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Citarinostat

产品编号 T3661 CAS 1316215-12-9

别名: ACY241, HDAC-IN-2

Citarinostat (ACY241) 是一种强效、选择性和口服组蛋白脱乙酰酶 (HDAC) 抑制剂，具有抗肿瘤活性，对 HDAC1、HDAC2、HDAC3、HDAC6 和 HDAC8 的 IC50分别为 35、45、46、2.6 和 137 nM。

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Citarinostat, CAS 1316215-12-9

规格	价格/CNY	货期
1 mg	￥ 359	现货
5 mg	￥ 618	现货
10 mg	￥ 991	现货
25 mg	￥ 1,960	现货
50 mg	￥ 3,720	现货
100 mg	￥ 5,350	现货
1 mL * 10 mM (in DMSO)	￥ 636	现货

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产品描述	ACY-241, also known as Citarinostat (ACY241), is a potent, selective and orally available histone deacetylase (HDAC) inhibitor, with potential antineoplastic activity. Upon oral administration, ACY-241 inhibits the activity of HDACs; this results in an accumulation of highly acetylated chromatin histones, the induction of chromatin remodeling and an altered pattern of gene expression. This leads to the inhibition of tumor oncogene transcription, and the selective transcription of tumor suppressor genes, which inhibit tumor cell division and induce tumor cell apoptosis.
靶点活性	HDAC6:2.6 nM, HDAC8:137 nM, HDAC1:35 nM, HDAC3:46 nM, HDAC2:45 nM
体外活性	In cell lines from multiple solid tumor lineages, combination treatment with ACY-241 and paclitaxel enhances inhibition of proliferation and increases cell death relative to either single agent alone. Combination treatment with ACY-241 and paclitaxel also results in more frequent occurrence of mitotic cells with abnormal multipolar spindles and aberrant mitoses, and is associated with increased frequency of abnormal multipolar mitotic spindle formation, induction of aneuploidy, and increased cell death. In A2780 ovarian cancer cells, 24 hour treatment with 300 nM ACY-241 results in increased hyperacetylation of α-tubulin, consistent with inhibition of the tubulin deacetylase HDAC6. Low exposures of ACY-241 result in selective inhibition of HDAC6, while higher exposures lead to inhibition of Class I HDAC isozymes[1].
体内活性	ACY-241 has a favourable safety profile than non-selective pan-HDAC inhibitors. It has the potential for a substantially reduced side effect profile versus current nonselective HDAC inhibitor drug candidates due to reduced potency against Class I HDACs while retaining the potential for anticancer effectiveness[1].
细胞实验	A2780 cells are cultured with vehicle or a range of ACY-241 concentrations for 24 hours prior to immunoblotting.(Only for Reference)

别名	ACY241, HDAC-IN-2
分子量	467.95
分子式	C24H26ClN5O3
CAS No.	1316215-12-9

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 37 mg/mL(79.1 mM)

溶液配制表

可选溶剂	浓度体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg
DMSO	1 mM	2.137 mL	10.6849 mL	21.3698 mL	53.4245 mL
	5 mM	0.4274 mL	2.137 mL	4.274 mL	10.6849 mL
	10 mM	0.2137 mL	1.0685 mL	2.137 mL	5.3425 mL
	20 mM	0.1068 mL	0.5342 mL	1.0685 mL	2.6712 mL
	50 mM	0.0427 mL	0.2137 mL	0.4274 mL	1.0685 mL

计算器

摩尔浓度计算器

稀释计算器

配液计算器

分子量计算器

质量

浓度

容积

分子量

浓度 (起始)

容积 (起始)

浓度 (终)

容积 (终)

溶液体积

质量

配液浓度

参考文献

1. Huang P, et al. Oncotarget. 2017, 8(2):2694-2707.

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

计算重置

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到，包括如何准备库存溶液，如何存储产品，以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

Citarinostat 1316215-12-9 Chromatin/Epigenetic DNA Damage/DNA Repair HDAC Histone deacetylases inhibit combination anticancer ACY 241 ACY-241 ACY241 HDAC6 Inhibitor anti-proliferation α-tubulin multiple. myeloma HDAC-IN-2 inhibitor

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