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Ciproxifan

Ciproxifan

产品编号 T6164   CAS 184025-18-1
别名: FUB-359, 环丙基[4-[3-(1H-咪唑-4-基)丙氧基]苯基]甲酮马来酸盐

Ciproxifan (FUB-359) 是一种高效且特异性的组胺 H3 受体拮抗剂,IC50值为 9.2 nM,可用于研究衰老性疾病和阿尔兹海默症。

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Ciproxifan Chemical Structure
Ciproxifan, CAS 184025-18-1
规格 价格/CNY 货期 数量
1 mg ¥ 289 6-8周
2 mg ¥ 408 6-8周
5 mg ¥ 736 6-8周
10 mg ¥ 1,100 6-8周
25 mg ¥ 1,850 6-8周
50 mg ¥ 2,760 6-8周

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产品目录号及名称: Ciproxifan (T6164)
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参考文献
产品描述 Ciproxifan (FUB-359) is a highly effective and specific histamin H3-receptor antagonist (IC50: 9.2 nM).
靶点活性 H3 receptor:9.2 nM
体外活性 Ciproxifan inhibits [3H]HA release from synaptosomes with Ki of 0.5 nM. Ciproxifan inhibits the binding of [125I]iodoproxyfan at the brain H3 receptor with Ki of 0.7 nM. Ciproxifan displays high affinity at H3 receptor but shows low apparent affinity at other receptor subtypes as evaluated in functional tests on isolated organs (histamine H1 and H2, muscarinic M3, adrenergic α1D and β1, serotonin 5-HT1B, 5-HT2A, 5-HT3 and 5-HT4). [1]
激酶实验 PPMTase Assays : Synaptosomal membranes of rat brain cerebellum or total membranes of cultured cell lines (100,000 × g pellet) are used for methyltransferase assays in the cell-free systems. Methyltransferase assays are performed at 37°C in 50 mM Tris-HCl buffer, pH 7.4, using 100 μg of protein, 25 μM [methyl-3H]AdoMet (300,000 cpm/nmol), and 50 μM AFC (prepared as a stock solution in DMSO) in a total volume of 50 μL. DMSO concentration in all assays is 8%. Various AFC concentrations are used in several experiments as indicated in the text. Reactions are terminated after 10 min by addition of 500 μL of chloroform:methanol (1:1) with subsequent addition of 250 μL of Water, mixing, and phase separation. A 125-μL portion of the chloroform phase is dried at 40°C, and 200 μl of 1 N NaOH, 1% SDS solution is added. The methanol thus formed is counted by the vapor phase equilibrium method. Typical background counts (no AFC added) are 50-100 cpm, while typical reactions with AFC yield 500-6,000 cpm. Assays are performed in triplicate, and background counts are subtracted. Methylation of endogenous substrates and gel electrophoresis are performed. Protein carboxyl methylation in intact cells is determined using 100 μCi/mL [methyl-3H]methionine. Cells are assayed in near confluent cultures grown in 10-cm plates with 5 mL of labeling medium.
别名 FUB-359, 环丙基[4-[3-(1H-咪唑-4-基)丙氧基]苯基]甲酮马来酸盐
分子量 270.33
分子式 C16H18N2O2
CAS No. 184025-18-1

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

Ethanol: 54 mg/mL (139.75 mM)

DMSO: 10 mM

溶液配制表

可选溶剂 浓度 体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
Ethanol / DMSO 1 mM 3.6992 mL 18.4959 mL 36.9918 mL 92.4796 mL
5 mM 0.7398 mL 3.6992 mL 7.3984 mL 18.4959 mL
10 mM 0.3699 mL 1.8496 mL 3.6992 mL 9.248 mL
Ethanol 20 mM 0.185 mL 0.9248 mL 1.8496 mL 4.624 mL
50 mM 0.074 mL 0.3699 mL 0.7398 mL 1.8496 mL
100 mM 0.037 mL 0.185 mL 0.3699 mL 0.9248 mL

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TargetMol Library Books参考文献

1. Ligneau X, et al. J Pharmacol Exp Ther, 1998, 287(2), 658-666. 2. Pillot C, et al. J Neurosci, 2002, 22(16), 7272-7280. 3. Browman KE, et al. Behav Brain Res, 2004, 153(1), 69-76. 4. Bardgett ME, et al. Neurobiol Learn Mem, 2011, 95(1), 64-72. 5. Day M, et al. Biochem Pharmacol, 2007, 73(8), 1123-1134.
Conessine Amitriptyline Benztropine mesylate Nizatidine H4R antagonist 2 JNJ-5207852 PF-03654764 Hydroxyzine Pamoate

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该产品包含在如下化合物库中:
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TargetMol Calculator 体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
mg/kg
每只动物体重
g
给药体积
μL
动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
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您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到,包括如何准备库存溶液,如何存储产品,以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

Ciproxifan 184025-18-1 GPCR/G Protein Immunology/Inflammation Neuroscience Histamine Receptor inhibit Alzheimer's histamine H3 Inhibitor FUB359 disorders aging FUB-359 环丙基[4-[3-(1H-咪唑-4-基)丙氧基]苯基]甲酮马来酸盐 FUB 359 inhibitor

 

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