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Cinacalcet hydrochloride

产品编号 T2406 CAS 364782-34-3

别名: AMG-073 HCl, Cinacalcet HCl, AMG-073 hydrochloride, Cinacalcet, 盐酸西那卡塞

Cinacalcet hydrochloride (AMG-073 hydrochloride) 是口服有活性的Ca receptor (CaR)激动剂，可用于研究心血管疾病。

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Cinacalcet hydrochloride Chemical Structure

Cinacalcet hydrochloride, CAS 364782-34-3

规格	价格/CNY	货期
5 mg	￥ 283	现货
10 mg	￥ 455	现货
25 mg	￥ 682	现货
50 mg	￥ 828	现货
100 mg	￥ 1,490	现货
200 mg	￥ 2,220	现货
500 mg	￥ 3,720	现货
1 mL * 10 mM (in DMSO)	￥ 493	现货

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产品描述	Cinacalcet hydrochloride (AMG-073 hydrochloride) is a naphthalene derivative and CALCIMIMETIC AGENT that increases the sensitivity of PARATHYROID GLAND calcium-sensing receptors to serum calcium. This action reduces parathyroid hormone secretion and decreases serum calcium in the treatment of PARATHYROID DISEASES.
靶点活性	CaSR:2.8 μM(EC50)
体外活性	分别在口服AMG-073 3,10和30 mg/kg后4,8和24小时观察到血清钙水平的显著剂量依赖性降低.仅在最高剂量的AMG-073时观察到血清磷水平的短暂降低.1,3,10以及30 mg/kg Cinacalcet HCl于20％磺丁基醚β环糊精钠中对正常大鼠口服给药,给药1到4小时后,产生PTH水平的显著的剂量依赖性降低.在8小时后,与对照组相比,10和30 mg/kg剂量的Cinacalcet HCl会使PTH水平产生明显减少,在24小时时,该作用消失.此外,在大鼠中用40 mg/kg AMG-073观察到伴随PTH抑制的降钙素水平增加.如在正常大鼠中一样,在口服AMG-073后的6只肾切除大鼠中的5只中观察到PTH和钙水平的快速剂量依赖性降低.另外,与对照组相比,以5和10 mg/kg Cinacalcet HCl口服给药4周,明显降低了甲状旁腺的重量.
体内活性	Cinacalcet HCl在表达CaSR的人类胚胎肾细胞中产生细胞质钙浓度依赖性增加。3 nM – 1 μM AMG 073的缓冲液在牛的甲状旁腺细胞和含有0.5 mM钙的缓冲液中产生PTH水平的浓度依赖性降低,IC50为27 nM。

别名	AMG-073 HCl, Cinacalcet HCl, AMG-073 hydrochloride, Cinacalcet, 盐酸西那卡塞
分子量	393.87
分子式	C22H23ClF3N
CAS No.	364782-34-3

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 39.4 mg/mL (100 mM)

溶液配制表

可选溶剂	浓度体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg
DMSO	1 mM	2.5389 mL	12.6945 mL	25.3891 mL	63.4727 mL
	5 mM	0.5078 mL	2.5389 mL	5.0778 mL	12.6945 mL
	10 mM	0.2539 mL	1.2695 mL	2.5389 mL	6.3473 mL
	20 mM	0.1269 mL	0.6347 mL	1.2695 mL	3.1736 mL
	50 mM	0.0508 mL	0.2539 mL	0.5078 mL	1.2695 mL
	100 mM	0.0254 mL	0.1269 mL	0.2539 mL	0.6347 mL

计算器

摩尔浓度计算器

稀释计算器

配液计算器

分子量计算器

质量

浓度

容积

分子量

浓度 (起始)

容积 (起始)

浓度 (终)

容积 (终)

溶液体积

质量

配液浓度

参考文献

1. Ureña P, et al. Kidney Int Suppl, 2003, (85), S91-96. 2. Dong BJ. Clin Ther, 2005, 27(11), 1725-1751.

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

计算重置

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到，包括如何准备库存溶液，如何存储产品，以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

Cinacalcet hydrochloride 364782-34-3 GPCR/G Protein CaSR AMG-073 AMG-073 HCl Endogenous Metabolite Cinacalcet HCl Cinacalcet Hydrochloride Calcium-sensing receptor Inhibitor AMG 073 AMG-073 hydrochloride AMG 073 Hydrochloride AMG073 Hydrochloride AMG-073 Hydrochloride Cinacalcet inhibit AMG073 盐酸西那卡塞 inhibitor

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