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Cilomilast

产品编号 T6445 CAS 153259-65-5

别名: SB-207499, 西洛司特, Ariflo

Cilomilast (SB-207499) 是选择性的、口服具有活性的磷酸二酯酶 4 抑制剂。它对 PDE4 的选择性高于 PDE1，PDE2，PDE3 和 PDE5 (IC50=74，65，<100，83 µM)。它具有抗炎和免疫调节功能，可用于研究哮喘和慢性阻塞性肺疾病。

TargetMol的所有产品和服务仅用于科学研究，不能被用于人体，我们也不向个人提供产品和服务。

Cilomilast, CAS 153259-65-5

规格	价格/CNY	货期
1 mg	￥ 297	现货
2 mg	￥ 435	现货
5 mg	￥ 619	现货
10 mg	￥ 993	现货
25 mg	￥ 1,920	现货
50 mg	￥ 3,180	现货
100 mg	￥ 4,730	现货
1 mL * 10 mM (in DMSO)	￥ 683	现货

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纯度: 99.43%

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生物活性

化学信息

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产品描述	Cilomilast (SB-207499) is a potent PDE4 inhibitor with IC50 of about 110 nM, has anti-inflammatory activity and low central nervous system activity. Phase 3.
靶点活性	LPDE4:100 nM
体外活性	Cilomilast produces a concentration-dependent increase in cAMP content in U937 cells. Cilomilast produces a concentration-dependent increase in cAMP content in U937 cells. [2] In isolated human monocytes, Cilomilast and (R)-rolipram are equipotent at suppressing LPS-induced TNF-α formation with -log (IC50) of 7.0 and 7.2, respectively. Both Cilomilast and (R)-rolipram produces a modest prevention of fMLP-induced degranulation of human neutrophils. Cilomilast and (R)-rolipram are equipotent at suppressing neutrophil activation with -log (IC50) of 7.1 and 6.4, respectively. [2] Cilomilast significantly decreases the expression of TNF-α in the cornea and IL-1α, IL-1β, and TNF-α in the conjunctivaas compared to vehicle control. Cilomilast treatment markedly decreases the presence of CD11b+ antigen-presenting cells in the central and peripheral cornea, and leads to decreased conjunctival expression of cytokines IL-6, IL-23, and IL-17. Moreover, Cilomilast decreases the expression of IL-17 and IL-23 in the draining lymph nodes. [3] Cilomilast reduces TLR4 expression, IL-8 release and neutrophil chemotactic activity as well as it increased IP-10 release and lymphocyte chemotactic activity. [4]
体内活性	Cilomilast inhibits human TNFα production with oral ED50 of 4.9 mg/kg. In contrast to their equipotent activity against TNFα production, Cilomilast (ED50 = 2.3 mg/kg, p.o.) is 10-fold less potent than R-rolipram (ED50 = 0.23 mg/kg, p.o.) in reversing reserpine-induced hypothermia, a model of antidepressant activity. [1] In time course studies, Cilomilast (30 mg/kg, p.o.) suppresses TNFα production for at least 10 hour. The ability of Cilomilast to modulate interleukin-4 productionin vivo is assessed in a chronic oxazolone-induced contact sensitivity model in Balb/c mice. Topical administration of Cilomilast (1000 μg) inhibits intralesional concentrations of interleukin-4. [1] Orally administered cilomilast dose-dependently inhibits production of interleukin-4, TNF-α, and cysteinyl leukotrienes, as well as leukocyte infiltration in bronchoalveolar lavage fluid from the airways of ovalbumin-sensitized Brown Norway rats [5].
细胞实验	U937 cells (1-2 × 10 6) are incubated at 37 °C in a shaking water bath with Cilomilast for 1 min before the addition of 0.1 μM PGE2 (total volume of 200 μL). The incubation proceeds for an additional 4 min and is stopped by the addition of 0.1 mL of HClO4 (17.5%), neutralized with 0.15 ml of K2</subCO3 (1.0 M) and diluted to 1 mL with sodium acetate buffer. Samples are centrifuged at 3000 × g for 10 min. Aliquots of the supernatant fraction are assayed for cAMP content by radioimmunoassay using commercially available kits.(Only for Reference)

别名	SB-207499, 西洛司特, Ariflo
分子量	343.42
分子式	C20H25NO4
CAS No.	153259-65-5

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

Ethanol: 31 mg/mL(90.3 mM)

DMSO: 64 mg/mL (186.4 mM)

H2O: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)

溶液配制表

可选溶剂	浓度体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg
Ethanol / DMSO	1 mM	2.9119 mL	14.5594 mL	29.1189 mL	72.7972 mL
	5 mM	0.5824 mL	2.9119 mL	5.8238 mL	14.5594 mL
	10 mM	0.2912 mL	1.4559 mL	2.9119 mL	7.2797 mL
	20 mM	0.1456 mL	0.728 mL	1.4559 mL	3.6399 mL
	50 mM	0.0582 mL	0.2912 mL	0.5824 mL	1.4559 mL
DMSO	100 mM	0.0291 mL	0.1456 mL	0.2912 mL	0.728 mL

计算器

摩尔浓度计算器

稀释计算器

配液计算器

分子量计算器

质量

浓度

容积

分子量

浓度 (起始)

容积 (起始)

浓度 (终)

容积 (终)

溶液体积

质量

配液浓度

参考文献

1. Griswold DE,et al. J Pharmacol Exp Ther. 1998, 287(2),705-711. 2. Barnette MS, et al. J Pharmacol Exp Ther. 1998, 284(1), 420-426. 3. Sadrai Z, et al. Invest Ophthalmol Vis Sci. 2012. 4. Pace E, et al. Cell Immunol. 2011, 268(1), 47-53. 5. Kobayashi M, et al. Int Immunopharmacol. 2011, 11(6), 732-739.

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

计算重置

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到，包括如何准备库存溶液，如何存储产品，以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

Cilomilast 153259-65-5 Metabolism PDE asthma immunomodulatory obstructive Inhibitor Phosphodiesterase (PDE) inhibit SB207499 Phosphodiesterase SB 207499 SB-207499 西洛司特 pulmonary disease PDE4 anti-inflammatory chronic COPD Ariflo inhibitor

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