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Cilengitide

产品编号 T2494 CAS 188968-51-6

别名: 西仑吉肽, EMD 121974

Cilengitide (EMD 121974) 是一种有效的 αvβ3/5 受体整合素抑制剂，可抑制 ανβ3和 ανβ5与玻连蛋白结合，IC50值分别为 4 和 79 nM。

TargetMol的所有产品和服务仅用于科学研究，不能被用于人体，我们也不向个人提供产品和服务。

Cilengitide, CAS 188968-51-6

规格	价格/CNY	货期
1 mg	￥ 393	现货
2 mg	￥ 569	现货
5 mg	￥ 867	现货
10 mg	￥ 1,330	现货
25 mg	￥ 2,390	现货
50 mg	￥ 3,590	现货
100 mg	￥ 5,120	现货
1 mL * 10 mM (in DMSO)	￥ 1,080	现货

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产品描述	Cilengitide (EMD 121974) is a potent integrin inhibitor for the αvβ3/5 receptor (IC50: 4.1/79 nM, in cell-free assays); ~10-fold selectivity against gpIIbIIIa.
靶点活性	αvβ5:79 nM, αvβ3:4.1nM
细胞实验	Cilengitide is supplied as an apyrogenic sterile infusion solution in physiological saline. Cilengitide is diluted in saline to a concentration of 1 mM[2]. The cytotoxicity of the two drugs, Belotecan and Cilengitide, is measured by the Cell Counting Kit-8 (CCK-8). U87 mg and U251 mg cells are seeded in 96 well plates at a density of 4×103 cells per well to allow for adhesion overnight. After this, the cells are treated with Cilengitide at a concentration of 0, 0.1, 0.5, 1, 5 and 25 μM and Belotecan at a concentration of 0, 6.25, 12.5, 25, 50 and 100 nM. All possible combinations of concentrations are used to assess the combined therapeutic effect of Cilengitide and Belotecan. After 3 days, 10 μL of the CCK-8 solution is added to each well of the plate, and the plate is incubated for 3 hr in the incubator (37°C; 5% CO2). The optical density (OD) of the sample plate is measured at 450 nm in a microplate reader. The viability of tumor cells is assessed by calculating the OD ratio of the specific OD in each sample to that of the control. Each experiment is conducted in quadruplicate. The values are averaged and normalized against the controls to generate dose-response curves[2].

别名	西仑吉肽, EMD 121974
分子量	588.66
分子式	C27H40N8O7
CAS No.	188968-51-6

存储

keep away from moisture　|　Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

H2O: 32 mg/mL

DMSO: 44 mg/mL

计算器

摩尔浓度计算器

稀释计算器

配液计算器

分子量计算器

质量

浓度

容积

分子量

浓度 (起始)

容积 (起始)

浓度 (终)

容积 (终)

溶液体积

质量

配液浓度

参考文献

1. Hariharan S, et al. Assessment of the biological and pharmacological effects of the alpha nu beta3 and alpha nu beta5 integrinreceptor antagonist, Cilengitide (EMD 121974), in patients with advanced solid tumors. Ann Oncol. 2007 Aug;18(8):1400-7. 2. Kim YH, et al. Combination therapy of cilengitide with belotecan against experimental glioblastoma. Int J Cancer. 2013 Aug 1;133(3):749-56. 3. ten Hagen, T., Seynhaeve, A., de Wiel-Ambagtsheer, G., de Bruijn, E., van Tiel, S., & Ruegg, C. et al. (2012). The αVβ3/αVβ5 integrin inhibitor cilengitide augments tumor response to melphalan isolated limb perfusion in a sarcoma model. International Journal Of Cancer, 132(11), 2694-2704. doi: 10.1002/ijc.27940

文献引用

1. Xing Q, Feng Y, Sun H, et al. Scavenger receptor MARCO contributes to macrophage phagocytosis and clearance of tumor cells. Experimental Cell Research. 2021: 112862

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

计算重置

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到，包括如何准备库存溶液，如何存储产品，以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

Cilengitide 188968-51-6 Autophagy Cytoskeletal Signaling Integrin Inhibitor EMD121974 ανβ5 ανβ3 integrins Vitronectin EMD-121974 inhibit 西仑吉肽 EMD 121974 inhibitor

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