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Chlorprothixene

Chlorprothixene

产品编号 T0074   CAS 113-59-7
别名: Truxal, Clorprotixeno, Taractan, 氯普噻吨

Chlorprothixene (Truxal) 是一种多巴胺和组胺受体拮抗剂,具有抗精神病作用。它高亲和力地结合人 D1,D2,D3,D5,H1 受体,Ki 分别为 18 nM,2.96 nM,4.56 nM,9 nM 和 3.75 nM。

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Chlorprothixene Chemical Structure
Chlorprothixene, CAS 113-59-7
规格 价格/CNY 货期 数量
25 mg ¥ 148 现货
50 mg ¥ 198 现货
100 mg ¥ 328 现货
200 mg ¥ 496 现货
500 mg ¥ 993 现货
1 g ¥ 1,470 现货
1 mL * 10 mM (in DMSO) ¥ 198 现货
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产品目录号及名称: Chlorprothixene (T0074)
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参考文献
产品描述 Chlorprothixene (Truxal) is a typical antipsychotic drug of the thioxanthene class, which was the first of the series to be synthesized.
靶点活性 D2 receptor:2.96 nM(Ki), 5-HT6:3 nM(Ki), D3 receptor:4.56 nM(Ki), H1 receptor:3.75 nM(Ki), 5-HT7:5.6 nM(Ki)
体外活性 Clorprothixene作用在脑部时 ,抑制突触后的中脑缘的多巴胺能药D1和D2受体,减少下丘脑和垂体激素的释放.Chlorprothixene作用在小鼠脑部,则可降低降低5HT, NE和 DA.过量Chlorprothixene作用在肾上腺髓质和脑部,可以达到抑制异烟酰异丙肼的作用,诱导Catecholamines释放而提供的保护.Chlorprothixene作用在小鼠支气管上皮细胞时,可以抑制酸性鞘磷脂,对神经鞘氨醇浓度进行修复,从而降低肺囊肿性纤维化鼠的炎症发生,同时可以避免感染绿脓杆菌.
体内活性 Chlorprothixene诱导Vero 76细胞,导致SARS-CoV复制受抑制。Chlorprothixene与稳定转染HEK-293细胞的小鼠5-HT6受体具有高亲和力, Ki值为3 nM;与短暂表达COS-7细胞的小鼠5-HT7受体,Ki值为5.6 nM。 Chlorprothixene与组织胺和多巴胺受体结合力强,如 D1, D2, D3, D5和H1, Ki值分别为 18 nM, 2.96 nM, 4.56 nM, 9 nM和3.75 nM。Chlorprothixene与H3的亲和力不强,Ki>1000 nM。
别名 Truxal, Clorprotixeno, Taractan, 氯普噻吨
分子量 315.86
分子式 C18H18ClNS
CAS No. 113-59-7

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

H2O: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)

DMSO: 6 mg/mL (18.99 mM)

Ethanol: 27 mg/mL (85.5 mM)

溶液配制表

可选溶剂 浓度 体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO / Ethanol 1 mM 3.166 mL 15.8298 mL 31.6596 mL 79.149 mL
5 mM 0.6332 mL 3.166 mL 6.3319 mL 15.8298 mL
10 mM 0.3166 mL 1.583 mL 3.166 mL 7.9149 mL
Ethanol 20 mM 0.1583 mL 0.7915 mL 1.583 mL 3.9574 mL
50 mM 0.0633 mL 0.3166 mL 0.6332 mL 1.583 mL

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1. von Coburg Y, et al. Bioorg Med Chem Lett. 2009, 19 (2), 538-542. 2. Roth BL, et al. J Pharmacol Exp Ther. 1994, 268 (3), 1403-1410. 3. Barnard DL, et al. Antiviral Res. 2008, 79 (2), 105-113. 4. GEY KF, et al. J Pharmacol Exp Ther. 1961, 133, 18-24. 5. Becker KA, et al. Am J Respir Cell Mol Biol, 2010, 42(6), 716-724.
NGB 2904 Pimozide-d4 Trifluoperazine Zotepine Oxidopamine hydrochloride JNJ-37822681 dihydrochloride Tiapride hydrochloride ML417

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母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
mg/kg
每只动物体重
g
给药体积
μL
动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
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Keywords

Chlorprothixene 113-59-7 GPCR/G Protein Immunology/Inflammation Microbiology/Virology Neuroscience Dopamine Receptor 5-HT Receptor Histamine Receptor Antibacterial Inhibitor Truxal inhibit Bacterial Clorprotixeno Taractan 氯普噻吨 inhibitor

 

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