首页 GPCR/G Protein Histamine Receptor Chlorpheniramine maleate
Chlorpheniramine maleate
编号 T1553     别名: Chlorphenamine maleate, NCI-C55265
CAS 113-92-8     分子式 C20H23ClN2O4     分子量 390.87
靶点: H1 receptor;
Chlorphenamine is a histamine H1 antagonist used in allergic reactions, hay fever, rhinitis, urticaria, and asthma.
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规格 库存 单价 数量
25 mg 上海现货 148.00
50 mg 上海现货 198.00
100 mg 上海现货 328.00
200 mg 上海现货 536.00
1 mL * 10 mM (in DMSO) 上海现货 430.00
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生物活性

产品描述

Chlorphenamine is a histamine H1 antagonist used in allergic reactions, hay fever, rhinitis, urticaria, and asthma.

靶点活性

H1 receptor,12nM

实验溶液

Saline: 20 mg/mL

体外活性

Chlorpheniramine能够抑制[3H]美吡拉敏与豚鼠皮层组胺H1受体结合(IC50=8.8 nM)。在MCF-7,MDA-MB 231和Ehrlich细胞中,Chlorpheniramine(250 μM)降低鸟氨酸脱羧酶mRNA翻译,抑制的增殖细胞增殖。在恶性疟原虫的CQS菌株(D6)(IC50=61.2uM)和MDR菌株(Dd2)(IC50=3.9uM)中,Chlorpheniramine具有抗疟活性。在伴刀豆球蛋白A诱导的鼠脾淋巴细胞中(IC50=33.4 μM),Chlorpheniramine具有细胞毒性。

体内活性

在卵清蛋白活性皮肤过敏刺激的BALB/c小鼠和皮下注射组胺的ICR小鼠中,口服 Chlorpheniramine(10 mg/kg)能够抑制短期刮伤.在组胺诱导豚鼠中(ED50=0.17 mg/kg),口服Chlorpheniramine能够抑制死亡.在大鼠中,Chlorpheniramine(20 mg/kg )处理后,能够阻断产生快速眼动睡眠的组胺或胆碱机制.

激酶实验

H1-Antihistaminic Activity: The segments (1 cm) of isolated ileum from guinea pigs are suspended in an organ bath containing Tyrode solution (ventilation, 32 °C). The contractile responses to histamine (0.54 μM) are measured with an isotonic transducer. A set concentration of Chlorpheniramine is added in the organ bath 5 minutes before the addition of histamine. IC50 value of Chlorpheniramine is calculated by the probit methond.

细胞实验

Cells are exposed to various concentrations of Chlorpheniramine for 48 hours. Cells are washed, detached, and counted with a Coulter counter for the determination of cell growth.(Only for Reference)

细胞系: MCF-7, MDA-MB 231, and Ehrlich

动物实验

动物模型:NC/Nga mice, ICR mice and feBALB/c mice with atopic dermatitis

化学信息

分子量

390.87

分子式

C20H23ClN2O4

CAS

113-92-8

溶解度

DMSO: 100 mg/mL (255.84 mM)

Water: 50 mg/mL (127.92 mM)

( < 1 mg/ml refers to the product slightly soluble or insoluble )

储存条件

store at -80°C

备注

For obtaining a higher solubility , please warm the tube at 37 ℃ and shake it in the ultrasonic bath for a while.Stock solution can be stored below -20℃ for several months.

配制溶液

1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.558 ml 12.792 ml 25.584 ml
5 mM 0.512 ml 2.558 ml 5.117 ml
10 mM 0.256 ml 1.279 ml 2.558 ml
50 mM 0.051 ml 0.256 ml 0.512 ml
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