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Chlorpheniramine maleate

Chlorpheniramine maleate

产品编号 T1553   CAS 113-92-8
别名: 马来酸氯苯那敏, NCI-C55265, Chlorphenamine maleate

Chlorpheniramine maleate (NCI-C55265) 是一种组胺 H1 拮抗剂,IC50为12 nM,用于过敏反应、花粉热、鼻炎、荨麻疹和哮喘。

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Chlorpheniramine maleate Chemical Structure
Chlorpheniramine maleate, CAS 113-92-8
规格 价格/CNY 货期 数量
1 g ¥ 164 待询
1 mL * 10 mM (in DMSO) ¥ 181 现货
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产品目录号及名称: Chlorpheniramine maleate (T1553)
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参考文献
产品描述 Chlorpheniramine maleate (NCI-C55265) is a histamine H1 antagonist used in allergic reactions, hay fever, rhinitis, urticaria, and asthma.
靶点活性 H1 receptor:12 nM
体外活性 在卵清蛋白活性皮肤过敏刺激的BALB/c小鼠和皮下注射组胺的ICR小鼠中,口服 Chlorpheniramine(10 mg/kg)能够抑制短期刮伤.在组胺诱导豚鼠中(ED50=0.17 mg/kg),口服Chlorpheniramine能够抑制死亡.在大鼠中,Chlorpheniramine(20 mg/kg )处理后,能够阻断产生快速眼动睡眠的组胺或胆碱机制.
体内活性 Chlorpheniramine能够抑制[3H]美吡拉敏与豚鼠皮层组胺H1受体结合(IC50=8.8 nM)。在MCF-7,MDA-MB 231和Ehrlich细胞中,Chlorpheniramine(250 μM)降低鸟氨酸脱羧酶mRNA翻译,抑制的增殖细胞增殖。在恶性疟原虫的CQS菌株(D6)(IC50=61.2uM)和MDR菌株(Dd2)(IC50=3.9uM)中,Chlorpheniramine具有抗疟活性。在伴刀豆球蛋白A诱导的鼠脾淋巴细胞中(IC50=33.4 μM),Chlorpheniramine具有细胞毒性。
激酶实验 H1-Antihistaminic Activity: The segments (1 cm) of isolated ileum from guinea pigs are suspended in an organ bath containing Tyrode solution (ventilation, 32 °C). The contractile responses to histamine (0.54 μM) are measured with an isotonic transducer. A set concentration of Chlorpheniramine is added in the organ bath 5 minutes before the addition of histamine. IC50 value of Chlorpheniramine is calculated by the probit methond.
细胞实验 Cells are exposed to various concentrations of Chlorpheniramine for 48 hours. Cells are washed, detached, and counted with a Coulter counter for the determination of cell growth.(Only for Reference)
别名 马来酸氯苯那敏, NCI-C55265, Chlorphenamine maleate
分子量 390.87
分子式 C20H23ClN2O4
CAS No. 113-92-8

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

H2O: 50 mg/mL (127.92 mM)

DMSO: 100 mg/mL (255.84 mM)

溶液配制表

可选溶剂 浓度 体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
H2O / DMSO 1 mM 2.5584 mL 12.792 mL 25.584 mL 63.9599 mL
5 mM 0.5117 mL 2.5584 mL 5.1168 mL 12.792 mL
10 mM 0.2558 mL 1.2792 mL 2.5584 mL 6.396 mL
20 mM 0.1279 mL 0.6396 mL 1.2792 mL 3.198 mL
50 mM 0.0512 mL 0.2558 mL 0.5117 mL 1.2792 mL
100 mM 0.0256 mL 0.1279 mL 0.2558 mL 0.6396 mL

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1. Iemura R, et al. J Med Chem, 1986, 29(7), 1178-1183. 2. Sleevi MC, et al. J Med Chem, 1991, 34(4), 1314-1328. 3. Medina MA, et al. Breast Cancer Res Treat, 1995, 35(2), 187-194. 4. Kelly JX, et al. Antimicrob Agents Chemother, 2007, 51(11), 4133-4140. 5. Kim JH, et al. J Pharmacol Exp Ther, 2009, 330(2), 403-412.
Azelastine hydrochloride S 38093 Dexchlorpheniramine Maleate Chlorprothixene hydrochloride Chlorphenoxamine Levodropropizine JNJ 10191584 maleate Diphenhydramine

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母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
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每只动物体重
g
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μL
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% Tween 80
% ddH2O
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Keywords

Chlorpheniramine maleate 113-92-8 GPCR/G Protein Immunology/Inflammation Neuroscience Histamine Receptor Chlorphenamine 马来酸氯苯那敏 NCI-C55265 Chlorpheniramine Maleate inhibit NCI-C 55265 Chlorphenamine maleate Chlorpheniramine Inhibitor Chlorphenamine Maleate NCI-C-55265 inhibitor

 

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