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Chelerythrine chloride

产品编号 T3419 CAS 3895-92-9

别名: 白屈菜红碱, 盐酸白屈菜红碱

Chelerythrine chloride 是一种可渗透细胞的蛋白激酶 C 抑制剂，对磷酸盐受体具有竞争性，而对 ATP 是非竞争性的。它诱导细胞凋亡和自噬。

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Chelerythrine chloride Chemical Structure

Chelerythrine chloride, CAS 3895-92-9

规格	价格/CNY	货期
1 mg	￥ 218	现货
5 mg	￥ 497	现货
10 mg	￥ 747	现货
25 mg	￥ 1,480	现货
50 mg	￥ 2,820	现货
100 mg	￥ 4,220	现货
500 mg	￥ 9,160	现货
1 mL * 10 mM (in DMSO)	￥ 498	现货

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Chelerythrine
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天然产物信息

生物活性

化学信息

存储 & 溶解度

参考文献

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植物来源	天然产物 > 罂粟科 > 白屈菜属
结构类型	天然产物 > 生物碱

产品描述	Chelerythrine Chloride is a cell-permeable inhibitor of protein kinase C, competitive with respect to the phosphate acceptor and non-competitive with respect to ATP.
靶点活性	PKC:660 nM.
体外活性	Chelerythrine inhibits the BclXL-Bak BH3 peptide binding with IC50 of 1.5 μM. It displaced Bax, a BH3-containing protein, from BclXL. Mammalian cells treated with Chelerythrine undergoes apoptosis with characteristic features that suggest involvement of the mitochondrial pathway[1]. Chelerythrine treatment inhibits LPS-induced TNF-α level and NO production in LPS-induced murine peritoneal macrophages through selective inhibition of p38 mitogen-activated protein kinase (MAPK) and extracellular signal-regulated protein kinases 1 and 2 (ERK1/2) activation. In addition, the effects of chelerythrine on NO and cytokine TNF-α production can possibly be explained by the role of p38 MAPK and ERK1/2 in the regulation of inflammatory mediators expression[2]. Chelerythrine shows cytotoxic effect on the human monocytic leukaemia cells with LD50 value of 3.46 μM. Two hours after LPS stimulation, cells influenced by sanguinarine and Chelerythrine significantly decline the CCL-2 expression by a factors of 3.5 and 1.9[3]. Chelerythrine chloride significantly enhances the phosphorylation of ERK1/2 in a dose-dependent manner. In addition, chelerythrine chloride inhibits the phosphorylation of p38[4].
体内活性	Chelerythrine shows significant anti-inflammatory effects in experimentally induced mice, endotoxic shock model, in vivo through inhibition of LPS-induced tumor necrosis factor-alpha (TNF-α) level and nitric oxide (NO) production in serum[2]. Chelerythrine chloride (5 mg/kg/day, i.p.) induces apoptosis of RCC cells without significant toxicity to mice. Chelerythrine Chloride treatment leads to the accumulation of p53 in a dose-dependent manner[4].
细胞实验	Chelerythrine is dissolved in DMSO. Cell viability is evaluated via MTT assay. Cells (2×103?HEK-293 cells/well and 3×103?SW-839 cells/well) in 100 μL medium are seeded into 96-well plates, and incubated for 12 h. Next, the medium in each well is replaced with medium containing various concentrations of Chelerythrine Chloride, and the cells are incubated at 37°C for an additional 24 and 48 h. Subsequently, 20 μL MTT (5 mg/mL) is added to each well. Following an additional incubation at 37°C for 4 h, the supernatant is removed, and 100 μL DMSO is added to each well. The absorbance values (read at 540 nm) are determined using the iMark? Microplate Absorbance Reader. The data are analyzed using Microplate Manager software (ver. 6.3; 1689520).

别名	白屈菜红碱, 盐酸白屈菜红碱
分子量	383.83
分子式	C21H18ClNO4
CAS No.	3895-92-9

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 3.8 mg/mL(10 mM)

溶液配制表

可选溶剂	浓度体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg
DMSO	1 mM	2.6053 mL	13.0266 mL	26.0532 mL	65.133 mL
	5 mM	0.5211 mL	2.6053 mL	5.2106 mL	13.0266 mL
	10 mM	0.2605 mL	1.3027 mL	2.6053 mL	6.5133 mL

计算器

摩尔浓度计算器

稀释计算器

配液计算器

分子量计算器

质量

浓度

容积

分子量

浓度 (起始)

容积 (起始)

浓度 (终)

容积 (终)

溶液体积

质量

配液浓度

参考文献

1. Chan, et al. Identification of chelerythrine as an inhibitor of BclXL function. J Biol Chem. 2003 Jun 6;278(23):20453-6. 2. Li W, et al. Effect of Chelerythrine Against Endotoxic Shock in Mice and Its Modulation of Inflammatory Mediators in Peritoneal Macrophages Through the Modulation of Mitogen-Activated Protein Kinase (MAPK) Pathway. Inflammation. 2012 Jul 24. 3. Pěnčíková K, Kollár, P, Müller Závalová, V, et al. Investigation of sanguinarine and chelerythrine effects on LPS-induced inflammatory gene expression in THP-1 cell line[J]. Phytomedicine, 2012, 19(10):890-895. 4. Chen XM, et al. Chelerythrine chloride induces apoptosis in renal cancer HEK-293 and SW-839 cell lines. Oncol Lett. 2016 Jun;11(6):3917-3924.

文献引用

1. Liang X, Cao Y, Duan Z, et al.Discovery of New Small Molecule Inhibitors of the BPTF Bromodomain.Bioorganic Chemistry.2023: 106453.

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

计算重置

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到，包括如何准备库存溶液，如何存储产品，以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

Chelerythrine chloride 3895-92-9 Apoptosis Autophagy Chromatin/Epigenetic Cytoskeletal Signaling BCL PKC Protein kinase C 白屈菜红碱 inhibit 盐酸白屈菜红碱 Bcl-2 Family Chelerythrine Chloride Chelerythrine Inhibitor inhibitor

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