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Cediranib

Cediranib

产品编号 T2500   CAS 288383-20-0
别名: AZD2171, NSC-732208, 西地尼布

Cediranib (AZD2171) 是一种可口服的高选择性VEGFR2抑制剂,对Flt1、KDR、Flt4、PDGFRα、PDGFRβ和c-Kit 的IC50值分别为小于1、小于3、5、5、36和 2nM。

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Cediranib Chemical Structure
Cediranib, CAS 288383-20-0
规格 价格/CNY 货期 数量
1 mg ¥ 269 现货
2 mg ¥ 378 现货
5 mg ¥ 589 现货
10 mg ¥ 897 现货
25 mg ¥ 1,460 现货
50 mg ¥ 1,980 现货
100 mg ¥ 3,320 现货
200 mg ¥ 4,880 现货
500 mg ¥ 7,670 现货
1 mL * 10 mM (in DMSO) ¥ 657 现货
其他形式的 Cediranib:
产品目录号及名称: Cediranib (T2500)
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纯度: 99.78%
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生物活性
化学信息
存储 & 溶解度
参考文献
产品描述 Cediranib (AZD2171) (AZD2171) is a highly potent (IC50 < 1 nmol/L) ATP-competitive inhibitor of recombinant KDR tyrosine kinase in vitro, also inhibits Flt1/4 (IC50: 5 nM/≤3 nM), similar activity against PDGFRβ and c-Kit, selective more for VEGFR than PDGFR-α (36-fold), CSF-1R (110-fold), and Flt3 (1000-fold) in HUVEC cells.
靶点活性 Flt1:5 nM, Flt4:≤3 nM
体外活性 Cediranib对人类移植瘤模型具有十分有效的作用且有剂量依赖性.此外,Cediranib可使人肺癌移植瘤血管衰退.Cediranib使骨骼过度生长,对卵巢中黄体的产生具有阻碍作用,并抑制依赖于血管生成的生理程序.
体内活性 在体外,Cediranib(微摩)可直接抑制肿瘤细胞增殖。Cediranib(次纳摩)阻断细管产生,且对体内VEGF诱导的血管生成有抑制作用。Cediranib对bFGF(IC50:0.5 μM)和EGF(IC50:0.11 μM)有抑制作用。在MG63细胞系中,Cediranib抑制PDGF-AA(IC50:0.04 μM)。Cediranib抑制 Flt-1相关激酶(IC50:5 nM),还对VEGF-C和VEGF-D受体Flt-4有抑制作用(IC50<3 nM)。此外,Cediranib对c-Kit(IC50:2 nM)和PDGFR-β(IC50:5 nM)酪氨酸激酶有抑制作用。
激酶实验 Kinase inhibition: Cediranib is dissolved in DMSO at a concentration of 10 mM. All enzyme assays are run at, or just below, the respective Km for ATP (0.2 - 30 μM). The inhibitory activity of Cediranib is determined against a range of recombinant tyrosine kinases [KDR, Flt-1, Flt-4, c-Kit, PDGFRα, PDGFRβ, CSF-1R, Flt-3, FGFR1, Src, Abl, epidermal growth factor receptor (EGFR), ErbB2, Aurora A, and Aurora B] using ELISA. Selectivity versus CDK2 and CDK4 serine/threonine kinases is examined using scintillation proximity assays with a retinoblastoma substrate and [γ-sup>33P]ATP. Activity of Cediranib is compared to MAPK kinase (MEK), which shows dual specificity. It is determined using a MAPK substrate, [γ-33P]ATP, and paper capture/scintillation counting.
细胞实验 The proliferation of the HUVEC cell line is evaluated in the presence and absence of growth factors by measuring 3H-thymidine incorporation following a 4-day incubation period. Proliferation of MG63 osteosarcoma cells is induced by PDGF-AA, which selectively activates signaling of the PDGFRα homodimer. HUVEC and MG63 osteosarcoma cells are cultured in DMEM without phenol red containing 1% charcoal stripped FCS, 2 mM glutamine, and 1% nonessential amino acids for 24 hours. Cediranib or vehicle is added with PDGF-AA ligand (50 ng/mL) and plates incubated for another 72 hours. Cellular proliferation is determined using bromodeoxyuridine ELISA. (Only for Reference)
别名 AZD2171, NSC-732208, 西地尼布
分子量 450.51
分子式 C25H27FN4O3
CAS No. 288383-20-0

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

H2O: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)

DMSO: 83 mg/mL (184.2 mM)

Ethanol: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)

溶液配制表

可选溶剂 浓度 体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.2197 mL 11.0985 mL 22.1971 mL 55.4927 mL
5 mM 0.4439 mL 2.2197 mL 4.4394 mL 11.0985 mL
10 mM 0.222 mL 1.1099 mL 2.2197 mL 5.5493 mL
20 mM 0.111 mL 0.5549 mL 1.1099 mL 2.7746 mL
50 mM 0.0444 mL 0.222 mL 0.4439 mL 1.1099 mL
100 mM 0.0222 mL 0.111 mL 0.222 mL 0.5549 mL

计算器

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参考文献

1. Wedge SR, et al. Cancer Res, 2005, 65(10), 4389-4400. 2. Morton CL, et al. Pediatr Blood Cancer, 2012, 58(4), 566-571.

文献引用

1. Zhang J, Guo H, Wang L, et al.Cediranib enhances the transcription of MHC-I by upregulating IRF-1.Biochemical Pharmacology.2024: 116036.
Sunitinib JI-101 GZD856 Sorafenib tosylate ZM323881 hydrochloride PP58 Pazopanib Hydrochloride KG5

相关化合物库

该产品包含在如下化合物库中:
抗癌临床化合物库 高选择性抑制剂库 抗癌药物库 酪氨酸激酶分子库 抗癌活性化合物库 抗癌上市药物库 抗COVID-19化合物库 抗癌化合物库 抗胰腺癌化合物库 临床期小分子药物库

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
mg/kg
每只动物体重
g
给药体积
μL
动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
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Keywords

Cediranib 288383-20-0 Angiogenesis Autophagy Tyrosine Kinase/Adaptors FLT VEGFR PDGFR c-Kit Platelet-derived growth factor receptor Vascular endothelial growth factor receptor inhibit AZD2171 NSC-732208 NSC732208 AZD 2171 NSC 732208 西地尼布 AZD-2171 Inhibitor inhibitor

 

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