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Casopitant mesylate

Casopitant mesylate

产品编号 T10688   CAS 414910-30-8
别名: GW679769B

Casopitant mesylate (GW679769B) is a selective, brain permeable, and orally active antagonist of neurokinin 1 (NK1) receptor. It is a second in the class of antiemetics.

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Casopitant mesylate Chemical Structure
Casopitant mesylate, CAS 414910-30-8
规格 价格/CNY 货期 数量
25 mg ¥ 12,700 8-10周
50 mg ¥ 16,600 8-10周
100 mg ¥ 21,500 8-10周
其他形式的 Casopitant mesylate:
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产品目录号及名称: Casopitant mesylate (T10688)
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生物活性
化学信息
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参考文献
产品描述 Casopitant mesylate (GW679769B) is a selective, brain permeable, and orally active antagonist of neurokinin 1 (NK1) receptor. It is a second in the class of antiemetics.
体内活性 In a ferret-model of Cisplatin-induced emesis, Casopitant inhibits retching and vomiting and reduced nausea-like behaviours in a dose-dependent manner. Following a single intraperitoneal dose, radioactive labeled Casopitant ([14C]Casopitant) is rapidly absorbed, with plasma and brain concentrations being approximately equal at two hours post-dosing. [14C]Casopitant is found in the brain as the parent compound and two major oxidative metabolites (M1 and M2), accounting for approximately 76%, 19%, and 3% of the radioactivity, respectively. Casopitant possesses a high affinity for brain NK1 receptors in the ferret [2].
别名 GW679769B
分子量 712.72
分子式 C31H39F7N4O5S
CAS No. 414910-30-8

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Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

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1. Ruhlmann C, et al. Casopitant: a novel NK(1)-receptor antagonist in the prevention of chemotherapy-induced nausea and vomiting. Ther Clin Risk Manag. 2009 Apr;5(2):375-84. 2. Minthorn E, et al. Pharmacokinetics and brain penetration of casopitant, a potent and selective neurokinin-1 receptor antagonist, in the ferret. Drug Metab Dispos. 2008 Sep;36(9):1846-52.
Pyributicarb Chrysosplenetin YM 511 Germacrone CAY10462 4,5-Dimethoxycanthin-6-one Isavuconazole Tanshinone IIA sulfonate sodium

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母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
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% Tween 80
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Keywords

Casopitant mesylate 414910-30-8 GPCR/G Protein Metabolism Neuroscience P450 Neurokinin receptor Casopitant Mesylate GW679769B Inhibitor inhibitor inhibit

 

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