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Carfilzomib

产品编号 T1795 CAS 868540-17-4

别名: 卡非佐米, PR-171

Carfilzomib (PR-171) 是一种蛋白酶体抑制剂，与 20S 蛋白酶体的糜蛋白酶不可逆结合。Carfilzomib 具有抗肿瘤活性，可以用于治疗多发性骨髓瘤。

TargetMol的所有产品和服务仅用于科学研究，不能被用于人体，我们也不向个人提供产品和服务。

Carfilzomib, CAS 868540-17-4

规格	价格/CNY	货期
5 mg	￥ 526	现货
10 mg	￥ 858	现货
25 mg	￥ 1,510	现货
50 mg	￥ 2,389	现货
100 mg	￥ 3,775	现货

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产品描述	Carfilzomib (PR-171) is a proteasome inhibitor that irreversibly binds to the chymotrypsin of the 20S proteasome. Carfilzomib has antitumor activity and may be used to treat multiple myeloma.
靶点活性	Proteasome:5 nM
体外活性	方法：骨髓瘤细胞系 RPMI 8226 和 ANBL-6 用 Carfilzomib (0-25 nM) 处理 24 h，使用 WST-1 assay 检测细胞活力。结果：Carfilzomib 处理剂量依赖性降低 RPMI 8226 和 ANBL-6 细胞的细胞活力，IC50 均小于 5 nM。[1] 方法：B 细胞淋巴瘤细胞系 Raji、Raji-2R 和 Raji-4RH 用 Carfilzomib (1-10 nM) 处理 24-72 h，使用 Flow Cytometry 分析细胞凋亡情况。结果：Carfilzomib 诱导 B 细胞淋巴瘤细胞系发生凋亡，细胞凋亡的程度是与时间相关的。[2]
体内活性	方法：为检测体内抗肿瘤活性，将 Carfilzomib (5 mg/kg，10% captisol) 静脉注射给携带套细胞淋巴瘤 (MCL) Mino 的 SCID 小鼠，每周两次，持续五周。结果：Carfilzomib 几乎消除了肿瘤生长，并显著延长了荷瘤小鼠的生存时间。[3] 方法：为检测体内抗肿瘤活性，将 Carfilzomib (6 mg/kg，10% captisol) 腹腔注射给转移性无定形甲状腺肿瘤 (ATC) 小鼠模型，每周三次，持续三周。结果：Carfilzomib 治疗患有已确定的广泛转移性疾病的小鼠显著提高了它们的存活率，但没有显著毒性。[4]
激酶实验	Enzyme-linked immunosorbent assay for subunit profiling of carfilzomib: ANBL-6 cells (2 × 106/well) are plated in 96-well plates and treated with Carfilzomib doses from 0.001 to 10 μM for 1 hour. Cells are then lysed (20 mM Tris-HCl, 0.5 mM EDTA), and cleared lysates are transferred to polymerase chain reaction (PCR) plates. A standard curve is generated using untreated ANBL-6 cell lysates starting at a concentration of 6 μg protein/μL. The active site probe [biotin-(CH2)4-Leu-Leu-Leu-epoxyketone; 20 μM] is added and incubated at room temperature for 1 hour. Cell lysates are then denatured by adding 1% sodium dodecyl sulfate (SDS) and heating to 100°C, followed by mixing with 20 μL per well streptavidin-sepharose high-performance beads in a 96-well multiscreen DV plate and incubated for 1 hour. These beads are then washed with enzyme-linked immunosorbent assay (ELISA) buffer (PBS, 1% bovine serum albumin, and 0.1% Tween-20), and incubated overnight at 4°C on a plate shaker with antibodies to proteasome subunits. Antibodies used included mouse monoclonal anti-β1, anti-β2, anti-β1i, and anti-β5i, goat polyclonal anti-β2i, and rabbit polyclonal anti-β5 (affinity-purified antiserum against KLH-CWIRVSSDNVADLHDKYS peptide). The beads are washed and incubated for 2 hours with horseradish peroxidase-conjugated secondary goat antirabbit, goat antimouse or rabbit antigoat antibodies. After washing, the beads are developed using the supersignal ELISA picochemiluminescence substrate. Luminescent detection is performed. Raw luminescence is converted to μg/mL by comparison with the standard curve and expressed as the % inhibition relative to vehicle control. Curve fits are generated using the following nonsigmoidal dose-response equation: Y = Bottom + (Top-Bottom)/(1 + 10?((LogEC50 ? X) × HillSlope)), where X is the logarithm of concentration, Y is the % inhibition, and EC50 is the dose showing 50% effect.
细胞实验	WST-1 is used to determine the effects of proteasome inhibitor Carfilzomib on cell proliferation. The inhibition of proliferation is calculated in relation to parallel control cells that receives vehicle alone. A linear spline function is used to interpolate the median inhibitory concentration (IC50) using XLfit 4 software. The degree of resistance (DOR) is calculated using the formula: DOR = IC50(resistant cells)/IC50(sensitive cells). ANBL-6 cells pulsed with 100 nM carfilzomib are washed and suspended in PBS containing 5 μg/mL of JC-1, which exhibits potential-dependent accumulation in mitochondria. Analysis of the mitochondrial membrane potential-dependent color shift from 525 to 590 nm is carried out on a FacScan, and the data are analyzed with CellQuest software.(Only for Reference)

别名	卡非佐米, PR-171
分子量	719.91
分子式	C40H57N5O7
CAS No.	868540-17-4

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

Ethanol: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)

DMSO: 55 mg/mL (76.4 mM)

溶液配制表

可选溶剂	浓度体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg
DMSO	1 mM	1.3891 mL	6.9453 mL	13.8906 mL	34.7266 mL
	5 mM	0.2778 mL	1.3891 mL	2.7781 mL	6.9453 mL
	10 mM	0.1389 mL	0.6945 mL	1.3891 mL	3.4727 mL
	20 mM	0.0695 mL	0.3473 mL	0.6945 mL	1.7363 mL
	50 mM	0.0278 mL	0.1389 mL	0.2778 mL	0.6945 mL

计算器

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稀释计算器

配液计算器

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质量

浓度

容积

分子量

浓度 (起始)

容积 (起始)

浓度 (终)

容积 (终)

溶液体积

质量

配液浓度

参考文献

1. Kuhn DJ, et al. Potent activity of carfilzomib, a novel, irreversible inhibitor of the ubiquitin-proteasome pathway, against preclinical models of multiple myeloma. Blood. 2007 Nov 1;110(9):3281-90. 2. Gu JJ, et al. The novel proteasome inhibitor carfilzomib induces cell cycle arrest, apoptosis and potentiates the anti-tumour activity of chemotherapy in rituximab-resistant lymphoma. Br J Haematol. 2013 Sep;162(5):657-69. 3. Zhang L, Pet al. In vitro and in vivo therapeutic efficacy of carfilzomib in mantle cell lymphoma: targeting the immunoproteasome. Mol Cancer Ther. 2013 Nov;12(11):2494-504. 4. Mehta A, et al. Carfilzomib is an effective anticancer agent in anaplastic thyroid cancer. Endocr Relat Cancer. 2015 Jun;22(3):319-29.

文献引用

1. Zhou Q, Liang J, Yang T, et al. Carfilzomib modulates tumor microenvironment to potentiate immune checkpoint therapy for cancer. EMBO Molecular Medicine. 2022 Jan 11;14(1):e14502. doi: 10.15252/emmm.202114502. Epub 2021 Dec 13. 2. Kunder R, Velyunskiy M, Dunne S F, et al. Synergistic PIM kinase and proteasome inhibition as a therapeutic strategy for MYC-overexpressing triple-negative breast cancer. Cell Chemical Biology. 2021 3. Qu X, Liu H, Song X, et al. Effective degradation of EGFRL858R+ T790M mutant proteins by CRBN-based PROTACs through both proteosome and autophagy/lysosome degradation systems. European Journal of Medicinal Chemistry. 2021, 218: 113328.

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

计算重置

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到，包括如何准备库存溶液，如何存储产品，以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

Carfilzomib 868540-17-4 Apoptosis Autophagy Proteases/Proteasome Ubiquitination Proteasome 卡非佐米 PR 171 Inhibitor inhibit PR-171 PR171 inhibitor

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