Carbamazepine

产品编号: T0943 别名:

卡马西平,NSC 169864

Carbamazepine是与三环抗抑郁药化学相关的三环化合物，具有抗惊厥和镇痛特性。它通过减少多突触反应和阻断强直后增强发挥其抗惊厥活性。它通常用于治疗与三叉神经痛相关的疼痛。

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CAS：298-46-4

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生物活性化学信息储存和溶解度信息参考文献引用文献

产品描述

Carbamazepine is a tricyclic compound chemically related to tricyclic antidepressants (TCA) with anticonvulsant and analgesic properties. Carbamazepine exerts its anticonvulsant activity by reducing polysynaptic responses and blocking post-tetanic potentiation. Its analgesic activity is not understood; however, carbamazepine is commonly used to treat pain associated with trigeminal neuralgia.

体外活性

Carbamazepine（25 mg/kg）处理可显著增加细胞内海马多巴胺,3,4 - 二羟基苯丙氨酸（多巴）,纹状体,高香草酸和3,4 - 二羟基苯乙酸的水平,该作用与药物浓度相关,但Carbamazepine（50 mg/kg）处理则能明显降低整体海马 HVA和纹状体 DOPA及DA水平,但是不影响海马 DA, DOPA 和DOPAC水平,及整体纹状体 DOPAC 和HVA.Carbamazepine（100 mg/kg,i.p.）剂量依赖性地明显提高大鼠血浆中神经活性类固醇的脑皮质浓度.

体内活性

在蟾毒素存在时,Carbamazepine没有改变蝎毒素（125I-标记）结合到突触体中, 但是加入1.25 μM蟾毒素, Carbamazepine浓度依赖性抑制蟾毒素依赖的蝎毒素结合的提高（IC50：260 μM）,通过毒素生物碱结合位点调节, 对[3H]蛤蚌毒素结合没有影响。作用于大鼠脑突触时,Carbamazepine抑制[3H]Batrachotoxinin A 20-α-benzoate与电压敏感的钠离子通道位点受体结合（IC50：131 μM）, 从而使钠离子通道离子流活性降低。因为配体从受体-配体复合体中解离速率提高,Carbamazepine尽管会降低受体亲和力但不会改变从[3H]Batrachotoxinin A 20-α-benzoate 结合到突触体的Scatchard分析中的最大结合能力,表明[3H]Batrachotoxinin A 20-α-benzoate的结合对抗惊厥的间接变构有抑制作用。

Cas No.

298-46-4

分子式

C15H12N2O

分子量

236.274

别名

卡马西平;NSC 169864;Carbamazepine

参考文献

[1]Serra M, et al. Neuropharmacology, 2000, 39(12), 2448-2456.[2]Willow M, et al. Mol Pharmacol, 1982, 22(3), 627-635.[3]Li H, Zhou D S, Chang H, et al. Interactome Analyses implicated CAMK2A in the genetic predisposition and pharmacological mechanism of Bipolar Disorder[J]. Journal of psychiatric research. 2019.[4]. Carbamazepine promotes specific stimuli induced NLRP3 inflammasome activation and causes idiosyncratic liver injury in mice . Archives of Toxicology. 2019 [5]Okada M, et al. Epilepsy Res, 1997, 28(2), 143-153.

引用文献

[1]Li H, Zhou D S, Chang H, et al. Interactome Analyses implicated CAMK2A in the genetic predisposition and pharmacological mechanism of Bipolar Disorder. Journal of Psychiatric Research. 2019

储存和溶解度

DMSO:44 mg/mL (186.2 mM)
Ethanol:15 mg/mL (63.5 mM)

Powder: -20°C for 3 years
In solvent: -80°C for 2 years

剂量换算 Carbamazepine 298-46-4

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体内实验配液计算器

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剂量 mg/kg

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% DMSO +

% +

% Tween 80 +

% ddH₂O

% DMSO +

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计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

计算器

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制备已知体积和浓度溶液所需的化合物质量
将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
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质量

浓度

体积

分子量

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制备已知体积和浓度溶液所需的化合物质量
将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
已知质量的化合物在一定体积内形成的溶液的浓度

浓度（起始）

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体积（终点）

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技术支持

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Keywords

CBZ Autophagy Carbamazepine inhibit NSC169864 Inhibitor Sodium Channel Na channels Mitochondrial Autophagy 卡马西平 NSC-169864 Mitophagy Na+ channels NSC 169864 298-46-4

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