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Capsazepine

产品编号 T7177 CAS 138977-28-3

Capsazepine 是一种 TRPV1 受体的拮抗剂， IC50值为 562 nM。它可阻断由激活 TRPV1 离子通道的辣椒素引起的热痛感，是辣椒素拮抗剂。

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Capsazepine, CAS 138977-28-3

规格	价格/CNY	货期
1 mg	￥ 183	现货
5 mg	￥ 397	现货
10 mg	￥ 643	现货
25 mg	￥ 1,330	现货
50 mg	￥ 2,660	现货
100 mg	￥ 3,930	现货
1 mL * 10 mM (in DMSO)	￥ 711	现货

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天然产物 > 其他

产品描述	Capsazepine is an antagonist of TRPV1 receptor ( IC50 : 562 nM). Capsazepine blocks the painful sensation of heat caused by capsaicin (the active ingredient of chilli pepper) which activates the TRPV1 ion channel. It is therefore considered to be a capsaicin antagonist.
靶点活性	TRPA1:562 nM
体内活性	Capsazepine is a synthetic analogue of capsaicin that can function as an antagonist of TRPV1.?Capsazepine can exhibit diverse effects on cancer (prostate cancer, breast cancer, colorectal cancer, oral cancer, and osteosarcoma) growth and survival, and can be therapeutically used against other major disorders such as colitis, pancreatitis, malaria, and epilepsy.?Capsazepine has been reported to exhibit pleiotropic anti-cancer effects against numerous tumor cell lines.?Capsazepine can modulate Janus activated kinase (JAK)/signal transducer and activator of the transcription (STAT) pathway, intracellular Ca2+ concentration, and reactive oxygen species (ROS)-JNK-CCAAT/enhancer-binding protein homologous protein (CHOP) pathways.?It can inhibit cell proliferation, metastasis, and induce apoptosis.?Moreover, capsazepine can exert anti-inflammatory effects through the downregulation of lipopolysaccharide (LPS)-induced nuclear transcription factor-kappa B (NF-κB), as well as the blockage of activation of both transient receptor potential cation channel subfamily V member 1 (TRPV1) and transient receptor potential cation channel, subfamily A, and member 1 (TRPA1)[1].

分子量	376.9
分子式	C19H21ClN2O2S
CAS No.	138977-28-3

存储

store at low temperature,keep away from direct sunlight　|　Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 50 mg/mL (132.66 mM)

溶液配制表

可选溶剂	浓度体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg
DMSO	1 mM	2.6532 mL	13.2661 mL	26.5322 mL	66.3306 mL
	5 mM	0.5306 mL	2.6532 mL	5.3064 mL	13.2661 mL
	10 mM	0.2653 mL	1.3266 mL	2.6532 mL	6.6331 mL
	20 mM	0.1327 mL	0.6633 mL	1.3266 mL	3.3165 mL
	50 mM	0.0531 mL	0.2653 mL	0.5306 mL	1.3266 mL
	100 mM	0.0265 mL	0.1327 mL	0.2653 mL	0.6633 mL

计算器

摩尔浓度计算器

稀释计算器

配液计算器

分子量计算器

质量

浓度

容积

分子量

浓度 (起始)

容积 (起始)

浓度 (终)

容积 (终)

溶液体积

质量

配液浓度

参考文献

1. Yang MH, Jung SH, Sethi G,et al.Pleiotropic Pharmacological Actions of Capsazepine, a Synthetic Analogue of Capsaicin, against Various Cancers and Inflammatory Diseases[J].Molecules. 2019 Mar 12;24(5). pii: E995. 2. Sung B , Prasad S , Ravindran J , et al. Capsazepine, a TRPV1 antagonist, sensitizes colorectal cancer cells to apoptosis by TRAIL through ROS–JNK–CHOP-mediated upregulation of death receptors[J]. Free radical biology & medicine, 2012, 53(10).

文献引用

1. Lu J, Zhou W, Dou F, et al. TRPV1 sustains microglial metabolic reprogramming in Alzheimer's disease. EMBO reports. 2021, 22(6): e52013.

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

计算重置

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到，包括如何准备库存溶液，如何存储产品，以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

Capsazepine 138977-28-3 Apoptosis Membrane transporter/Ion channel TRP/TRPV Channel Transient receptor potential channels TRP Channel Inhibitor inhibit inhibitor

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