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Capmatinib

产品编号 T1963 CAS 1029712-80-8

别名: NVP-INC280, INC-280, 卡马替尼, INCB28060

Capmatinib (INCB28060) 是一种具有口服活性的，选择性的，ATP 竞争性的c-Met 激酶抑制剂，IC50值为0.13 nM。它有效抑制 c-Met 依赖性肿瘤细胞的增殖和迁移，可诱导细胞凋亡，有抗肿瘤活性。

TargetMol的所有产品和服务仅用于科学研究，不能被用于人体，我们也不向个人提供产品和服务。

Capmatinib, CAS 1029712-80-8

规格	价格/CNY	货期
1 mg	￥ 279	现货
2 mg	￥ 398	现货
5 mg	￥ 643	现货
10 mg	￥ 779	现货
25 mg	￥ 1,470	现货
50 mg	￥ 2,570	现货
100 mg	￥ 3,880	现货
200 mg	￥ 5,580	现货
500 mg	￥ 8,590	现货
1 mL * 10 mM (in DMSO)	￥ 695	现货

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纯度: 99.76%

纯度: 98.94%

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产品描述	Capmatinib (INCB28060) is an orally bioavailable inhibitor of the proto-oncogene c-Met (HGFR)with potential antineoplastic activity.
靶点活性	c-Met:0.13 nM
体外活性	在c-MET依赖的小鼠肿瘤模型中,口服INCB28060（0.03 mg/kg）能够有效抑制肿瘤生长.
体内活性	在肿瘤细胞中,INCB28060通过下调c-MET磷酸化以及c-MET介导的信号转导,抑制细胞增殖和存活。
激酶实验	c-Met Kinase Assay: The assay buffer contains 50 mM Tris-HCl, 10 mM MgCl2, 100 mM NaCl, 0.1 mg/ml BSA, 5 mM DTT, pH 7.8. For HTS 0.8 μL of 5 mM of INCB28060 dissolved in DMSO are dotted on 384-well plates. DMSO titration suggests that the maximum tolerated concentration of the solvent is 4%. To measure IC50s the INCB28060 plate is prepared by 3-fold and 11-point serial dilutions. 0.8 μL of INCB28060 in DMSO is transferred from INCB28060 plate to the assay plate. The final concentration of DMSO is 2%. Solutions of 8 nM unphosphorylated c-Met or 0.5 nM phosphorylated c-Met are prepared in assay buffer. A 1 mM stock solution of peptide substrate Biotin-EQEDEPEGDYFEWLE-amide dissolved in DMSO is diluted to 1 μM in assay buffer containing 400 μM ATP (unphosphorylated c-Met) or 160 uM ATP (phosphorylated c-Met). A 20 μL volume of enzyme solution (or assay buffer for the enzyme blank) is added to the appropriate wells in each plate and then 20 μL/well of substrate solution to initiate the reaction. The plate is protected from light and incubated at 25 °C for 90 minutes. The reaction is stopped by adding 20 μL of a solution containing 45 mM EDTA, 50 mM Tris-HCl, 50 mM NaCl, 0.4 mg/ml BSA, 200 nM SA-APC and 3 nM EUPy20. The plate is incubated for 15-30 minutes at room temperature and HTRF (homogenous time resolved fluorescence) is measured on a Perkin Elmer Fusion α-FP instrument. The HTRF program settings used are as follows: Primary excitation filter 330/30, Primary window: 200 uSec, Primary delay: 50 uSec, Number of flashes: 15, Well read time: 2000
细胞实验	H441 cells are seeded in RPMI-1640 medium containing 10% FBS and grown to complete confluence. Gaps are introduced by scraping cells with a P200 pipette tip. Cells are then stimulated with 50 ng/mL recombinant human HGF to induce migration across the gap in the presence of various concentrations of INCB28060. After an overnight incubation, representative photographs are taken and a semiqualitative assessment of inhibition of cell migration is conducted.(Only for Reference)

别名	NVP-INC280, INC-280, 卡马替尼, INCB28060
分子量	412.42
分子式	C23H17FN6O
CAS No.	1029712-80-8

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 4.12 mg/mL (10 mM), Sonification is recommended

溶液配制表

可选溶剂	浓度体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg
DMSO	1 mM	2.4247 mL	12.1236 mL	24.2471 mL	60.6178 mL
	5 mM	0.4849 mL	2.4247 mL	4.8494 mL	12.1236 mL
	10 mM	0.2425 mL	1.2124 mL	2.4247 mL	6.0618 mL

计算器

摩尔浓度计算器

稀释计算器

配液计算器

分子量计算器

质量

浓度

容积

分子量

浓度 (起始)

容积 (起始)

浓度 (终)

容积 (终)

溶液体积

质量

配液浓度

参考文献

1. Liu X, et al, Clin Cancer Res, 2011, 17(227). 7127-7138. 2. Cao Shangtao, Shengyong Yu, Dongwei Li, Jing Ye, Xuejie Yang, Chen Li, Xiaoshan Wang et al. Chromatin accessibility dynamics during chemical induction of pluripotency[J]. Cell stem cell. 2018 Apr 22(4): 529-542. e5.

文献引用

1. Cao Shangtao, Shengyong Yu, Dongwei Li, Jing Ye, Xuejie Yang, Chen Li, Xiaoshan Wang et al. Chromatin accessibility dynamics during chemical induction of pluripotency. Cell Stem Cell. 2018, 22(4): 529-542. e5 2. Jiao D, Chen Y, Liu X, et al.Targeting MET endocytosis or degradation to overcome HGF-induced gefitinib resistance in EGFR-sensitive mutant lung adenocarcinoma.Biochemical and Biophysical Research Communications.2023 3. Tang J, Qi C, Bai X, et al.Cell Membrane-Anchored DNA Nanoinhibitor for Inhibition of Receptor Tyrosine Kinase Signaling Pathways via Steric Hindrance and Lysosome-Induced Protein Degradation.ACS Pharmacology & Translational Science.2023

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

计算重置

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到，包括如何准备库存溶液，如何存储产品，以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

Capmatinib 1029712-80-8 Apoptosis Tyrosine Kinase/Adaptors c-Met/HGFR orally active NVP-INC280 ATP competitive H441 Balb/c nu/nu mice NVP-INC-280 inhibit INC 280 Inhibitor INC-280 INC280 SNU-5 卡马替尼 INCB 28060 NVP-INC 280 U-87MG INCB28060 INCB-28060 S114 inhibitor

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