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Capecitabine

Capecitabine

产品编号 T1408   CAS 154361-50-9
别名: Xeloda, 卡培他滨, Capecitibine, Capiibine, RO 09-1978

Capecitabine (Capecitibine) 是一种可口服的前药,可由胸苷磷酸化酶催化转变为其活性代谢物 Fluorouracil。

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Capecitabine Chemical Structure
Capecitabine, CAS 154361-50-9
规格 价格/CNY 货期 数量
500 mg ¥ 428 现货
1 g ¥ 631 现货
1 mL * 10 mM (in DMSO) ¥ 137 现货
产品目录号及名称: Capecitabine (T1408)
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生物活性
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参考文献
产品描述 Capecitabine (Capecitibine) is a fluoropyrimidine carbamate belonging to the class of antineoplastic agents called antimetabolites. As a prodrug, capecitabine is selectively activated by tumor cells to its cytotoxic moiety, 5-fluorouracil (5-FU); subsequently, 5-FU is metabolized to two active metabolites, 5-fluoro-2-deoxyuridine monophosphate (FdUMP) and 5-fluorouridine triphosphate (FUTP) by both tumor cells and normal cells. FdUMP inhibits DNA synthesis and cell division by reducing normal thymidine production, while FUTP inhibits RNA and protein synthesis by competing with uridine triphosphate for incorporation into the RNA strand.
体外活性 作用于高肝转移裸鼠时,Capecitabine对肿瘤生长和转移复发的人肝细胞癌均有抑制作用,这是因为血小板驱动的内皮细胞生长因子在肿瘤中高表达.与5-FU,UFT及其中间代谢物5'-DFUR相比,Capecitabine对人类移植瘤更具有广泛的抗癌活谱性,这与肿瘤dThdPase水平相关.
体内活性 Capecitabine以Fas依赖性地方式诱导凋亡,且对胸苷磷酸化酶-转染的LS174T-c2 细胞的毒性强7倍、凋亡更明显。培养在与HepG2细胞相同的板中时,LS174TWT和 LS174T-c2细胞对Capecitabine敏感性的较强,Capecitabine与LS174TWT单独培养时的IC50为890 μM,与HepG2一起培养的IC50为630 μM。此外, LS174T-C2亚型培养在和HepG2相同的板中时, IC50从330±4降至89±6 μM。
细胞实验 HepG2 and either LS174T WT or LS174T-c2 cells are seeded, respectively, in the top and bottom chambers of 8-well strip membranes in 96-well plates. The exponentially growing cells are exposed to increasing concentrations of capecitabine. The medium is supplemented with 750 ng/mL ZB4 MoAB or 100 ng/mL BR17 MoAB when the latter are used in the experiments. After 72 hours of continuous exposure, LS174T viability is assessed using the classic colorimetric MTT test.(Only for Reference)
别名 Xeloda, 卡培他滨, Capecitibine, Capiibine, RO 09-1978
分子量 359.35
分子式 C15H22FN3O6
CAS No. 154361-50-9

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

Ethanol: 35.9 mg/mL (100 mM)

DMSO: 35.9 mg/mL (100 mM)

溶液配制表

可选溶剂 浓度 体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
Ethanol / DMSO 1 mM 2.7828 mL 13.914 mL 27.828 mL 69.5701 mL
5 mM 0.5566 mL 2.7828 mL 5.5656 mL 13.914 mL
10 mM 0.2783 mL 1.3914 mL 2.7828 mL 6.957 mL
20 mM 0.1391 mL 0.6957 mL 1.3914 mL 3.4785 mL
50 mM 0.0557 mL 0.2783 mL 0.5566 mL 1.3914 mL
100 mM 0.0278 mL 0.1391 mL 0.2783 mL 0.6957 mL

计算器

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参考文献

1. Ciccolini J, et al. Mol Cancer Ther. 2002, 1(11), 923-927. 2. Ishikawa T, et al. Biochem Pharmacol. 1998, 55(7), 1091-1097. 3. Zhou J, et al. Clin Cancer Res. 2003, 9(16), 6030-6037.
3-O-Methylgallic acid dGTP SCR7 COH29 TH287 hydrochloride Osalmid RAD51 Inhibitor B02 BVDV-IN-1

相关化合物库

该产品包含在如下化合物库中:
抗癌上市药物库 抗癌活性化合物库 抗癌临床化合物库 抗癌药物库 含氟化合物库 表型筛选靶点鉴定库 抗衰老化合物库 人代谢物化合物库 抗癌化合物库 抗心血管疾病化合物库

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
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每只动物体重
g
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μL
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% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
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Keywords

Capecitabine 154361-50-9 Apoptosis Cell Cycle/Checkpoint DNA Damage/DNA Repair Nucleoside Antimetabolite/Analog DNA/RNA Synthesis Xeloda inhibit 卡培他滨 Capecitibine Inhibitor Capiibine RO 09-1978 inhibitor

 

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