Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year
Candesartan Cilexetil (TCV-116) 是一种血管紧张素II 拮抗剂,可用于治疗高血压。
规格 | 价格/CNY | 货期 | 数量 | |
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500 mg | ¥ 457 | 现货 | ||
1 g | ¥ 718 | 现货 | ||
1 mL * 10 mM (in DMSO) | ¥ 176 | 现货 |
产品描述 | Candesartan Cilexetil (TCV-116) is an angiotensin II receptor antagonist (IC50: 0.26 nM). After hydrolysis of candesartan cilexetil to candesartan during gastrointestinal absorption, candesartan selectively competes with angiotensin II for the binding of the angiotensin II receptor subtype 1 (AT1) in vascular smooth muscle, blocking angiotensin II-mediated vasoconstriction and inducing vasodilatation. |
靶点活性 | Ang II receptor:0.26 nM |
体外活性 | 给药5小时后,Candesartan(1 mg/kg,p.o.)在第1和第7天,与依那普利(10 mg/kg,p.o.)以相同的程度降低血压.Candesartan使肾血流量显著增加,但心脏指数无变化.在DCM大鼠的心肌中,Candesartan剂量依赖性地提高功能标记并上调血管紧张素(1-7),ACE2和MAS1.在Candesartan处理的大鼠中,Candesartan使各种ER应激、凋亡标志物及凋亡细胞的数目降低.在扩张型心肌病的大鼠中,Candesartan剂量依赖性地显示对血管紧张素-II的阻断作用. |
体内活性 | Candesartan的前药经胃肠道吸收酯水解活化为Candesartan。Candesartan阻断血管紧张素II对血管紧张素II类型1受体的影响。 |
激酶实验 | Kinetic Methods: In a typical kinetic run, 2.00 mL of assay buffer (20 mM HEPES, 0.5 mM EDTA, 0.035% SDS, pH 7.8) and Suc-Leu-Leu-Val-Tyr-AMC in DMSO are added to a 3 mL fluorescence cuvette, and the cuvette is placed in the jacketed cell holder of a fluorescence spectrophotometer. Reaction temperature is maintained at 37℃ by a circulating water bath. After the reaction solution has reached thermal equilibrium (5 minutes), 1 μL?10 μL of the stock enzyme solution is added to the cuvette. Reaction progress is monitored by the increase in fluorescence emission at 440 nm (λex= 380 nm) that accompanies cleavage of AMC from peptide-AMC substrates. |
别名 | TCV-116, 坎地沙坦酯, 坎地沙坦西酯 |
分子量 | 610.66 |
分子式 | C33H34N6O6 |
CAS No. | 145040-37-5 |
Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year
DMSO: 61.1 mg/mL (100 mM)
可选溶剂 | 浓度 体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | 25 mg |
DMSO | 1 mM | 1.6376 mL | 8.1879 mL | 16.3757 mL | 40.9393 mL |
5 mM | 0.3275 mL | 1.6376 mL | 3.2751 mL | 8.1879 mL | |
10 mM | 0.1638 mL | 0.8188 mL | 1.6376 mL | 4.0939 mL | |
20 mM | 0.0819 mL | 0.4094 mL | 0.8188 mL | 2.047 mL | |
50 mM | 0.0328 mL | 0.1638 mL | 0.3275 mL | 0.8188 mL | |
100 mM | 0.0164 mL | 0.0819 mL | 0.1638 mL | 0.4094 mL |
对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多...
请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。
母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。
您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到,包括如何准备库存溶液,如何存储产品,以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。
Candesartan Cilexetil 145040-37-5 Apoptosis Endocrinology/Hormones RAAS inhibit Angiotensin Receptor TCV-116 Inhibitor TCV116 坎地沙坦酯 坎地沙坦西酯 TCV 116 inhibitor