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Canagliflozin

产品编号 T1782 CAS 842133-18-0

别名: 卡格列净, JNJ 24831754ZAE, JNJ 28431754AAA, TA 7284, JNJ 28431754

Canagliflozin (JNJ 28431754AAA) 是SGLT2的选择性抑制剂，在表达 mSGLT2，rSGLT2 和 hSGLT2 的 CHO 细胞上，IC50分别为 2 nM，3.7 nM 和 4.4 nM。

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Canagliflozin, CAS 842133-18-0

规格	价格/CNY	货期
1 mg	￥ 185	现货
5 mg	￥ 413	现货
10 mg	￥ 622	现货
50 mg	￥ 813	现货
100 mg	￥ 987	现货
200 mg	￥ 1,530	现货
500 mg	￥ 2,580	现货
1 mL * 10 mM (in DMSO)	￥ 455	现货

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Canagliflozin hemihydrate
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产品描述	Canagliflozin (JNJ 28431754AAA), a sodium-glucose transporter 2( SGLT2) and P-Glycoprotein inhibitor, is used in type 2 diabetes.
靶点活性	SGLT2 (rat):3.7 nM, SGLT2 (mouse):2 nM, SGLT2 (human):4.4 nM
体外活性	在注射SGLT3-的卵母细胞中,Canagliflozin（10 μM）能够抑制DNJ诱导的电流。在CHO-hSGLT1细胞（IC50=0.7 μM）和mSGLT1 细胞（IC50=>1 μM）中,Canagliflozin抑制 14C-AMG 吸收。在L6成肌细胞中,Canagliflozin抑制(非-Na+-关联的) GLUT调节的2H-2-DG吸收。
体内活性	在高糖高脂肪饲料喂养的KK小鼠中,单独口服 Canagliflozin（3 mg/kg）具有明显的抗高血糖效果.在雄性SD大鼠中,口服 Canagliflozin（30 mg/kg）能够诱导葡萄糖外排,降低血糖水平.
细胞实验	Cells from the rat skeletal muscle cell line, L6, is used to test the effect of Canagliflozin on glucose transporter 1 (GLUT1) activity. Cells are maintained in Dulbecco's modified Eagle's medium containing 5.6 mM glucose supplemented with 10% fetal bovine serum, are seeded in 24-well plates at a density of 3 × 105 cells/well and cultured for 24 hours in an atmosphere of 5% CO2 at 37 °C. Cells are rinsed twice with Kreb's ringer phosphate HEPES buffer (pH 7.4, 150 mM NaCl, 5 mM KCl, 1.25 mM MgSO4, 1.25 mM CaCl2, 2.9 mM Na2HPO4, 10 mM HEPES) and are pre-incubated with the solutions of Canagliflozin (250 μL, 10 μM) for 5 minutes at room temperature. The transport reaction is initiated by adding 50 μL of 4.5 mM 2-DG (a substrate for GLUTs)/3H-2-DG (0.625 μCi) followed by incubation for 15 minutes at room temperature. The 2-DG uptake is halted by aspiration of the incubation mixture. Cells are immediately washed 3 times with ice-cold PBS. Samples are extracted with 0.3 N NaOH, and radioactivity is determined by liquid scintillation.(Only for Reference)

别名	卡格列净, JNJ 24831754ZAE, JNJ 28431754AAA, TA 7284, JNJ 28431754
分子量	444.52
分子式	C24H25FO5S
CAS No.	842133-18-0

存储

keep away from direct sunlight　|　Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

H2O: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)

DMSO: 82 mg/mL (184.5 mM)

Ethanol: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)

溶液配制表

可选溶剂	浓度体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg
DMSO	1 mM	2.2496 mL	11.2481 mL	22.4962 mL	56.2404 mL
	5 mM	0.4499 mL	2.2496 mL	4.4992 mL	11.2481 mL
	10 mM	0.225 mL	1.1248 mL	2.2496 mL	5.624 mL
	20 mM	0.1125 mL	0.5624 mL	1.1248 mL	2.812 mL
	50 mM	0.045 mL	0.225 mL	0.4499 mL	1.1248 mL
	100 mM	0.0225 mL	0.1125 mL	0.225 mL	0.5624 mL

计算器

摩尔浓度计算器

稀释计算器

配液计算器

分子量计算器

质量

浓度

容积

分子量

浓度 (起始)

容积 (起始)

浓度 (终)

容积 (终)

溶液体积

质量

配液浓度

参考文献

1. Liang Y, et al. PLoS One. 2012, 7(2), e30555. 2. Nomura S, et al. J Med Chem. 2010, 53(17), 6355-6360.

文献引用

1. Ding L, Chen X, Zhang W, et al.Canagliflozin primes antitumor immunity by triggering PD-L1 degradation in endocytic recycling.The Journal of Clinical Investigation.2023, 133(1). 2. Huang H, Kung F L, Huang Y W, et al.Sensitization of cancer cells to paclitaxel-induced apoptosis by canagliflozin.Biochemical Pharmacology.2024: 116140.

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

计算重置

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到，包括如何准备库存溶液，如何存储产品，以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

Canagliflozin 842133-18-0 GPCR/G Protein SGLT Sodium-dependent glucose cotransporters 卡格列净 TA-7284 JNJ 24831754ZAE JNJ 28431754AAA TA 7284 JNJ-28431754 Inhibitor JNJ 28431754 inhibit JNJ28431754 TA7284 inhibitor

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