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Camptothecin

Camptothecin

产品编号 T1123   CAS 7689-03-4
别名: NSC-100880, Campathecin, 喜树碱, (S)-(+)-Camptothecin, CPT

(S)-(+)-Camptothecin (NSC-100880) 是一种从喜树中分离出来的 DNA 拓扑异构酶 I 的特异性抑制剂,也是一种生物碱。

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Camptothecin Chemical Structure
Camptothecin, CAS 7689-03-4
规格 价格/CNY 货期 数量
20 mg ¥ 140 现货
50 mg ¥ 220 现货
1 mL * 10 mM (in DMSO) ¥ 160 现货
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产品目录号及名称: Camptothecin (T1123)
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天然产物信息
生物活性
化学信息
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TCMIP信息
参考文献
植物来源
结构类型
产品描述 (S)-(+)-Camptothecin (NSC-100880) is a specific inhibitor of DNA topoisomerase I (Topo I), isolated from Camptotheca acuminata.
靶点活性 Topo I:0.68 μM
体外活性 在携带结肠癌,肺癌,乳腺癌,胃癌,和卵巢癌等移植瘤的小鼠中,Camptothecin(8 mg/kg )能够抑制肿瘤细胞生长.
体内活性 在HCT116细胞中,Camptothecin(5 μM)诱导蛋白酶体介导的MLL5蛋白降解,其导致Ser392处p53的磷酸化。在许多人类肿瘤细胞系中IC50=(37-48 nM),如HT29,LOX,SKOV3和SKVLB细胞,Camptothecin能够在纳摩尔级别表现出细胞毒性作用。
激酶实验 Topoisomerase I Cleavable Complex Assay: Topoisomerase I is isolated from calf thymus and is devoid of topoisomerase II. All reactions are carried out in 10 mL volumes of reaction buffer (50 mM Tris-HCl, pH 7.5, 100 mM KCl, 0.5 mM EDTA, and 30 pg/mL BSA) in microtiter plates. Camptothecin is dissolved in DMSO at 10 mg/mL and serially diluted in 96-well microtiter plates to which the 32P end-labeled pBR322 DNA and topoisomerase enzyme are added. The reaction mixture is incubated at room temperature for 30 min and then the reaction stopped by adding 2 mL of a mixture of sodium dodecyl sulfate and proteinase K (1.6% and 0.14 mg/mL final concentrations, respectively). The plates are heated at 50 °C for 30 min, 10 mL of standard stop mixture containing 0.45 N NaOH is added in order to generate single-stranded DNA, and the samples are electrophoresed in 1.5% agarose gels in TBE buffer. Gels are blotted on nitrocellulose paper, dried, and exposed to X-ray film. The units of cleavage are calculated from the autoradiographs and plotted against the log drug concentration. The IC50 values are then obtaine
细胞实验 Tumor cells are plated in 100 μL of medium in 96-well microtiter plates at a density of 1500 to 4000 cells per well and allowed to adhere overnight. Cells are incubated with Camptothecin for 48 hours and then with fresh medium for 48 hours. Camptothecin at each concentration is added in quadruplicate. Following a 4-hour incubation of treated cells with MTT, the reduced dye product is extracted from the cells with 0.2 mL of DMSO followed by 50 μL of Sorensen's buffer. The plates are shaken briefly, and the absorbance at 570 nm is read and quantitated. Curves are fitted to the MTT assay data using a four-parameter logistic equation.(Only for Reference)
别名 NSC-100880, Campathecin, 喜树碱, (S)-(+)-Camptothecin, CPT
分子量 348.35
分子式 C20H16N2O4
CAS No. 7689-03-4

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 3.48 mg/mL (10 mM)

溶液配制表

可选溶剂 浓度 体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.8707 mL 14.3534 mL 28.7068 mL 71.7669 mL
5 mM 0.5741 mL 2.8707 mL 5.7414 mL 14.3534 mL
10 mM 0.2871 mL 1.4353 mL 2.8707 mL 7.1767 mL
TCMIP相关数据
中药材来源及性味归经

中药材来源及性味归经

中药材名称 中药材拉丁名 归经
胡麻叶 Sesamum indicum DC.
硫球蛇根草 Ophiorrhiza japonica Bl.
毛泡桐 Paulownia tomentosa (Thunb.) Steud. -
平车前 Plantago depressa Willd.
蛇根草 Ophiorrhiza japonica Blume
喜树 Camptotheca acuminata Decne. 苦, 涩 脾, 胃, 肝

计算器

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参考文献

1. Wall ME, et al. J Am Chem Soc, 1966, 88 (16), 3888–3890. 2. Luzzio MJ, et al. J Med Chem, 1995, 38(3), 395-401. 3. Giovanella BC, et al. Cancer Res, 1991, 51(11), 3052-3055. 4. Hentze H, et al. Hepatology, 2004, 39(5), 1311-1320. 5. Cheng F, et al. Oncogene, 2011, 30(33), 3599-3611.

文献引用

1. Zeng H, Xie H, Ma Q, et al.Identification of N-(3-(methyl (3-(orotic amido) propyl) amino) propyl) oleanolamide as a novel topoisomerase I catalytic inhibitor by rational design, molecular dynamics simulation, and biological evaluation.Bioorganic Chemistry.2023: 106734.
Berberine Ellipticine TAS-103 dihydrochloride DiPT-4 Lomefloxacin Betulinic acid Flumequine Enoxacin hydrate

相关化合物库

该产品包含在如下化合物库中:
抗癌活性化合物库 抗癌上市药物库 抗癌药物库 抗癌临床化合物库 抗寄生虫天然产物库 抗病毒中药单体化合物库 抗前列腺癌化合物库 抗感染化合物库 抗肺癌化合物库 抗衰老化合物库

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
mg/kg
每只动物体重
g
给药体积
μL
动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
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% Tween 80
% ddH2O
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技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到,包括如何准备库存溶液,如何存储产品,以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

Camptothecin 7689-03-4 Apoptosis DNA Damage/DNA Repair Microbiology/Virology Influenza Virus Topoisomerase Antibiotic Antifungal NSC100880 HIF-1α Inhibitor ADC Payload DNA topoisomerase I microRNAs NSC 100880 NSC-100880 Top1 miRNA Campathecin inhibit 喜树碱 (S)-(+)-Camptothecin alkaloid miRN MicroRNA Fungal ADC Cytotoxin CPT inhibitor

 

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