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CZ415

CZ415

产品编号 T3514   CAS 1429639-50-8

CZ415 是高选择性的mTOR 抑制剂,其 pIC50=8.07。它对mTORC1和mTORC2复合体具有抑制作用。

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CZ415 Chemical Structure
CZ415, CAS 1429639-50-8
规格 价格/CNY 货期 数量
1 mg ¥ 328 现货
5 mg ¥ 745 现货
10 mg ¥ 1,230 现货
25 mg ¥ 2,130 现货
50 mg ¥ 3,230 现货
100 mg ¥ 4,720 现货
1 mL * 10 mM (in DMSO) ¥ 753 现货
产品目录号及名称: CZ415 (T3514)
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纯度: 98.44%
纯度: 98.36%
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生物活性
化学信息
存储 & 溶解度
参考文献
产品描述 CZ415 is a potent and highly selective mTOR inhibitor.
靶点活性 mTOR:8.07(pIC50)
体外活性 CZ415 shows no genotoxic potential and has very good cell permeability. Treatment of CZ415 leads to inhibition of phosphorylation for downstream targets of mTORC1 and mTORC2(IC50=14.5 nM for pS6RP and IC50=14.8 nM for pAKT). The immunosuppressive effect of CZ415 is measured by detecting secreted IFNγ after 18 h in stimulated human whole blood, and the resulting IC50 was 226 nM. CZ415 shows no genotoxic potential. It is neither mutagenic in a bacterial mutation assay (Ames test) nor does it show genotoxicity in the mouse lymphoma assay (MLA), in either the presence or absence of rat-liver S9 mix[1].
体内活性 In vivo studies show that CZ415 has moderate clearance and good oral bioavailability. In an anti-CD3 mouse model CZ415 efficiently inhibits mTOR downstream signaling and, in a CIA mouse model, shows significant antiinflammatory effects. With its extraordinary selectivity, drug-like properties and proven efficacy in vivo, CZ415 represents an ideal molecule for the pharmacological investigation of mTOR pathophysiological role in vivo[1].
细胞实验 Cells are seeded in 90 μL DMEM containing 2% FCS at 4x104 cells/well (for pS6RP S240/244 assay) or 8x104 cells/well (for pAKT S473 assay) in a 96well U-bottom plate. The plate is then incubated for 1h in a humidified incubator (37oC, 5% CO2) to allow cells to adhere. CZ415: 3 μM start, 8 points 1:3 dilution steps, n=2. Positive control: 1 μM PI-103 (n=8). Negative control: DMSO (n=8). 10 μL of 10x compound concentration in 1% DMSO/99% (DMEM 2% FCS) are added to the cells followed by 2 h incubation in a humidified incubator (37oC, 5% CO2). Cells are lysed by addition of 10 μL 5x Complete Lysis Buffer and gentle shaking at 4°C for 15 min (Only for Reference)
分子量 459.56
分子式 C22H29N5O4S
CAS No. 1429639-50-8

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

H2O: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)

DMSO: 84 mg/mL (182.8 mM)

Ethanol: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)

溶液配制表

可选溶剂 浓度 体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.176 mL 10.88 mL 21.7599 mL 54.3999 mL
5 mM 0.4352 mL 2.176 mL 4.352 mL 10.88 mL
10 mM 0.2176 mL 1.088 mL 2.176 mL 5.44 mL
20 mM 0.1088 mL 0.544 mL 1.088 mL 2.72 mL
50 mM 0.0435 mL 0.2176 mL 0.4352 mL 1.088 mL
100 mM 0.0218 mL 0.1088 mL 0.2176 mL 0.544 mL

计算器

摩尔浓度计算器
稀释计算器
配液计算器
分子量计算器
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g/mol

输入分子式,点击计算,可计算出产品的分子量。

参考文献

1. Cansfield AD, et al. ACS Med Chem Lett. 2016, 7(8):768-73.
mTOR inhibitor 13 Pierreione B WYE-687 CCT128930 hydrochloride Azemiglitazone Dactolisib CH5132799 Hederacolchiside A1

相关化合物库

该产品包含在如下化合物库中:
高选择性抑制剂库 抗癌细胞代谢库 代谢化合物库 干细胞分化化合物库 抗胰腺癌化合物库 细胞重编程化合物库 氧化还原化合物库 抗卵巢癌化合物库 糖代谢化合物库 PI3K/Akt/mTOR 化合物库

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
mg/kg
每只动物体重
g
给药体积
μL
动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
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技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到,包括如何准备库存溶液,如何存储产品,以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

CZ415 1429639-50-8 PI3K/Akt/mTOR signaling mTOR inhibit Inhibitor CZ-415 Mammalian target of Rapamycin CZ 415 inhibitor

 

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