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CYM-5541

产品编号 T3961 CAS 945128-26-7

别名: CYM 5541, ML249, CID-17253208

CYM-5541 (ML249) 是一种选择性的S1P3受体变构激动剂，EC50值在72至132 nM 之间。

TargetMol的所有产品和服务仅用于科学研究，不能被用于人体，我们也不向个人提供产品和服务。

CYM-5541, CAS 945128-26-7

规格	价格/CNY	货期
1 mg	￥ 247	现货
2 mg	￥ 353	现货
5 mg	￥ 596	现货
10 mg	￥ 986	现货
25 mg	￥ 1,890	现货
50 mg	￥ 2,790	现货
100 mg	￥ 3,970	现货
500 mg	￥ 8,680	现货
1 mL * 10 mM (in DMSO)	￥ 657	现货

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纯度: 98.39%

纯度: 97.34%

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产品描述	CYM-5541 (ML249) is a selective and allosteric S1P3 receptor agonist.
靶点活性	S1P3:72-132 nM(EC50)
体外活性	CYM-5541 is a full agonist, able to reach the maximum level of ERK phosphorylation that is observed with S1P. CYM-5541 has an EC50 of between 72 and 132 nM and exhibits exquisite selectivity over other S1P receptor subtypes: S1P1 EC50>10 μM, S1P2 EC50>50 μM, S1P4 EC50>50 μM, and S1P5 EC50>25 μM. CYM-5541 also shows selectivity over a large panel of protein targets, with no significant activities, in the Ricerca profiling panel of 55 GPCRs, ion channels, and transporters. CYM-5541 allowed us to identify an allosteric site where F263 is a key gate-keeper residue for its affinity and efficacy. The novel allosteric hydrophobic pocket may account for the S1P3 selectivity of CYM-5541[1].
激酶实验	Jump-In TI CHO-K cells stably expressing WT or mutant S1P3 are serum-starved for 4 hrs. They are then incubated at 4 °C for 30 min in the binding buffer containing 20 mM Tris-HCl (pH 7.5), 100 mM NaCl, 15 mM NaF, 0.5 mM EDTA, 1 mM Na3VO4, 0.5% fatty acid-free bovine serum albumin, and protease inhibitor mixture with 0.1 nM [33P]S1P and increasing concentrations of S1P, SPM-242, or CYM-5541. Cells are washed three times with cold binding buffer. Cell-bound radioactivity is measured by lysing the cells with 0.5% SDS followed by liquid scintillation counting. The raw data is normalized so that the level of [33P]S1P bound to each cell line (WT or mutant) in the absence of competing ligand is referenced as 100% for its own cell line[1].

别名	CYM 5541, ML249, CID-17253208
分子量	316.44
分子式	C19H28N2O2
CAS No.	945128-26-7

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 50 mg/mL (158.01 mM)

溶液配制表

可选溶剂	浓度体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg
DMSO	1 mM	3.1602 mL	15.8008 mL	31.6016 mL	79.0039 mL
	5 mM	0.632 mL	3.1602 mL	6.3203 mL	15.8008 mL
	10 mM	0.316 mL	1.5801 mL	3.1602 mL	7.9004 mL
	20 mM	0.158 mL	0.79 mL	1.5801 mL	3.9502 mL
	50 mM	0.0632 mL	0.316 mL	0.632 mL	1.5801 mL
	100 mM	0.0316 mL	0.158 mL	0.316 mL	0.79 mL

计算器

摩尔浓度计算器

稀释计算器

配液计算器

分子量计算器

质量

浓度

容积

分子量

浓度 (起始)

容积 (起始)

浓度 (终)

容积 (终)

溶液体积

质量

配液浓度

参考文献

1. Jo E, et al. Novel selective allosteric and bitopic ligands for the S1P(3) receptor. ACS Chem Biol. 2012 Dec 21;7(12):1975-83.

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

计算重置

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到，包括如何准备库存溶液，如何存储产品，以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

CYM-5541 945128-26-7 GPCR/G Protein S1P Receptor LPL Receptor CYM 5541 inhibit ML249 CID 17253208 ML-249 CID17253208 CID-17253208 Inhibitor Lysophospholipid Receptor CYM5541 ML 249 inhibitor

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