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CUDC-101

产品编号 T3108 CAS 1012054-59-9

别名: CUDC 101, CUDC101

CUDC-101 是一种高效的EGFR、HDAC 和HER2抑制剂，对应的IC50值分别为 2.4、4.4 和 15.7 nM。

TargetMol的所有产品和服务仅用于科学研究，不能被用于人体，我们也不向个人提供产品和服务。

CUDC-101, CAS 1012054-59-9

规格	价格/CNY	货期
1 mg	￥ 239	现货
2 mg	￥ 339	现货
5 mg	￥ 549	现货
10 mg	￥ 721	现货
25 mg	￥ 1,470	现货
50 mg	￥ 2,660	现货
100 mg	￥ 3,980	现货
200 mg	￥ 5,680	现货
500 mg	￥ 8,730	待询
1 mL * 10 mM (in DMSO)	￥ 638	现货

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纯度: 99.12%

纯度: 96.26%

纯度: 95.76%

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生物活性

化学信息

存储 & 溶解度

参考文献

相关产品

产品描述	CUDC-101 is a potent inhibitor of HDAC, EGFR and HER2 with IC50s of 4.4, 2.4 and 15.7 nM, respectively.
靶点活性	EGFR:2.4 nM, HDAC:4.4 nM, HER2:15.7 nM
体外活性	CUDC-101以剂量依赖的方式抑制埃罗替尼敏感的H358 NSCLC移植瘤的生长.CUDC-101也显示在埃罗替尼抗性A549NSCLC移植瘤模型中对肿瘤生长的有效抑制.CUDC-101在拉帕替尼耐药,HER2阴性,EGFR过表达MDA-MB-468乳腺癌模型和EGFR过表达CAL-27头颈部鳞状细胞癌（HNSCC）模型中显著促进肿瘤消退.每天给药120 mg/kg CUDC-101处理Hep-G2肝肿瘤模型能够诱导肿瘤的退化,比埃罗替尼所用的最大耐药剂量（25 mg/kg /天）以及vorinostat等摩尔剂量(72 mg/kg/天)时的抑制效果都更有效.
体内活性	CUDC-101在很多人癌细胞中表现出广谱的抗增殖活性,IC50在0.04 μM到0.80 μM之间。CUDC-101与厄洛替尼,拉帕替尼以及伏立诺他与埃罗替尼或拉帕替尼的联用相比,在大多数情况下显示出更高的效力。CUDC-101能够抑制具有拉帕替尼和埃罗替尼抗性的癌细胞系的增殖。在各种癌细胞系中,CUDC-101处理以剂量依赖性方式增加组蛋白H3和H4的乙酰化以及HDAC的非组蛋白底物如p53和α-微管蛋白的乙酰化。CUDC-101同时还能够抑制肿瘤细胞中HER3的表达,Met的扩增以及AKT再激活。
激酶实验	HDAC, EGFR and HER2 inhibition assays: The activities of Class I and II HDACs are assessed using the Biomol Color de Lys system. Briefly, HeLa cell nuclear extracts are used as a source of HDACs. Different concentrations of CUDC-101 are added to HeLa cell nuclear extracts in the presence of a colorimetric artificial substrate. Developer is added at the end of the assay and enzyme activity is measured in the Wallac Victor II 1420 microplate reader at 405 nM. EGFR and HER2 kinase activity are measured using HTScan EGF receptor and HER2 kinase assay kits. Briefly, the GST-EGFR fusion protein is incubated with synthetic biotinylated peptide substrate and varying concentrations of CUDC-101 in the presence of 400 mM ATP. Phosphorylated substrate is captured with strapavidin-coated 96-well plates. The level of phosphorylation is monitored by antiphospho-tyrosine- and europium-labeled secondary antibodies. The enhancement solution is added at the end of the assay and enzyme activity is measured in the Wallac Victor II 1420 microplate reader at 615 nM.
细胞实验	Cancer cell lines are plated at 5000 to 10000 cells per well in 96-well flatbottomed plates with varying concentrations of CUDC-101. The cells are incubated with CUDC-101 for 72 hours in the presence of 0.5% of fetal bovine serum. Growth inhibition is assessed by an adenosine triphosphate (ATP) content assay using the Perkin-Elmer ATPlite kit. Apoptosis is routinely assessed by measuring the activities of Caspase-3 and -7 using Apo-ONE Homogeneous Assay Kit.(Only for Reference)

别名	CUDC 101, CUDC101
分子量	434.49
分子式	C24H26N4O4
CAS No.	1012054-59-9

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

Ethanol: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)

DMSO: 16 mg/mL (36.8 mM)

溶液配制表

可选溶剂	浓度体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg
DMSO	1 mM	2.3015 mL	11.5077 mL	23.0155 mL	57.5387 mL
	5 mM	0.4603 mL	2.3015 mL	4.6031 mL	11.5077 mL
	10 mM	0.2302 mL	1.1508 mL	2.3015 mL	5.7539 mL
	20 mM	0.1151 mL	0.5754 mL	1.1508 mL	2.8769 mL

计算器

摩尔浓度计算器

稀释计算器

配液计算器

分子量计算器

质量

浓度

容积

分子量

浓度 (起始)

容积 (起始)

浓度 (终)

容积 (终)

溶液体积

质量

配液浓度

参考文献

1. Cai X, et al. J Med Chem, 2010, 53(5), 2000-2009. 2. Lai CJ, et al. Cancer Res, 2010, 70(9), 3647-3656.

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

计算重置

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到，包括如何准备库存溶液，如何存储产品，以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

CUDC-101 1012054-59-9 Angiogenesis Chromatin/Epigenetic DNA Damage/DNA Repair JAK/STAT signaling Tyrosine Kinase/Adaptors EGFR HER HDAC Inhibitor CUDC 101 inhibit Epidermal growth factor receptor HER1 CUDC101 Histone deacetylases ErbB-1 inhibitor

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