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CRT0066101 dihydrochloride

产品编号 TQ0104 CAS 1883545-60-5

别名: CRT0066101二盐酸盐

CRT0066101 dihydrochloride 是一种选择性PKD 有效抑制剂，对PKD1、2和3的IC50值分别为1、2.5和2 nM。

TargetMol的所有产品和服务仅用于科学研究，不能被用于人体，我们也不向个人提供产品和服务。

CRT0066101 dihydrochloride Chemical Structure

CRT0066101 dihydrochloride, CAS 1883545-60-5

规格	价格/CNY	货期
1 mg	￥ 289	现货
5 mg	￥ 678	现货
10 mg	￥ 1,230	现货
25 mg	￥ 2,820	现货
50 mg	￥ 4,250	现货
100 mg	￥ 5,930	待询
1 mL * 10 mM (in DMSO)	￥ 748	现货

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其他形式的 CRT0066101 dihydrochloride:

CRT0066101 dihydrochloride(956121-30-5 free base)
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CRT0066101
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产品描述	CRT0066101 dihydrochloride is an effective and selective PKD inhibitor (IC50s: 1, 2.5 and 2 nM for PKD1, 2, and 3).
靶点活性	PKD1:1 nM, PKD2:2.5 nM, PKD3:2 nM
体外活性	CRT0066101专门阻断PKD1/2活性，不抑制多种癌细胞类型（包括A549和MiaPaCa-2）中的PKCα/PKCβ/PKCε活性。CRT0066101明显抑制Panc-1细胞增殖（IC50: 1 μM），治疗导致Panc-1细胞凋亡诱导增加6-10倍。此外，CRT0066101显著降低Panc-1、Colo357、MiaPaCa-2和AsPC-1细胞的增殖，但对Capan-2细胞的影响较轻。CRT0066101（5 μM）同时阻断Panc-1和Panc-28细胞中基础和NT诱导的pS916-PKD1/2（活化的PKD1/2）。CRT0066101减少PKD依赖的NF-κB激活及在Panc-1细胞中的NF-κB依赖基因表达。
体内活性	口服给药CRT0066101（每日80 mg/kg）28天可显著抑制Panc-1皮下异种移植模型中的PaCa生长。在治疗后的肿瘤组织中，CRT0066101在口服后2小时内达到峰值肿瘤浓度（12 μM），显著抑制激活的PKD1/2表达。此外，CRT0066101口服给药（每日80 mg/kg）在Panc-1原位模型中持续21天，强效阻断体内肿瘤生长。CRT0066101显著降低Ki-67+增殖指数，增加TUNEL+凋亡细胞，并抑制包括cyclin D1、survivin和cIAP-1在内的NF-κB依赖性蛋白的表达。在口服给药后6小时，可检测到CRT0066101的最佳治疗浓度（8 μM）。
动物实验	Nineteen days after implantation of Panc-1 cells, tumor areas are, on average 0.3 cm2 and are randomized into the following groups (n=8 mice per group): (a) vehicle (control) 5% dextrose administered by oral gavage once daily and (b) 80 mg/kg CRT0066101 dissolved in 5% dextrose administered by oral gavage once daily. Tumors are measured in 2 dimensions every 2 to 3 days by calipers and area is calculated by multiplying the length by width. Therapy is given until tumors reached their designated size limits (1.44 cm2) or until day 24 in CRT0066101 treated group. Final tumor areas are compared among groups using a Student's t-test and Fisher's exact test.

别名	CRT0066101二盐酸盐
分子量	411.33
分子式	C18H22N6O.2HCl
CAS No.	1883545-60-5

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 23 mg/mL (55.92 mM)

溶液配制表

可选溶剂	浓度体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg
DMSO	1 mM	2.4311 mL	12.1557 mL	24.3114 mL	60.7785 mL
	5 mM	0.4862 mL	2.4311 mL	4.8623 mL	12.1557 mL
	10 mM	0.2431 mL	1.2156 mL	2.4311 mL	6.0778 mL
	20 mM	0.1216 mL	0.6078 mL	1.2156 mL	3.0389 mL
	50 mM	0.0486 mL	0.2431 mL	0.4862 mL	1.2156 mL

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稀释计算器

配液计算器

分子量计算器

质量

浓度

容积

分子量

浓度 (起始)

容积 (起始)

浓度 (终)

容积 (终)

溶液体积

质量

配液浓度

参考文献

1. Harikumar KB, et al. A novel small-molecule inhibitor of protein kinase D blocks pancreatic cancer growth in vitro and in vivo. Mol Cancer Ther. 2010 May;9(5):1136-46.

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

计算重置

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到，包括如何准备库存溶液，如何存储产品，以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

CRT0066101 dihydrochloride 1883545-60-5 Cell Cycle/Checkpoint Metabolism Serine/threonin kinase Inhibitor CRT0066101 Dihydrochloride CRT-0066101 dihydrochloride CRT 0066101 CRT0066101二盐酸盐 CRT0066101 CRT-0066101 Dihydrochloride Protein kinase D CRT 0066101 Dihydrochloride PKD inhibit CRT-0066101 inhibitor

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