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CR4056

产品编号 T15010 CAS 1004997-71-0

别名: 6-(1H-imidazol-1-yl)-2-phenylquinazoline

CR4056 (6-(1H-imidazol-1-yl)-2-phenylquinazoline) 是一种特异性 MAO-A 抑制剂，IC50 为 202.7 nM，是 I2-咪唑啉受体的配体，IC50 为 596 nM。

TargetMol的所有产品和服务仅用于科学研究，不能被用于人体，我们也不向个人提供产品和服务。

CR4056, CAS 1004997-71-0

规格	价格/CNY	货期
1 mg	￥ 1,300	现货
5 mg	￥ 2,920	现货
10 mg	￥ 4,320	现货
25 mg	￥ 6,880	现货
50 mg	￥ 9,330	现货
100 mg	￥ 12,500	现货
500 mg	￥ 25,200	现货
1 mL * 10 mM (in DMSO)	￥ 2,980	现货

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产品描述	CR4056 (6-(1H-imidazol-1-yl)-2-phenylquinazoline) is a selective inhibitor of MAO-A with IC50 of 202.7 nM and a ligand of I2-imidazoline receptor with IC50 of 596 nM.
靶点活性	MAO-A:202.7 nM, I2R:596 nM
体外活性	The co-treatment of CR4056 (3-30 μM) with Bortezomib does not induce any significant difference in cell survival compared with BTZ-treated cells, either in H929 or in RPMI 8226 myeloma cells[1].
体内活性	CR4056 (30 mg/kg) completely reverses the effect of capsaicin, increasing the paw withdrawal threshold (PWT) to 239. CR4056 obviously increases the mechanical withdrawal thresholds of both ipsilateral (F[4, 30]=19.97) and contralateral (F[4, 30]=31.58) hind paws. CR4056 dose-dependently reduces mechanical hyperalgesia with ED50 of 5.8 mg/kg. CR4056 dose-dependently decreases streptozotocin (STZ)-induced diabetic pain in rats (F[4, 35]=31.27). CR4056 (20 mg/kg; oral) increases endogenous norepinephrine (NE) levels by 68.2% in the parieto-occipital cortex. CR4056 (20 mg/kg; p.o.) obviously increases NE levels both in the cerebral cortex (63.1%) and in the lumbar spinal cord (51.3%). CR4056 (10 mg/kg) and Piroxicam (10 mg/kg) obviously reverse the decrease in the withdrawal threshold caused by Capsaicin[2].

别名	6-(1H-imidazol-1-yl)-2-phenylquinazoline
分子量	272.3
分子式	C17H12N4
CAS No.	1004997-71-0

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 25 mg/mL (91.81 mM), Sonication is recommended.

H2O: < 0.1 mg/mL (insoluble)

溶液配制表

可选溶剂	浓度体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg
DMSO	1 mM	3.6724 mL	18.3621 mL	36.7242 mL	91.8105 mL
	5 mM	0.7345 mL	3.6724 mL	7.3448 mL	18.3621 mL
	10 mM	0.3672 mL	1.8362 mL	3.6724 mL	9.1811 mL
	20 mM	0.1836 mL	0.9181 mL	1.8362 mL	4.5905 mL
	50 mM	0.0734 mL	0.3672 mL	0.7345 mL	1.8362 mL

计算器

摩尔浓度计算器

稀释计算器

配液计算器

分子量计算器

质量

浓度

容积

分子量

浓度 (起始)

容积 (起始)

浓度 (终)

容积 (终)

溶液体积

质量

配液浓度

参考文献

1. Meregalli C, et al. CR4056, a new analgesic I2 ligand, is highly effective against bortezomib-induced painful neuropathy in rats. J Pain Res. 2012;5:151-67. 2. Ferrari F, et al. Analgesic efficacy of CR4056, a novel imidazoline-2 receptor ligand, in rat models of inflammatory and neuropathic pain. J Pain Res. 2011;4:111-25.

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

计算重置

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到，包括如何准备库存溶液，如何存储产品，以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

CR4056 1004997-71-0 Metabolism Neuroscience MAO Imidazoline Receptor 6-(1H-imidazol-1-yl)-2-phenylquinazoline CR 4056 CR-4056 Inhibitor inhibitor inhibit

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