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CPI-444

产品编号 T7183 CAS 1202402-40-1

别名: V81444, ciforadenant

CPI-444 (V81444) 是一种选择性的，可口服的 A2A 受体 (A2AR) 拮抗剂，可诱导抗肿瘤反应。

TargetMol的所有产品和服务仅用于科学研究，不能被用于人体，我们也不向个人提供产品和服务。

CPI-444, CAS 1202402-40-1

规格	价格/CNY	货期
1 mg	￥ 393	现货
5 mg	￥ 956	现货
10 mg	￥ 1,580	现货
25 mg	￥ 2,950	现货
50 mg	￥ 4,390	现货
100 mg	￥ 6,280	现货
1 mL * 10 mM (in DMSO)	￥ 1,090	现货

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纯度: 98%

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参考文献

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产品描述

CPI-444 (V81444) is an antagonist of the adenosine A2A receptor.It reduces tumor area in mouse model of murine Her2/neu-expressing breast cancer.

体内活性

CPI-444 is a potent, oral, selective A2AR antagonist that has been well tolerated in Ph 1/1b studies in non-oncology indications.?CPI-444 is being investigated in a Ph 1b study in solid tumors as a single agent and in combination with the anti-PD-L1 antibody atezolizumab.?In preclinical studies, daily treatment of the syngeneic mouse model MC38 with CPI-444 (1, 10, 100 mg/kg) led to dose-dependent inhibition of tumor growth, leading to tumor elimination in ～30% of treated mice.?Combining CPI-444 (100 mg/kg, qd, 14 days) with anti-PD-L1 (200 μg, 3qw, 4 doses) treatment in MC38 models synergistically inhibited tumor growth and eliminated tumors in 90% of treated mice.?When cured mice were later re-challenged with MC38 cells, tumor growth was rejected in 100% of challenged mice, indicating that CPI-444 induced systemic anti-tumor immune memory.?CD8+ T cell depletion abrogated the efficacy of CPI-444 treatment as a single agent as well as in combination with anti-PD-L1, demonstrating a role for CD8+ T cells in mediating primary and secondary immune responses.?Anti-tumor efficacy of CPI-444 ± anti-PD-L1 was associated with increased CD8+ cell infiltration and activation in MC38 tumor tissues, and a corresponding rise in PD-1 expression on CD8+ T cells in the spleen[1].

别名	V81444, ciforadenant
分子量	407.43
分子式	C20H21N7O3
CAS No.	1202402-40-1

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 67.5 mg/mL (165.67 mM)

溶液配制表

可选溶剂	浓度体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg
DMSO	1 mM	2.4544 mL	12.272 mL	24.5441 mL	61.3602 mL
	5 mM	0.4909 mL	2.4544 mL	4.9088 mL	12.272 mL
	10 mM	0.2454 mL	1.2272 mL	2.4544 mL	6.136 mL
	20 mM	0.1227 mL	0.6136 mL	1.2272 mL	3.068 mL
	50 mM	0.0491 mL	0.2454 mL	0.4909 mL	1.2272 mL
	100 mM	0.0245 mL	0.1227 mL	0.2454 mL	0.6136 mL

计算器

摩尔浓度计算器

稀释计算器

配液计算器

分子量计算器

质量

浓度

容积

分子量

浓度 (起始)

容积 (起始)

浓度 (终)

容积 (终)

溶液体积

质量

配液浓度

参考文献

1. Stephen Willingham, et al. Abstract PR04: CPI-444: A potent and selective inhibitor of A2AR induces antitumor responses alone and in combination with anti-PD-L1 in preclinical and clinical studies.Cancer Immunoly Research. September 25-28, 2016. 2. Willingham Stephen B, Ho Po Y, Hotson Andrew, et al. A2AR Antagonism with CPI-444 Induces Anti-Tumor Responses and Augments Efficacy to Anti-PD-(L)1 and Anti-CTLA-4 in Preclinical Models.[J]. Cancer Immunology Research:canimm.0056.2018-.

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

计算重置

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到，包括如何准备库存溶液，如何存储产品，以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

CPI-444 1202402-40-1 GPCR/G Protein Neuroscience Adenosine Receptor P1 receptor CPI444 Inhibitor V81444 CPI 444 V-81444 ciforadenant V 81444 inhibit inhibitor

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