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CMF019

CMF019

产品编号 T10843   CAS 1586787-08-7

CMF019 是一种有效的小分子 Apelin receptor (APJ) 激动剂,具有 G protein 偏向性。 CMF019 在人,大鼠和小鼠中与 APJ 结合的 pKi 值分别为 8.58、8.49 和 8.71。CMF-019 在啮齿动物中的有益于心血管。 Apelin 受体 (APJ) 是由内源性肽 apelin 激活的 G 蛋白偶联受体(GPCR)。

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CMF019 Chemical Structure
CMF019, CAS 1586787-08-7
规格 价格/CNY 货期 数量
1 mg ¥ 888 现货
5 mg ¥ 2,510 现货
10 mg ¥ 3,750 现货
25 mg ¥ 5,920 现货
50 mg ¥ 8,330 现货
100 mg ¥ 11,200 现货
1 mL * 10 mM (in DMSO) ¥ 2,520 现货
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产品目录号及名称: CMF019 (T10843)
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生物活性
化学信息
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参考文献
产品描述 CMF019 is a potent agonist of the Apelin receptor (APJ) with G protein bias. CMF019 binds to APJ (pKis: 8.58, 8.49, and 8.71 for the human, rat, and mouse).
靶点活性 Apelin receptor (human):pki:8.58 , Apelin receptor (rat):8.49 (pki), Apelin receptor (mouse):8.71(pki)
分子量 455.61
分子式 C25H33N3O3S
CAS No. 1586787-08-7

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 45 mg/mL (98.8 mM), Sonication is recommended.

溶液配制表

可选溶剂 浓度 体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.1949 mL 10.9743 mL 21.9486 mL 54.8715 mL
5 mM 0.439 mL 2.1949 mL 4.3897 mL 10.9743 mL
10 mM 0.2195 mL 1.0974 mL 2.1949 mL 5.4871 mL
20 mM 0.1097 mL 0.5487 mL 1.0974 mL 2.7436 mL
50 mM 0.0439 mL 0.2195 mL 0.439 mL 1.0974 mL

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TargetMol Library Books参考文献

1. Trifonov L, et al. An Expedient Synthesis of CMF-019: (S)-5-Methyl-3-{1-(pentan-3-yl)-2- (thiophen-2-ylmethyl)-1H-benzo[d]imidazole-5-carboxamido}hexanoic Acid, a Potent Apelin Receptor (APJ) Agonist. Med Chem. 2018;14(7):688-694. 2. Read C, et al. Cardiac action of the first G protein biased small molecule apelin agonist. Biochem Pharmacol. 2016 Sep 15;116:63-72.
Azelaprag ELA-14(human) acetate ML221 BMS-986224 [Pyr1]-Apelin-13 (2R,3S)-Azelaprag ELA-11 (human) acetate(1784687-32-6 free base) Apelin-12 acetate

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请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
mg/kg
每只动物体重
g
给药体积
μL
动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
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Keywords

CMF019 1586787-08-7 GPCR/G Protein Apelin receptor CMF 019 CMF-019 Inhibitor inhibitor inhibit

 

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