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CM-272

CM-272

产品编号 T7194   CAS 1846570-31-7

CM-272 是一种可逆底物竞争性双重G9a/DNA 甲基转移酶选择性抑制剂,具有抗肿瘤活性。它抑制细胞增殖并促进细胞凋亡,诱导干扰素刺激的基因和免疫原性细胞死亡。它抑制G9a、DNMT1、DNMT3A、DNMT3B 和GLP,IC50分别为 8 nM、382 nM、85 nM、1200 nM 和 2 nM。

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CM-272 Chemical Structure
CM-272, CAS 1846570-31-7
规格 价格/CNY 货期 数量
1 mg ¥ 658 现货
5 mg ¥ 1,550 现货
10 mg ¥ 2,730 现货
25 mg ¥ 4,350 现货
50 mg ¥ 6,320 现货
100 mg ¥ 8,660 现货
1 mL * 10 mM (in DMSO) ¥ 1,630 现货
千万补贴 助力科研
BCA蛋白浓度测定试剂盒限时半价
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产品目录号及名称: CM-272 (T7194)
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纯度: 98.21%
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生物活性
化学信息
存储 & 溶解度
参考文献
产品描述 CM-272 is a dual G9a/DNA methyltransferases (DNMTs) inhibitor.
靶点活性 DNMT3B:1200 nM (IC50), G9a:8 nM, GLP:2 nM, DNMT3A:85 nM, DNMT1:382 nM
体外活性 CM-272, inhibits cell proliferation and promotes apoptosis, inducing interferon-stimulated genes and immunogenic cell death. CM-272 significantly prolongs survival of AML, ALL and DLBCL xenogeneic models.
体内活性 CM-272 (2.5 mg/kg; intravenous injection; daily; for 28 days; female Rag2?/?γc?/? mice) treatment significantly prolongs survival of CEMO-1 cells xenogeneic models.Induced a statistically significant increase in overall survival (OS) in mice.
细胞实验 Cell Line:CEMO-1, MV4-11 and OCI-Ly10 cell lines. Concentration:125 nM, 250 nM, 500 nM (CEMO-1 cells); 135 nM, 270 nM, 540 nM (MV4-11 cells); 100 nM, 400 nM, 1000 nM (OCI-Ly10 cells). Incubation Time:12 hours, 24 hours, 48 hours and 72?hours
动物实验 CM-272 (2.5 mg/kg; intravenous injection; daily; for 28 days; female Rag2?/?γc?/? mice) treatment significantly prolongs survival of CEMO-1 cells xenogeneic models. Animal Model:Female BALB/Ca-Rag2?/?γc?/? mice (6–8-week-old) with CEMO-1 cells. Dosage:2.5 mg/kg. Administration:Intravenous injection; daily; for 28 days
分子量 478.63
分子式 C28H38N4O3
CAS No. 1846570-31-7

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 96 mg/mL (200.57 mM)

Ethanol: 96 mg/mL (200.57 mM)

溶液配制表

可选溶剂 浓度 体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO / Ethanol 1 mM 2.0893 mL 10.4465 mL 20.893 mL 52.2324 mL
5 mM 0.4179 mL 2.0893 mL 4.1786 mL 10.4465 mL
10 mM 0.2089 mL 1.0446 mL 2.0893 mL 5.2232 mL
20 mM 0.1045 mL 0.5223 mL 1.0446 mL 2.6116 mL
50 mM 0.0418 mL 0.2089 mL 0.4179 mL 1.0446 mL
100 mM 0.0209 mL 0.1045 mL 0.2089 mL 0.5223 mL

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TargetMol Library Books参考文献

1. San José-Enériz, Edurne, Agirre X , Rabal O , et al. Discovery of first-in-class reversible dual small molecule inhibitors against G9a and DNMTs in hematological malignancies[J]. Nature Communications, 2017, 8:15424.
Chetomin Ruxolitinib Nerol 2-Deoxy-D-glucose Hexamethonium Bromide Ziyuglycoside I Orlistat Pyroxamide

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对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多...

TargetMol Calculator 体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
mg/kg
每只动物体重
g
给药体积
μL
动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
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技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到,包括如何准备库存溶液,如何存储产品,以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

CM-272 1846570-31-7 Apoptosis Chromatin/Epigenetic DNA Methyltransferase Histone Methyltransferase DNMT1 anti-tumour DNMTs immunogenic DNA MTases DNMT3A G9a H3K9me2 Inhibitor epigenetics GLP inhibit substrate-competitive DNMT3B CM272 CM 272 inhibitor

 

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