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CLP257

产品编号 T14984 CAS 1181081-71-9

CLP257 是有效的 K+-Cl- 协同转运蛋白 KCC2 选择性激活剂 (EC50: 616 nM)。它可减轻神经性疼痛大鼠的超敏反应，并在翻译后调节质膜 KCC2 蛋白周转。它在 KCC2 活性降低的神经元中恢复受损的 Cl- 转运。

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CLP257, CAS 1181081-71-9

规格	价格/CNY	货期
1 mg	￥ 328	现货
2 mg	￥ 483	现货
5 mg	￥ 813	现货
10 mg	￥ 1,310	现货
25 mg	￥ 2,730	现货
50 mg	￥ 3,970	现货
100 mg	￥ 5,830	现货
1 mL * 10 mM (in DMSO)	￥ 878	现货

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纯度: 98.13%

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参考文献

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产品描述	CLP257 is a selective K+-Cl− cotransporter KCC2 activator (EC50: 616 nM) and it is inactive against NKCC1, GABAA receptors, KCC1, KCC3 or KCC4. CLP257 alleviates hypersensitivity in rats with neuropathic painc and it also modulates plasmalemmal KCC2 protein turnover post-translationally. CLP257 restores impaired Cl− transport in neurons with diminished KCC2 activity.
靶点活性	KCC2:（EC50）616 nM
体外活性	Oocyte pre-incubation with CLP257 (200 nM) increases KCC2 transport activity by 61%. However, it causes no change in other CCCs. There is no change in [Cl?]i in HEK293-cl cells when incubated with CLP257. CLP257 (50 μM) provokes < 0.2% of the effect of 5 μM muscimol in CHO cells transduced with recombinant α1β2γ2 GABAA receptors. Dose-dependent antagonism is also observed between CLP257 and the recently characterized KCC2 antagonist VU024055119 [1].
体内活性	CLP257 (100?mg/kg; i.p.; adult male rats) treatment causes an obvious increase in mechanical sensitivity [2].

分子量	307.34
分子式	C14H14FN3O2S
CAS No.	1181081-71-9

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 17.86 mg/mL (58.11 mM), Sonification is recommended.

溶液配制表

可选溶剂	浓度体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg
DMSO	1 mM	3.2537 mL	16.2686 mL	32.5373 mL	81.3431 mL
	5 mM	0.6507 mL	3.2537 mL	6.5075 mL	16.2686 mL
	10 mM	0.3254 mL	1.6269 mL	3.2537 mL	8.1343 mL
	20 mM	0.1627 mL	0.8134 mL	1.6269 mL	4.0672 mL
	50 mM	0.0651 mL	0.3254 mL	0.6507 mL	1.6269 mL

计算器

摩尔浓度计算器

稀释计算器

配液计算器

分子量计算器

质量

浓度

容积

分子量

浓度 (起始)

容积 (起始)

浓度 (终)

容积 (终)

溶液体积

质量

配液浓度

参考文献

1. Gagnon M, et al. Chloride extrusion enhancers as novel therapeutics for neurological diseases. Nat Med. 2013 Nov;19(11):1524-8. 2. Ferrini F, et al. Enhancing KCC2 function counteracts morphine-induced hyperalgesia. Sci Rep. 2017 Jun 20;7(1):3870.

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

计算重置

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到，包括如何准备库存溶液，如何存储产品，以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

CLP257 1181081-71-9 Membrane transporter/Ion channel Potassium Channel Inhibitor post-translationally hypersensitivity plasma neuropathic antihyperalgesic CLP-257 CLP 257 membrane KcsA mechanical sensitivity KCC2 inhibit inhibitor

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