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CLOZAPINE N-OXIDE

CLOZAPINE N-OXIDE

产品编号 T4494   CAS 34233-69-7
别名: 氯氮平N-氧化, 氯氮平N-氧化物

Clozapine N-oxide 是 Clozapine 的主要代谢产物,具有血脑屏障渗透性。Clozapine N-oxide 是一种 DREADDs 激动剂,可激活 DREADD 受体 hM3Dq 和 hM4Di。Clozapine N-oxide 也是一种多巴胺拮抗剂和选择性毒蕈碱 M4 受体激动剂。

TargetMol的所有产品和服务仅用于科学研究,不能被用于人体,我们也不向个人提供产品和服务。
CLOZAPINE N-OXIDE Chemical Structure
CLOZAPINE N-OXIDE, CAS 34233-69-7
规格 价格/CNY 货期 数量
1 mg ¥ 266 现货
2 mg ¥ 378 现货
5 mg ¥ 622 现货
10 mg ¥ 913 现货
25 mg ¥ 1,530 现货
50 mg ¥ 2,280 现货
100 mg ¥ 3,390 现货
1 mL * 10 mM (in DMSO) ¥ 683 现货
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产品目录号及名称: CLOZAPINE N-OXIDE (T4494)
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生物活性
化学信息
存储 & 溶解度
参考文献
产品描述 Clozapine N-oxide is the major metabolite of Clozapine and is blood-brain barrier permeable. Clozapine N-oxide is an agonist of DREADDs and activates the DREADD receptors hM3Dq and hM4Di. Clozapine N-oxide is also a dopamine antagonist and selective muscarinic M4 receptor agonist.
体外活性 方法:hM4Di 转导的原代胚胎大鼠神经元培养物用 Clozapine N-oxide (0.01-1000 nM) 处理,使用 FLIPR assay 检测对 hM4Di 受体的活性。
结果:Clozapine N-oxide 的 EC50 值为 8.1 nM。[1]
方法:WT 和 hM3Dq 转染的小鼠胚胎瘤细胞 ATDC5 用 Clozapine N-oxide (750 nM) 处理,检测细胞内钙信号传导。
结果:给予 Clozapine N-oxide 导致 hM3Dq-ATDC5 细胞内单个 [Ca2+]i 刺突的立即协调诱导,在Clozapine N-oxide 处理的 WT 对照中仅观察到自发的 [Ca2+]i 信号传导。[2]
体内活性 方法:为研究对睡眠的潜在影响,将 Clozapine N-oxide (1-10 mg/kg) 腹腔注射给 C57BL/6J 小鼠。
结果:Clozapine N-oxide 会改变小鼠的睡眠。使用脑电图 (EEG) 和肌电图 (EMG) 分析睡眠,发现快速眼动 (REM) 睡眠的剂量依赖性抑制,非快速眼动 (NREM) 睡眠期间脑电图频谱功率的变化,以及睡眠结构改变。[3]
方法:为研究对奖赏寻求行为的影响,将 Clozapine N-oxide (0.1-10 mg/kg) 腹腔注射给 C57BL6/JJcl 小鼠。
结果:常用剂量的 Clozapine N-oxide 对动机性奖励寻求的脱靶作用可以忽略不计。[4]
别名 氯氮平N-氧化, 氯氮平N-氧化物
分子量 342.82
分子式 C18H19ClN4O
CAS No. 34233-69-7

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

H2O: 1 mg/mL

Ethanol: 10 mg/mL

DMSO: 6 mg/mL, The compound is unstable in solution, please use soon.

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TargetMol Library Books参考文献

1. Jendryka M, et al. Pharmacokinetic and pharmacodynamic actions of clozapine-N-oxide, clozapine, and compound 21 in DREADD-based chemogenetics in mice. Sci Rep. 2019 Mar 14;9(1):4522. 2. McDonough RC, et al. DREADD-based synthetic control of chondrocyte calcium signaling in vitro. J Orthop Res. 2019 Jul;37(7):1518-1529. 3. Traut J, et al. Effects of clozapine-N-oxide and compound 21 on sleep in laboratory mice. Elife. 2023 Mar 9;12:e84740. 4. Aomine Y, et al. Clozapine N-oxide, compound 21, and JHU37160 do not influence effortful reward-seeking behavior in mice. Psychopharmacology (Berl). 2024 Jan;241(1):89-96.

TargetMol Library Books文献引用

1. Ma X, Li L, Li Z, et al. eEF2 in the prefrontal cortex promotes excitatory synaptic transmission and social novelty behavior. EMBO reports. 2022: e54543. 2. Wang Y, Liu N, Ma L, et al.Ventral Hippocampal CA1 Pyramidal Neurons Encode Nociceptive Information.Neuroscience Bulletin.2023: 1-17.
A 77636 hydrochloride Zatebradine Diclofensine Methyldopa hydrate Ziprasidone hydrochloride monohydrate Methiothepin mesylate Mianserin hydrochloride Ocaperidone

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母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
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每只动物体重
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给药体积
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% Tween 80
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Keywords

CLOZAPINE N-OXIDE 34233-69-7 GPCR/G Protein Metabolism Neuroscience Dopamine Receptor 5-HT Receptor AChR Drug Metabolite Clozapine N-oxide BBB DREADDs hM3Dq 氯氮平N-氧化 metabolite inhibit Inhibitor CLOZAPINE N OXIDE Clozapine G-protein Muscarinic acetylcholine receptor mAChR 氯氮平N-氧化物 muscarinic-M4 CLOZAPINE NOXIDE inhibitor

 

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