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CID755673

CID755673

产品编号 T2458   CAS 521937-07-5

CID755673是一种高效选择性 PKD1抑制剂,IC50为182 nM。

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CID755673 Chemical Structure
CID755673, CAS 521937-07-5
规格 价格/CNY 货期 数量
5 mg ¥ 498 现货
10 mg ¥ 751 现货
25 mg ¥ 1,232 现货
50 mg ¥ 2,125 现货
100 mg ¥ 3,798 现货
1 mL * 10 mM (in DMSO) ¥ 548 现货
千万补贴 助力科研
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产品目录号及名称: CID755673 (T2458)
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纯度: 99.84%
纯度: 99.74%
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生物活性
化学信息
存储 & 溶解度
参考文献
产品描述 CID755673 is an effective and specific cell-active inhibitor for PKD (IC50: 182 nM); exhibits selective PKD1 inhibition when compared with PLK1, AKT, CAMKIIα, CAK, and PKC isoforms.
靶点活性 PKD:182 nM
体外活性 在大鼠急性胰腺炎模型中,通过对PKD/ PKD1的抑制作用,CID755673可使坏死和胰腺炎的严重程度得到显著改善.
体内活性 在HeLa细胞中,CID755673对PMA诱导的HDAC5核输出有显著阻断作用,且对PKD介导的蛋白质转运也有阻断作用。CID755673可直接抑制LNCaP前列腺癌细胞中PKD1的活性。CID755673有有效阻断前列腺癌细胞的迁移和侵入,并抑制肿瘤细胞增殖和细胞周期分布。
激酶实验 In Vitro Radiometric PKD Kinase Assay: The radiometric kinase assay is carried out by coincubating 0.5 μCi of [γ-32P]ATP, 20 μM ATP, 50 ng of purified recombinant human PKD (PKD1, PKD2, and PKD3) or CAMKIIα proteins, and 2.5 μg of Syntide-2 in 50 μl of kinase buffer that contains 50 mM Tris-HCl, pH 7.5, 4 mM MgCl2, 10 mM β-mercaptoethanol. The reaction is carried out under conditions that the initial rate is within the linear kinetic range. The filter papers are then washed three times in 0.5% phosphoric acid, air-dried, and counted using a Beckman LS6500 multipurpose scintillation counter.
细胞实验 Cell proliferation was determined by counting the number of viable cells upon trypan blue staining. Cell proliferation is measured by CellTiter-Glo Luminescent Cell Viability Assay according to the manufacturer's instructions.(Only for Reference)
分子量 217.22
分子式 C12H11NO3
CAS No. 521937-07-5

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 21.7 mg/mL (100 mM)

溶液配制表

可选溶剂 浓度 体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 4.6036 mL 23.0181 mL 46.0363 mL 115.0907 mL
5 mM 0.9207 mL 4.6036 mL 9.2073 mL 23.0181 mL
10 mM 0.4604 mL 2.3018 mL 4.6036 mL 11.5091 mL
20 mM 0.2302 mL 1.1509 mL 2.3018 mL 5.7545 mL
50 mM 0.0921 mL 0.4604 mL 0.9207 mL 2.3018 mL
100 mM 0.046 mL 0.2302 mL 0.4604 mL 1.1509 mL

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TargetMol Library Books参考文献

1. Sharlow ER, et al. J Biol Chem. 2008, 283(48), 33516-33526. 2. Yuan J, et al. Front Physiol. 2012, 3, 60. 3. Scheiter M, et al. Front Immunol. 2013, 4, 66.
kb NB 142-70 CID-797718 kb-NB77-78 GAK inhibitor 49 MLCK inhibitor peptide 18 acetate IPR-803 Piceatannol SBC-115337

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该产品包含在如下化合物库中:
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TargetMol Calculator 体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
mg/kg
每只动物体重
g
给药体积
μL
动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
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您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到,包括如何准备库存溶液,如何存储产品,以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

CID755673 521937-07-5 Cell Cycle/Checkpoint Metabolism Serine/threonin kinase PKD Inhibitor Protein kinase D CID 755673 inhibit CID-755673 inhibitor

 

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