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CID-2858522

产品编号 TQ0305 CAS 758679-97-9

CID-2858522 是有效的、选择性抗原受体介导的NF-κB 抑制剂，IC50为 70 nM。

TargetMol的所有产品和服务仅用于科学研究，不能被用于人体，我们也不向个人提供产品和服务。

CID-2858522, CAS 758679-97-9

规格	价格/CNY	货期
1 mg	￥ 473	现货
5 mg	￥ 1,160	现货
10 mg	￥ 1,830	现货
25 mg	￥ 2,970	现货
50 mg	￥ 4,460	现货
100 mg	￥ 6,270	现货
1 mL * 10 mM (in DMSO)	￥ 1,280	现货

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生物活性

化学信息

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参考文献

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产品描述	CID-2858522 is an effective and specific antigen receptor-mediated NF-κB activation inhibitor (IC50: 70 nM).
靶点活性	NF-κB:70 nM
体外活性	CID-2858522 (化合物1) 在人体肝微粒体和NADPH生成系统存在下抑制睾丸激素羟化酶的活性（IC50：85 μM）[1]。在HEK293细胞系中，CID-2858522以浓度依赖方式抑制NF-κB报告基因的活性，IC50约为70 nM，最大抑制作用在0.25-0.5 μM达到。相反，在高达4 μM的浓度下，CID-2858522不抑制TNF诱导的NF-κB报告基因活性。CID-2858522还强效抑制PMA/Ionomycin诱导的NF-κB报告基因活性，在瞬时转染试验中表现出来[2]。
体内活性	CID-2858522表现出非线性药代动力学特性，在0.5小时测量时间点，30 mg/kg剂量的血清水平高于50 mg/kg剂量，但在t=3小时时表现出典型的剂量依赖性行为。50 mg/kg剂量时观察到的累积增加可能是由于CYP3A4抑制产生的库效应。在t=3小时，50 mg/kg剂量的队列明显显示出病理性征象[2]。
细胞实验	Cell viability is estimated based on cellular ATP levels. HEK293 cells at a density of 10^5/mL are seeded at 90 μL per well in 96-well white plates and cultured overnight. Compounds (e.g., CID-2858522; 1 μM, 2 μM, 3 μM, and 4 μM) are added (5 μL in medium) to wells and cells are cultured for 16 h, Finally, 50 μL ATPlite solution is added to each well and luminescence activity is read using a luminometer [2].
动物实验	Three male mice are subjected to CID-2858522 (single i.p doses at 10, 30, and 50 mg/kg). Blood is drawn at 0.5 and 3 h, and subsequent LC/MS analysis of pooled samples is performed to determine the overall blood levels of CID-2858522 [2].

分子量	465.63
分子式	C28H39N3O3
CAS No.	758679-97-9

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 6.5 mg/mL (13.96 mM)

溶液配制表

可选溶剂	浓度体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg
DMSO	1 mM	2.1476 mL	10.7381 mL	21.4763 mL	53.6907 mL
	5 mM	0.4295 mL	2.1476 mL	4.2953 mL	10.7381 mL
	10 mM	0.2148 mL	1.0738 mL	2.1476 mL	5.3691 mL

计算器

摩尔浓度计算器

稀释计算器

配液计算器

分子量计算器

质量

浓度

容积

分子量

浓度 (起始)

容积 (起始)

浓度 (终)

容积 (终)

溶液体积

质量

配液浓度

参考文献

1. Okolotowicz KJ, et al. Selective benzimidazole inhibitors of the antigen receptor-mediated NF-kappaB activationpathway. Bioorg Med Chem. 2010 Mar 1;18(5):1918-24. 2. Peddibhotla S, et al. Inhibition of protein kinase C-driven nuclear factor-kappaB activation: synthesis, structure-activity relationship, and pharmacological profiling of pathway specific benzimidazole probe molecules. J Med Chem. 2010 Jun 24;53(12):4793-7.

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

计算重置

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到，包括如何准备库存溶液，如何存储产品，以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

CID-2858522 758679-97-9 NF-Κb NF-κB CID2858522 Nuclear factor-kappaB Nuclear factor-κB inhibit Inhibitor CID 2858522 inhibitor

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