首页工具

购物车

CHIR-98014

产品编号 T2608 CAS 252935-94-7

别名: CHIR 98014, CT98014, CHIR98014

CHIR-98014 (CT98014) 是有效的，细胞通透的GSK-3抑制剂，可抑制 GSK-3α (IC50:0.65 nM) 和 GSK-3β (IC50:0.58 nM) 的活性，对 cdc2 和 erk2 的作用较弱。

TargetMol的所有产品和服务仅用于科学研究，不能被用于人体，我们也不向个人提供产品和服务。

CHIR-98014, CAS 252935-94-7

规格	价格/CNY	货期
1 mg	￥ 292	现货
5 mg	￥ 690	现货
10 mg	￥ 1,120	现货
25 mg	￥ 2,320	现货
50 mg	￥ 3,730	现货
100 mg	￥ 5,450	现货
500 mg	￥ 11,300	现货
1 mL * 10 mM (in DMSO)	￥ 755	现货

大包装超大折扣，点击咨询

其他形式的 CHIR-98014:

CHIR 98024
现货
CHIR98014 HCl (252935-94-7 free base)
询价

选择批次

纯度: 99.41%

纯度: 97.86%

纯度: 97.09%

更多批次查询请联系客服

生物活性

化学信息

存储 & 溶解度

参考文献

相关产品

产品描述	CHIR-98014 (CT98014) is a selective GSK3 inhibitor; potentiate insulin activation of glucose transport and utilization in vitro and in vivo.
靶点活性	GSK-3α:0.65 nM, GSK-3β:0.58 nM
体外活性	CHIR 98014降低高血糖和改善葡萄糖利用的效果并不限于db/db小鼠和ZDF大鼠,由于观察到ob/ob小鼠,饮食诱导的糖尿病C57BL/6小鼠和用CHIR-2处理的葡萄糖不耐受的SHHF大鼠出现类似结果.此外,CHIR-98014降低了出生后大鼠皮质和海马中tau蛋白的磷酸化（Ser396）.GSK-3抑制剂CHIR-98014作用于从瘦弱的患有糖尿病和抗胰岛素的ZDF鼠分离的I型骨骼肌,激活GS活性.瘦弱患有糖尿病鼠分离的肌肉中,胰岛素和CHIR 98014激活的GS比ZDF鼠分离的肌肉中强很多.CHIR 98014或胰岛素作用于这些细胞和肌肉不会改变全部GS活性. 同时,CHIR 98014不会影响从瘦弱动物分离的肌肉中胰岛素剂量反应.
体内活性	虽然CHIR-98014作为ATP结合的简单竞争性抑制剂,但它对GSK-3显示出相对于20种其他蛋白激酶（包括Cdc2,ERK2,Tie-2和KDR在内）500倍至> 1000倍的选择性。CHIR 98014抑制人类GSK-3β,Ki值为0.87 nM。CHIR 98014抑制CDC2,IC50为3.7 μM。然而,CHIR 98014对GSK-3高度同源的ɑ和β亚型具有相似效果,但是在GSK-3和最接近的同系物cdc2和erk2间具有明显区别。CHIR 98014使CHO-IR和鼠肝细胞达到半数最大GS刺激反应的浓度分别为106和107 nM。将表达胰岛素受体的CHO-IR细胞或原代大鼠肝细胞暴露于递增浓度的抑制剂CHIR98014中导致GS活性比率高于基础值的两倍至三倍的刺激。
激酶实验	Kinase assays: Polypropylene 96-well plates are ?lled with 300 μL/well buffer (50 mM tris HCl, 10 mM MgCl2, 1 mM EGTA, 1 mM dithiothreitol, 25 mM β-glycerophosphate, 1 mM NaF, 0.01% BSA, pH 7.5) containing kinase, peptide substrate, and any activators. CHIR-98014 or controls are added in 3.5 μL of DMSO, followed by 50 μL of ATP stock to yield a ?nal concentration of 1 μM ATP in all cell-free assays. After incubation, triplicate 100-μL aliquots are transferred to Combiplate eight plates containing 100 μL/well 50 μM ATP and 20 mM EDTA. After 1 hour, the wells are rinsed ?ve times with PBS, ?lled with 200 μL of scintillation ?uid, sealed, left 30 min, and counted in a scintillation counter. All steps are performed at room temperature.
细胞实验	CHO-IR cells expressing human insulin receptor are grown to 80% con?uence in Hamm’s F12 medium with 10% fetal bovine serum and without hypoxanthine. Trypsinized cells are seeded in 6-well plates at 1 × 106 cells/well in 2 mL of medium without fetal bovine serum. After 24 hours, medium is replaced with 1 mL of serum-free medium containing GSK-3 inhibitor CHIR 98014 or control (?nal DMSO concentration 0.1%) for 30 min at 37 °C. Cells are lysed by freeze/thaw in 50 mM tris (pH 7.8) containing 1 mM EDTA, 1 mM DTT, 100 mM NaF, 1 mM phenylmethylsulfonyl ?uoride, and 25 μg/mL leupeptin (buffer A) and centrifuged 15 min at 4 °C/14000 g. The activity ratio of GS is calculated as the GS activity in the absence of glucose-6-phosphate divided by the activity in the presence of 5 mM glucose-6-phosphate. (Only for Reference)

别名	CHIR 98014, CT98014, CHIR98014
分子量	486.31
分子式	C20H17Cl2N9O2
CAS No.	252935-94-7

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

Ethanol: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)

H2O: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)

DMSO: 8 mg/mL (16.45 mM), Heating is recommended.

溶液配制表

可选溶剂	浓度体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg
DMSO	1 mM	2.0563 mL	10.2815 mL	20.563 mL	51.4075 mL
	5 mM	0.4113 mL	2.0563 mL	4.1126 mL	10.2815 mL
	10 mM	0.2056 mL	1.0282 mL	2.0563 mL	5.1408 mL

计算器

摩尔浓度计算器

稀释计算器

配液计算器

分子量计算器

质量

浓度

容积

分子量

浓度 (起始)

容积 (起始)

浓度 (终)

容积 (终)

溶液体积

质量

配液浓度

参考文献

1. Ring DB,et al. Diabetes. 2003, 52(3), 588-595. 2. Selenica ML, et al. Br J Pharmacol. 2007, 152(6), 959-979.

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

计算重置

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到，包括如何准备库存溶液，如何存储产品，以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

CHIR-98014 252935-94-7 Angiogenesis MAPK PI3K/Akt/mTOR signaling Stem Cells Tyrosine Kinase/Adaptors FGFR GSK-3 Src S6 Kinase Glycogen synthase kinase-3 CT-98014 CHIR 98014 Inhibitor CT98014 CHIR98014 inhibit CT 98014 Glycogen synthase kinase 3 inhibitor

我们的所有产品和服务仅用于科学研究，不能被用于人体，我们也不向个人提供产品和服务。

沪公网安备 31010602006700号

陶术

生物

TargetMol^®中国区唯一合作伙伴

点击进入陶术生物官网

联系我们

电话：

400-820-0310

邮箱：

service@tsbiochem.com

QQ：

2881945090（终端用户）

2885109491（经销商）

经销：

终端：

地址：

上海市静安区江场三路238号8楼

CHIR-98014

存储

溶解度

溶液配制表

计算器

输入分子式，点击计算，可计算出产品的分子量。

参考文献

相关产品

相关化合物库

剂量换算

体内实验配液计算器

技术支持

Keywords