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CGP60474

产品编号 T14943 CAS 164658-13-3

CGP60474 是一种高效的抗内毒素药物，抑制细胞周期蛋白依赖激酶(CDK) ，抑制 CDK1/B、CDK2/E、CDK2/a、CDK4/D、CDK5/p25、CDK7/H 和 CDK9/T 的IC50分别为 26、3、4、216、10、200 和 13 nM。它是选择性和 ATP 竞争性PKC 抑制剂。

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CGP60474, CAS 164658-13-3

规格	价格/CNY	货期
1 mg	￥ 358	现货
2 mg	￥ 519	现货
5 mg	￥ 863	现货
10 mg	￥ 1,270	现货
25 mg	￥ 2,150	现货
50 mg	￥ 3,190	现货
100 mg	￥ 4,580	现货
1 mL * 10 mM (in DMSO)	￥ 886	现货

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生物活性

化学信息

存储 & 溶解度

参考文献

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 50 mg/mL (140.52 mM)

H2O: < 0.1 mg/mL (insoluble)

溶液配制表

可选溶剂	浓度体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg
DMSO	1 mM	2.8104 mL	14.052 mL	28.1041 mL	70.2602 mL
	5 mM	0.5621 mL	2.8104 mL	5.6208 mL	14.052 mL
	10 mM	0.281 mL	1.4052 mL	2.8104 mL	7.026 mL
	20 mM	0.1405 mL	0.7026 mL	1.4052 mL	3.513 mL
	50 mM	0.0562 mL	0.281 mL	0.5621 mL	1.4052 mL
	100 mM	0.0281 mL	0.1405 mL	0.281 mL	0.7026 mL

计算器

摩尔浓度计算器

稀释计算器

配液计算器

分子量计算器

质量

浓度

容积

分子量

浓度 (起始)

容积 (起始)

浓度 (终)

容积 (终)

溶液体积

质量

配液浓度

参考文献

1. Kuo GH, et al. Synthesis and identification of [1,3,5]triazine-pyridine biheteroaryl as a novel series of potent cyclin-dependent kinase inhibitors. J Med Chem. 2005 Jul 14;48(14):4535-46. 2. Stanetty P, et al. Novel and efficient access to phenylamino-pyrimidine type protein kinase C inhibitors utilizing a Negishi cross-coupling strategy. J Org Chem. 2005 Jun 24;70(13):5215-20. 3. Han HW, et al. LINCS L1000 dataset-based repositioning of CGP-60474 as a highly potent anti-endotoxemic agent. Sci Rep. 2018;8(1):14969. Published 2018 Oct 8. 4. Jorda R, et al. How Selective Are Pharmacological Inhibitors of Cell-Cycle-Regulating Cyclin-Dependent Kinases?. J Med Chem. 2018;61(20):9105-9120.

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

计算重置

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到，包括如何准备库存溶液，如何存储产品，以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

CGP60474 164658-13-3 Angiogenesis Cell Cycle/Checkpoint Chromatin/Epigenetic Cytoskeletal Signaling Tyrosine Kinase/Adaptors VEGFR CDK PKC inhibit endotoxemic CGP-60474 Cyclin dependent kinase LPS Inhibitor Protein kinase C selective survival ATP-competitive IL-6 level CGP 60474 inhibitor

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经销：

终端：

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产品描述	CGP60474 is an inhibitor of VEGFR-2 (IC50 = 84 nM) and an inhibitor of ATP-competitive PKC. CGP60474 is also a highly potent anti-endotoxemic agent and inhibits cyclin-dependent kinase (CDK) potently.
靶点活性	CDK9-CyclinT:13 nM, CDK5-p25:10 nM, CDK4-CyclinD:216 nM, CDK2-CyclinE:3 nM, CDK7-CyclinH:200 nM, CDK2-CyclinA:4 nM, CDK1-CyclinB:26 nM, VEGFR2:84 nM
体外活性	The IC50 values are 26, 3, 4, 216, 10, 200 and 13 nM for CDK1/CyclinB, CDK2/CyclinE, CDK2/CyclinA, CDK5/p25, CDK7/CyclinH, CDK4/CyclinD and CDK9/cycT, respectively[4].
体内活性	In the LPS endotoxemia model, CGP60474 (10?mg/kg; i.p.) inhibits the IL-6 level and increases the survival rate[3].

分子量	355.82
分子式	C18H18ClN5O
CAS No.	164658-13-3

CGP60474

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溶解度

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