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CGP52411

CGP52411

产品编号 T10782   CAS 145915-58-8
别名: DAPH

CGP52411 是一种具有口服活性的 ATP 竞争性 EGFR 抑制剂(IC50:0.3 μM)。 CGP52411 阻止 Ca2+ 离子有毒流入神经元细胞,并显着抑制和逆转 β-淀粉样蛋白 Aβ42 原纤维聚集体的形成。 CGP52411 可用于阿尔茨海默病的研究。

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CGP52411 Chemical Structure
CGP52411, CAS 145915-58-8
规格 价格/CNY 货期 数量
1 mg ¥ 685 现货
5 mg ¥ 1,650 现货
10 mg ¥ 2,660 现货
25 mg ¥ 4,470 现货
50 mg ¥ 6,380 现货
100 mg ¥ 8,730 现货
1 mL * 10 mM (in DMSO) ¥ 1,820 现货
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产品目录号及名称: CGP52411 (T10782)
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生物活性
化学信息
存储 & 溶解度
参考文献
产品描述 CGP52411 is an orally active, and ATP-competitive inhibitor of EGFR (IC50: 0.3 μM). CGP52411 blocks the toxic influx of Ca2+ ions into neuronal cells and dramatically inhibits and reverses the formation of β-amyloid Aβ42 fibril aggregates. CGP52411 can be used in studies about Alzheimer's diseases.
靶点活性 EGFR:0.3 μM, β-Amyloid:
体外活性 在A431细胞中,CGP52411(0-100 μM)呈剂量依赖性抑制自磷酸化和c-src自磷酸化,其IC50值分别为1 μM和16 μM。CGP52411以浓度依赖的方式减少p185c-erbB2的酪氨酸磷酸化(IC50 = 10 μM)[1]。CGP52411抑制c-src激酶(IC50 = 16 μM)和从猪脑分离出的PKC同工酶(IC50 = 80 μM)[1]。
体内活性 在雌性BALB/c裸鼠中,CGP52411(口服剂量范围6.3 mg/kg至50 mg/kg)展现了抗肿瘤效果[1]。
别名 DAPH
分子量 329.35
分子式 C20H15N3O2
CAS No. 145915-58-8

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 90 mg/mL (273.3 mM), Sonification is recommended.

溶液配制表

可选溶剂 浓度 体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 3.0363 mL 15.1814 mL 30.3628 mL 75.9071 mL
5 mM 0.6073 mL 3.0363 mL 6.0726 mL 15.1814 mL
10 mM 0.3036 mL 1.5181 mL 3.0363 mL 7.5907 mL
20 mM 0.1518 mL 0.7591 mL 1.5181 mL 3.7954 mL
50 mM 0.0607 mL 0.3036 mL 0.6073 mL 1.5181 mL
100 mM 0.0304 mL 0.1518 mL 0.3036 mL 0.7591 mL

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1. Buchdunger E, et al. 4,5-Dianilinophthalimide: a protein-tyrosine kinase inhibitor with selectivity for the epidermal growth factor receptor signal transduction pathway and potent in vivo antitumor activity. Proc Natl Acad Sci U S A. 1994 Mar 15;91(6):2334-8. 2. Blanchard BJ, et al. Efficient reversal of Alzheimer's disease fibril formation and elimination of neurotoxicity by a small molecule. Proc Natl Acad Sci U S A. 2004 Oct 5;101(40):14326-32.
AG490 2′-Thioadenosine EGFR-IN-16 Depatuxizumab Astragaloside VI Lapatinib Inetetamab EGFR-IN-85

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对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多...

TargetMol Calculator 体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
mg/kg
每只动物体重
g
给药体积
μL
动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
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您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到,包括如何准备库存溶液,如何存储产品,以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

CGP52411 145915-58-8 Angiogenesis JAK/STAT signaling Neuroscience Tyrosine Kinase/Adaptors EGFR Beta Amyloid DAPH CGP 52411 CGP-52411 Inhibitor inhibitor inhibit

 

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