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CFTR(inh)-172

CFTR(inh)-172

产品编号 T2355   CAS 307510-92-5
别名: CFTRinh 172, CFTR Inhibitor-172, CFTRinh-172, CFTRinh172

CFTR(inh)-172 (CFTR Inhibitor-172) 是一种不依赖电压的选择性 CFTR 抑制剂,在2分钟内可逆地抑制CFTR 短路电流的Ki 值为300 nM。

TargetMol的所有产品和服务仅用于科学研究,不能被用于人体,我们也不向个人提供产品和服务。
CFTR(inh)-172 Chemical Structure
CFTR(inh)-172, CAS 307510-92-5
规格 价格/CNY 货期 数量
1 mg ¥ 236 现货
2 mg ¥ 329 现货
5 mg ¥ 593 现货
10 mg ¥ 897 现货
25 mg ¥ 1,620 现货
50 mg ¥ 2,820 现货
100 mg ¥ 4,190 现货
1 mL * 10 mM (in DMSO) ¥ 631 现货
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产品目录号及名称: CFTR(inh)-172 (T2355)
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生物活性
化学信息
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参考文献
产品描述 CFTR(inh)-172 (CFTR Inhibitor-172) is a voltage-independent, selective CFTR inhibitor.
靶点活性 CFTR:300 nM(Ki)
体外活性 6小时20 μg CFTRinh-172完全消除霍乱弧菌诱导的肠液分泌而不影响体内霍乱弧菌的生长.
体内活性 CFTRinh-172作为一种选择性的CFTR通道抑制剂,能够完全消除兔泪腺兔腺泡和导管细胞中的Cl-电流。CFTRinh-172时间和剂量依赖性的抑制了CFTR介导的碘离子转运,并且有效抑制多种激动剂或激活剂的CFTR激活。CFTRinh-172不依赖CFTR抑制而诱导ROS产生,线粒体衰竭和NF-κB信号传导途径的激活。
激酶实验 Screening procedures: Assays are done using a customized screening system consisting of a 3-meter robotic arm, CO2 incubator, plate washer, liquid-handling workstation, bar code reader, delidding station, and two FLUOstar fluorescence platereaders, each equipped with two syringe pumps and HQ500/20X (500 ± 10 nm) excitation and HQ535/30M (535 ± 15 nm) emission filters. The robotic system is integrated using SAMI version 3.3 software modified for two platereaders. Custom software is written in Microsoft VBA (Visual Basic for Applications) to compute base-line–subtracted, normalized fluorescence slopes (giving halide influx rates) from stored data files. The assay is set up by loading the incubator (37°C, 90% humidity, 5% CO2) with 40–60 96-well plates containing the FRT cells, and loading a carousel with 96-well plates containing test compounds and disposable plastic pipette tips. To initiate the assay, each well of a 96-well plate is washed three times in PBS (300 μl/wash), leaving 50 μL PBS. Ten microliters of a CFTR-activating cocktail (5 μM forskolin, 100 μM IBMX, 25 μM apigenin in PBS) is added, and after 5 minutes one test compound (0.5 μL of 1 mM DMSO solution) is added to each well to give 10 μM final concentration. After 10 minutes, 96-well plates are transferred to a platereader for fluorescence assay. Each well is assayed individually for CFTR-mediated I– transport by recording fluorescence continuously (200 ms per point) for 2 seconds (base line) and then for 12 seconds after rapid (<0.5 seconds) addition of 165 μL of isosmolar PBS in which 137 mM Cl– was replaced by I–.
细胞实验 Cell toxicity is assayed by the dihydrorhodamine method at 24 hours after cell incubation with 0&ndash;1,000 &mu;M inhibitor. (Only for Reference)
别名 CFTRinh 172, CFTR Inhibitor-172, CFTRinh-172, CFTRinh172
分子量 409.4
分子式 C18H10F3NO3S2
CAS No. 307510-92-5

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 40.9 mg/mL (100 mM)

溶液配制表

可选溶剂 浓度 体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.4426 mL 12.213 mL 24.426 mL 61.065 mL
5 mM 0.4885 mL 2.4426 mL 4.8852 mL 12.213 mL
10 mM 0.2443 mL 1.2213 mL 2.4426 mL 6.1065 mL
20 mM 0.1221 mL 0.6106 mL 1.2213 mL 3.0532 mL
50 mM 0.0489 mL 0.2443 mL 0.4885 mL 1.2213 mL
100 mM 0.0244 mL 0.1221 mL 0.2443 mL 0.6106 mL

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TargetMol Library Books参考文献

1. Ma T, et al. J Clin Invest. 2002, 110(11), 1651-1658. 2. Lu M, et al. Curr Eye Res. 2012, 37(8), 671-677. 3. Kelly M, et al. J Pharmacol Exp Ther. 2010, 333(1), 60-69. 4. Sawasvirojwong S, et al. PLoS Negl Trop Dis. 2013, 7(6), e2293.

TargetMol Library Books文献引用

1. Graeber S Y, Balázs A, Ziegahn N, et al.Personalized CFTR Modulator Therapy for G85E and N1303K Homozygous Patients with Cystic Fibrosis.International Journal of Molecular Sciences.2023, 24(15): 12365.
CFTR corrector 4 Ivacaftor Glucosamine CFTR corrector 9 PPQ-102 GLPG1837 Bamocaftor Cavosonstat

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该产品包含在如下化合物库中:
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对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多...

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请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
mg/kg
每只动物体重
g
给药体积
μL
动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
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Keywords

CFTR(inh)-172 307510-92-5 Autophagy Membrane transporter/Ion channel CFTR Cystic fibrosis transmembrane conductance regulator Inhibitor CFTRinh 172 CFTR Inhibitor-172 CFTRinh-172 CFTR(inh) 172 CFTR(inh)172 CFTRinh172 inhibit inhibitor

 

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