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CF53

产品编号 T10773 CAS 1808160-52-2

CF53 是一种高效、选择性、可口服的 BET 抑制剂，对 BRD4 BD1 的 Ki 值为 <1 nM，Kd 值为 2.2 nM，IC50 值为 2 nM；CF53 对 BRD2，BRD3，BRD4 和 BRDT BET 蛋白的 BD1 和 BD2 两个结构域都有高亲和性，对其选择性远高于非含溴结构域 BET 蛋白。CF53 在体外和体内都具有显著的抗肿瘤活性。

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CF53, CAS 1808160-52-2

规格	价格/CNY	货期
1 mg	￥ 1,160	现货
5 mg	￥ 2,860	现货
10 mg	￥ 4,230	现货
25 mg	￥ 6,780	现货
50 mg	￥ 9,180	现货
100 mg	￥ 12,300	现货
1 mL * 10 mM (in DMSO)	￥ 3,150	现货

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产品描述	CF53 is a highly potent, selective and orally active inhibitor of BET protein, with a Ki of <1 nM, Kd of 2.2 nM and an IC50 of 2 nM for BRD4 BD1. CF53 binds to both the BD1 and BD2 domains of BRD2, BRD3, BRD4, and BRDT BET proteins with high affinities, very selective over non-BET bromodomain-containing proteins. CF53 shows potent anti-tumor activity both in vitro and in vivo.
靶点活性	BRD4 BD2:0.8 nM (kd), BRD3 BD1:0.52 nM (kd), BRD2 BD1:1.1 nM (kd), BRD3 BD2:0.49 nM (kd), CREBBP:47 nM (kd), CECR2:570 nM (kd), BRDT BD2:1 nM (kd), BRD2 BD2:0.6 nM (kd), BRD4 BD1:2 nM, BRDT BD1:2 nM (kd), BRD4 BD1:2.2 nM (kd), EP300:110 nM (kd)
体外活性	CF53有效结合BRD2、BRD3、BRD4和BRDT BET蛋白的BD1和BD2结构域，具有高亲和力，其解离常数（Kd）分别为 BRD2 BD1为1.1 nM、BRD2 BD2为0.6 nM、BRD3 BD1为0.52 nM、BRD3 BD2为0.49 nM、BRD4 BD2为0.8 nM、BRDT BD1为2 nM、BRDT BD2为2.1 nM，以及CREBBP 47 nM、CECR2 570 nM以及EP300 110 nM。针对MOLM-13急性白血病细胞系和MDA-MB-231乳腺癌细胞系，CF53展示了分别为7 nM和85 nM的半抑制浓度（IC50）[1]。
体内活性	CF53（25, 50 mg/kg, p.o.）在小鼠的MDA-MB-231异种移植瘤模型和RS4;11模型中均展现出强大的抗肿瘤活性[1]。

分子量	443.5
分子式	C24H25N7O2
CAS No.	1808160-52-2

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 99 mg/mL (223.2 mM), Sonication is recommended.

溶液配制表

可选溶剂	浓度体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg
DMSO	1 mM	2.2548 mL	11.274 mL	22.5479 mL	56.3698 mL
	5 mM	0.451 mL	2.2548 mL	4.5096 mL	11.274 mL
	10 mM	0.2255 mL	1.1274 mL	2.2548 mL	5.637 mL
	20 mM	0.1127 mL	0.5637 mL	1.1274 mL	2.8185 mL
	50 mM	0.0451 mL	0.2255 mL	0.451 mL	1.1274 mL
	100 mM	0.0225 mL	0.1127 mL	0.2255 mL	0.5637 mL

计算器

摩尔浓度计算器

稀释计算器

配液计算器

分子量计算器

质量

浓度

容积

分子量

浓度 (起始)

容积 (起始)

浓度 (终)

容积 (终)

溶液体积

质量

配液浓度

参考文献

1. Zhao Y, et al. Structure-Based Discovery of CF53 as a Potent and Orally Bioavailable Bromodomain and Extra-Terminal (BET) Bromodomain Inhibitor. J Med Chem. 2018 Jul 26;61(14):6110-6120.

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

计算重置

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到，包括如何准备库存溶液，如何存储产品，以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

CF53 1808160-52-2 Cell Cycle/Checkpoint Chromatin/Epigenetic Epigenetic Reader Domain CDK CF 53 CF-53 Inhibitor inhibitor inhibit

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