CE-224535

产品编号: T14920 别名:

PF-04905428

CE-224535 是 P2X7 受体的特异性拮抗剂。 CE-224535 可用于改善疾病的抗风湿研究。

陶术生物的所有产品和服务仅用于科学研究，我们不为任何个人用途提供产品和服务。

CAS：724424-43-5

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生物活性化学信息储存和溶解度信息参考文献引用文献

产品描述

CE-224535 is a selective antagonist of P2X7 receptor. CE-224535 can be used in disease-modifying antirheumatic studies.

体外活性

CE-224535 reduces leukocyte secretion of IL-1 and IL-18, thereby providing a novel therapeutic approach for the treatment of rheumatoid arthritis[1].

体内活性

In rats, CE-224535 has low CLp (11 mL/min/kg) and a large Vdss of 7.6 L/kg, which results in a half-life of 2.4 h. CE-224535 (5 mg/kg;oral) provides Cmax that is ~90 fold over its IC90 in human blood (0.21 μg/mL or 0.44 μM)[2].

Cas No.

724424-43-5

分子式

C22H29ClN4O6

分子量

480.94

别名

PF-04905428;CE-224535

参考文献

[1]Stock TC, et al. Efficacy and safety of CE-224,535, an antagonist of P2X7 receptor, in treatment of patients with rheumatoid arthritis inadequately controlled by methotrexate. J Rheumatol. 2012 Apr;39(4):720-7.[2]Duplantier AJ, et al. Optimization of the physicochemical and pharmacokinetic attributes in a 6-azauracil series of P2X7 receptor antagonists leading to the discovery of the clinical candidate CE-224,535. Bioorg Med Chem Lett. 2011 Jun 15;21(12):3708-11

储存和溶解度

DMSO:95 mg/mL (197.53 mM),Need ultrasonic
Powder: -20°C for 3 years
In solvent: -80°C for 2 years

剂量换算 CE-224535 724424-43-5

对于各种应用，安全且有效的用药剂量是很有必要的了解更多

体内实验配液计算器

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量 mg/kg

每只动物体重 g

给药体积 ul

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO +

% +

% Tween 80 +

% ddH₂O

% DMSO +

重置计算

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

计算器

摩尔计算器可以帮助您计算

制备已知体积和浓度溶液所需的化合物质量
将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
已知质量的化合物在一定体积内形成的溶液的浓度

质量

浓度

体积

分子量

重置计算

稀释计算器可以帮助您计算

制备已知体积和浓度溶液所需的化合物质量
将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
已知质量的化合物在一定体积内形成的溶液的浓度

浓度（起始）

体积（起始）

浓度（终点）

体积（终点）

重置计算

配液计算器可以帮助您计算

重组计算器可帮助您快速计算试剂的体积，以重组您的小瓶。

溶液体积

质量

配液浓度

重置计算

配液计算器可以帮助您计算

输入化合物的化学式以计算其摩尔质量和元素组成
提示：化学式需区分大小写

分子结构式

总分子量

g/mol

重置计算

技术支持

在抑制剂处理说明中可以找到您可能遇到的问题的答案。主题包括如何准备储备溶液，如何存储产品以及基于细胞的测定和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

inhibit P2XRs Inhibitor CE 224535 PF04905428 PF-04905428 P2X Receptor CE-224535 PF 04905428 CE224535 724424-43-5

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