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CDKI-73

产品编号 T14919 CAS 1421693-22-2

CDKI-73 是一种具有口服活性的 CDK9抑制剂，其对 CDK9、CDK1 和 CDK2 的Ki 值分别为 4 nM、4 nM 和 3 nM。CDKI-73 可下调 RNA 聚合酶 II 的磷酸化。CDKI-73 也是一种 Rab11 的抑制剂。

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CDKI-73, CAS 1421693-22-2

规格	价格/CNY	货期
1 mg	￥ 1,330	现货
2 mg	￥ 1,930	现货
5 mg	￥ 2,890	现货
10 mg	￥ 4,160	现货
25 mg	￥ 6,520	现货
50 mg	￥ 8,790	现货
100 mg	￥ 11,800	现货
1 mL * 10 mM (in DMSO)	￥ 2,610	现货

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纯度: 98.11%

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生物活性

化学信息

存储 & 溶解度

参考文献

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 52 mg/mL (131.83 mM)

溶液配制表

可选溶剂	浓度体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg
DMSO	1 mM	2.5352 mL	12.6759 mL	25.3518 mL	63.3794 mL
	5 mM	0.507 mL	2.5352 mL	5.0704 mL	12.6759 mL
	10 mM	0.2535 mL	1.2676 mL	2.5352 mL	6.3379 mL
	20 mM	0.1268 mL	0.6338 mL	1.2676 mL	3.169 mL
	50 mM	0.0507 mL	0.2535 mL	0.507 mL	1.2676 mL
	100 mM	0.0254 mL	0.1268 mL	0.2535 mL	0.6338 mL

计算器

摩尔浓度计算器

稀释计算器

配液计算器

分子量计算器

质量

浓度

容积

分子量

浓度 (起始)

容积 (起始)

浓度 (终)

容积 (终)

溶液体积

质量

配液浓度

参考文献

1. Xie S, et al. Antitumor action of CDK inhibitor LS-007 as a single agent and in combination with ABT-199 against human acute leukemia cells. Acta Pharmacol Sin. 2016 Nov;37(11):1481-1489. 2. Lam F, et al. Targeting RNA transcription and translation in ovarian cancer cells with pharmacological inhibitor CDKI-73. Oncotarget. 2014 Sep 15;5(17):7691-704. 3. CDKI-73: an orally bioavailable and highly efficacious CDK9 inhibitor against acute myeloid leukemia.[J]. Investigational new drugs, 2018.

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

计算重置

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到，包括如何准备库存溶液，如何存储产品，以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

CDKI-73 1421693-22-2 Apoptosis Cell Cycle/Checkpoint CDK toxicity Inhibitor low AML Acute LS 007 myeloid LS007 leukemia CLL LS-007 endosome Cyclin dependent kinase CDKI 73 CDKI73 inhibit inhibitor

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产品描述	CDKI-73 is a potent CDK9 inhibitor (Ki: 4 nM). It shows selective toxicity to CLL cells(LD50=80 nM) versus normal B cell and normal CD34+ cell(LD50>20 uM).The inhibition of CDK9 induces apoptosis and potentiates the effect of cisplatin.
靶点活性	CDK1:8.17 nM, CDK7:134.26 nM, CDK4:8.18 nM, CDK9:5.78 nM, CDK2:3.27 nM, CDK6:37.68 nM
体外活性	CDKI-73, one of the most potent CDK9 inhibitors, against a panel of AML cell lines and samples derived from 97 patients.?CDKI-73 induced cancer cells undergoing apoptosis through transcriptional downregulation of anti-apoptotic proteins Bcl-2, Mcl-1 and XIAP by majorly targeting CDK9[3].
体内活性	CDKI-73 exhibited a favorable pharmacokinetic profile with oral bioavailability of F = 56% following a single intravenous bolus dose at 2 mg/kg and an oral dose at 10 mg/kg in mice [1].

分子量	394.45
分子式	C15H15FN6O2S2
CAS No.	1421693-22-2

CDKI-73

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