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CCT244747

产品编号 T14904 CAS 1404095-34-6

CCT244747 is a CHK1 inhibitor (IC50: 7.7 nM) and also abrogates G2 checkpoint (IC50: 29 nM).

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CCT244747, CAS 1404095-34-6

规格	价格/CNY		货期	数量
2 mg	￥ 720		5日内发货
5 mg	￥ 1,410		5日内发货

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生物活性

化学信息

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产品描述	CCT244747 is a CHK1 inhibitor (IC50: 7.7 nM) and also abrogates G2 checkpoint (IC50: 29 nM).
靶点活性	Chk1:7.7 nM
体外活性	CCT244747 poorly inhibits CHK2 (IC50 >10 μM) and CDK1 (IC50 >10 μM). CCT244747 inhibits FLT3 (IC50: 600 nM) and also inhibits cellular CHK1 function with IC50s ranging from 29 nM to 170 nM for cellular G2 checkpoint abrogation (MIA, mitosis induction assay) in HT29, SW620, MiaPaCa-2, and Calu6 cell lines; the GI50s are between 0.33 and 3μM. CCT244747 (0.3 μM) inhibits SN38 and gemcitabine-induced CHK1 activity in HT29 and SW620 colon cancer cell lines and this correlates with the abrogation of cell cycle arrest, induction of DNA damage and apoptosis [2]. CCT244747 has potent activities against CHK1, RSK1, RSK2, AMPK, BRSK1, IRAK1, and TrkA, with >80% inhibition. CCT244747 (0.5-2.0 μM) increases the sensitivity of bladder and head and neck cancer cell lines (T24, RT112, and Cal27) to radiation [3]. CCT244747 (0.5 μM) overcomes genotoxic-induced S and G2 cell cycle arrest in human colon cancer cell lines. CCT244747 (10 μM) exhibits <25% inhibition of the other ion channels including hNav1.5, hKv4.3/hKChIP2, hCav1.2, hKv1.5, hKCNQ1/hminK, hHCN4 [1].
体内活性	CCT244747 (100-300 mg/kg, p.o.) inhibits gemcitabine-induced pS296 CHK1 for up to 24 h in HT29 colon tumor xenografts[1]. CCT244747 (75 mg/kg, p.o.) in combination with gemcitabine has potent antitumor effects in HT29 colon tumor xenografts and Calu6 human lung cancer xenografts. CCT244747 (100 mg/kg p.o., qd7d) significantly reduces tumor burden in human tumor xenografts. CCT244747 (100 mg/kg, p.o.) exhibits radiosensitization activity in Cal27 xenografts [3]. CCT244747 (150 mg/kg p.o.) also shows antitumor activities with irinotecan in SW620 human colon tumor xenografts [2].

分子量	408.46
分子式	C20H24N8O2
CAS No.	1404095-34-6

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 100 mg/mL (244.82 mM), Sonification is recommended.

溶液配制表

可选溶剂	浓度体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg
DMSO	1 mM	2.4482 mL	12.2411 mL	24.4822 mL	61.2055 mL
	5 mM	0.4896 mL	2.4482 mL	4.8964 mL	12.2411 mL
	10 mM	0.2448 mL	1.2241 mL	2.4482 mL	6.1206 mL
	20 mM	0.1224 mL	0.6121 mL	1.2241 mL	3.0603 mL
	50 mM	0.049 mL	0.2448 mL	0.4896 mL	1.2241 mL
	100 mM	0.0245 mL	0.1224 mL	0.2448 mL	0.6121 mL

计算器

摩尔浓度计算器

稀释计算器

配液计算器

分子量计算器

质量

浓度

容积

分子量

浓度 (起始)

容积 (起始)

浓度 (终)

容积 (终)

溶液体积

质量

配液浓度

参考文献

1. Lainchbury M, et al. Discovery of 3-alkoxyamino-5-(pyridin-2-ylamino)pyrazine-2-carbonitriles as selective, orally bioavailable CHK1 inhibitors. J Med Chem. 2012 Nov 26;55(22):10229-40. 2. Walton MI, et al. CCT244747 is a novel potent and selective CHK1 inhibitor with oral efficacy alone and in combination with genotoxic anticancer drugs. Clin Cancer Res. 2012 Oct 15;18(20):5650-61. 3. Patel R, et al. An orally bioavailable Chk1 inhibitor, CCT244747, sensitizes bladder and head and neck cancer cell lines to radiation. Radiother Oncol. 2017 Mar;122(3):470-475.

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

计算重置

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到，包括如何准备库存溶液，如何存储产品，以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

CCT244747 1404095-34-6 Cell Cycle/Checkpoint Chk CCT-244747 CCT 244747 Inhibitor inhibitor inhibit

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