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CCT241533

CCT241533

产品编号 T10718   CAS 1262849-73-9

CCT241533 is an effective and selective ATP competitive inhibitor of CHK2 (Ki: 1.16 nM; IC50: 3 nM). 在相同实验条件下,摩尔浓度相同的化合物盐形式与游离态具有相同的生物活性,但盐形式 CCT241533 hydrochloride 的水溶性和稳定性通常比游离态更好。

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CCT241533 Chemical Structure
CCT241533, CAS 1262849-73-9
规格 价格/CNY 货期 数量
25 mg ¥ 10,600 8-10周
50 mg ¥ 13,800 8-10周
100 mg ¥ 17,500 8-10周

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CCT241533 hydrochloride
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产品目录号及名称: CCT241533 (T10718)
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生物活性
化学信息
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参考文献
产品描述 CCT241533 is an effective and selective ATP competitive inhibitor of CHK2 (Ki: 1.16 nM; IC50: 3 nM).
靶点活性 Chk1:245 nM, Chk2:3 nM
体外活性 CCT241533 inhibits CHK2 (IC50: 3 nM) and shows minimal cross-reactivity against a panel of kinases at 1 μM. X-ray crystallography confirms that CCT241533 binds to CHK2 in the ATP pocket. CCT241533 blocks CHK2 activity in human tumor cell lines in response to DNA damage. CCT241533 does not potentiate the cytotoxicity of a selection of genotoxic agents in several cell lines. However, CCT241533 significantly potentiates the cytotoxicity of two structurally distinct PARP inhibitors. Clear induction of the pS516 CHK2 signal is seen with a PARP inhibitor alone and this activation is abolished by CCT241533. In HT-29, HeLa, and MCF-7, the cytotoxicity of CCT241533 (GI50) is 1.7, 2.2, and 5.1 μM, respectively [1]. CCT241533 hydrochloride is a potent CHK2 inhibitor (IC50: 3 nM), with selectivity (63-fold) over CHK1(IC50: 190 nM) and low hERG inhibition (IC50: 22 μM) [2].
分子量 442.48
分子式 C23H27FN4O4
CAS No. 1262849-73-9

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1. Anderson VE, et al. CCT241533 is a potent and selective inhibitor of CHK2 that potentiates the cytotoxicity of PARP inhibitors. Cancer Res. 2011 Jan 15;71(2):463-72. 2. Caldwell JJ, et al. Structure-based design of potent and selective 2-(quinazolin-2-yl)phenol inhibitors of checkpoint kinase 2. J Med Chem. 2011 Jan 27;54(2):580-90.
SCH900776 (S-isomer) SB-218078 LY2880070 AZD-7762 CHK1 inhibitor CHK-IN-1 Tuvusertib GNE-900

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母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

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CCT241533 1262849-73-9 Cell Cycle/Checkpoint Chk CCT 241533 CCT-241533 Inhibitor inhibitor inhibit

 

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