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CCT196969

产品编号 T4133 CAS 1163719-56-9

CCT196969 是泛-Raf 抑制剂，抑制B-Raf、BRafV600E 和CRAF，IC50分别为 0.1、0.04、和 0.01 μM。

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CCT196969, CAS 1163719-56-9

规格	价格/CNY	货期
1 mg	￥ 248	现货
2 mg	￥ 355	现货
5 mg	￥ 578	现货
10 mg	￥ 995	现货
25 mg	￥ 1,660	现货
50 mg	￥ 2,470	现货
100 mg	￥ 3,680	现货
1 mL * 10 mM (in DMSO)	￥ 656	现货

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纯度: 99.65%

纯度: 98.58%

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产品描述	CCT196969 is a novel orally available, pan-RAF inhibitor with anti-SRC activity. It also inhibits SRC, LCK, and the p38 MAPKs.
靶点活性	BRAF:0.1 μM, Raf:0.01 μM, Lck:0.02 μM, Src:0.03 μM, B-Raf (V600E):0.04 μM
体外活性	CCT196969 induces caspase 3 and PARP cleavage, thus induces apoptosis. CCT196969 does not drive paradoxical pathway activation and inhibit MEK/ERK in BRAF and NRAS mutant melanoma. CCT196969 is active against melanoma and colorectal cancer cell lines that are mutant for BRAF, but not cancer cells that are wild-type for BRAF and NRAS.
体内活性	Oral dosing at 10 mg/kg/day of CCT196969 results in plasma concentrations ～1 μM at 24 hr. It is orally bioavailable at ～55%. CCT196969 is extremely well tolerated at the doses assessed and does not produce any significant adverse effects in vivo.
细胞实验	Cell lines: cell line derived from a vemurafenib-resistant melanoma. Method: The three cell lines derived from tumors displaying resistance to vemurafenib are incubated with DMSO (control),PLX4720,CCT196969,or CCT241161 (1 μM; 4 hr).Protein extracts are prepared in CLB1 lysis buffer,and samples are analyzed by Zeptosens RPPA(reverse phase protein arrays).
动物实验	Animal Models: CD-1 mice. Formulation: 5% DMSO,95% water. Dosages: 20 mg/kg . Administration: oral gavage

分子量	513.52
分子式	C27H24FN7O3
CAS No.	1163719-56-9

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

Ethanol: Insoluble

DMSO: 100 mg/mL (194.73 mM)

H2O: Insoluble

溶液配制表

可选溶剂	浓度体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg
DMSO	1 mM	1.9473 mL	9.7367 mL	19.4734 mL	48.6836 mL
	5 mM	0.3895 mL	1.9473 mL	3.8947 mL	9.7367 mL
	10 mM	0.1947 mL	0.9737 mL	1.9473 mL	4.8684 mL
	20 mM	0.0974 mL	0.4868 mL	0.9737 mL	2.4342 mL
	50 mM	0.0389 mL	0.1947 mL	0.3895 mL	0.9737 mL
	100 mM	0.0195 mL	0.0974 mL	0.1947 mL	0.4868 mL

计算器

摩尔浓度计算器

稀释计算器

配液计算器

分子量计算器

质量

浓度

容积

分子量

浓度 (起始)

容积 (起始)

浓度 (终)

容积 (终)

溶液体积

质量

配液浓度

参考文献

1. Girotti MR,etal.Paradox-breaking RAF inhibitors that also target SRC are effective in drug-resistant BRAF mutant melanoma.Cancer Cell. 2015 Jan 12;27(1):85-96.

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

计算重置

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到，包括如何准备库存溶液，如何存储产品，以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

CCT196969 1163719-56-9 Angiogenesis MAPK Tyrosine Kinase/Adaptors Raf Src CCT 196969 Inhibitor inhibit CCT-196969 Raf kinases inhibitor

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