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CCT-251921

产品编号 T14901 CAS 1607837-31-9

CCT-251921是一种有口服活性的选择性CDK8抑制剂；IC50值为2.3 nM。

TargetMol的所有产品和服务仅用于科学研究，不能被用于人体，我们也不向个人提供产品和服务。

CCT-251921, CAS 1607837-31-9

规格	价格/CNY	货期
1 mg	￥ 795	现货
2 mg	￥ 1,060	现货
5 mg	￥ 1,570	现货
10 mg	￥ 2,360	现货
25 mg	￥ 4,250	现货
50 mg	￥ 5,950	现货
100 mg	￥ 7,870	现货
1 mL * 10 mM (in DMSO)	￥ 1,730	现货

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纯度: 97.74%

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生物活性

化学信息

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参考文献

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产品描述	CCT-251921 is a potent, selective, and orally bioavailable CDK8 inhibitor (IC50: 2.3 nM).
靶点活性	CDK19:2.6 nM (IC50), CDK8:2.3 nM (IC50)
体外活性	CCT-251921 demonstrates minimal activity when tested in a panel of 55 receptors, ion channels, and enzymes at 1 μM and in a panel of 279 kinases. And weak inhibition of CYPs is observed. CCT-251921 demonstrates potent inhibition of reporter-based readouts measuring basal WNT pathway activity in human cancer cell lines that have constitutively activated WNT pathway signaling: LS174T (β-catenin mutant), SW480 and Colo205 (APC mutant) or PA-1 human teratocarcinoma cells that are WNT ligand-dependent.
体内活性	CCT-251921 shows improved oral pharmacokinetics and pharmaceutical properties. The inhibition of STAT1SER727 phosphorylation is maintained for more than 6 h after the last dose. In APC-mutant SW620 human colorectal carcinoma xenograft model, CCT-251921 treatment reduces mice tumor weight (54.2%) on day 15.

分子量	410.9
分子式	C21H23ClN6O
CAS No.	1607837-31-9

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 33.33 mg/mL (81.11 mM), Sonication is recommended.

溶液配制表

可选溶剂	浓度体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg
DMSO	1 mM	2.4337 mL	12.1684 mL	24.3368 mL	60.8421 mL
	5 mM	0.4867 mL	2.4337 mL	4.8674 mL	12.1684 mL
	10 mM	0.2434 mL	1.2168 mL	2.4337 mL	6.0842 mL
	20 mM	0.1217 mL	0.6084 mL	1.2168 mL	3.0421 mL
	50 mM	0.0487 mL	0.2434 mL	0.4867 mL	1.2168 mL

计算器

摩尔浓度计算器

稀释计算器

配液计算器

分子量计算器

质量

浓度

容积

分子量

浓度 (起始)

容积 (起始)

浓度 (终)

容积 (终)

溶液体积

质量

配液浓度

参考文献

1. Mallinger A, et al. Discovery of Potent, Selective, and Orally Bioavailable Small-Molecule Modulators of the Mediator Complex-Associated Kinases CDK8 and CDK19. J Med Chem. 2016 Feb 11;59(3):1078-101.

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

计算重置

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到，包括如何准备库存溶液，如何存储产品，以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

CCT-251921 1607837-31-9 Cell Cycle/Checkpoint CDK CCT251921 Cyclin dependent kinase Inhibitor inhibit CCT 251921 inhibitor

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