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CCG215022

产品编号 T3498 CAS 1813527-81-9

CCG215022 是 G 蛋白偶联受体激酶抑制剂，能够作用于 GRK2 (IC50:0.15±0.07 μM)，GRK5 (IC50:0.38±0.06 μM) 和 GRK1 (IC50:3.9±1 μM)。

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CCG215022, CAS 1813527-81-9

规格	价格/CNY	货期
1 mg	￥ 970	现货
2 mg	￥ 1,430	现货
5 mg	￥ 2,490	现货
10 mg	￥ 3,980	现货
25 mg	￥ 6,360	现货
50 mg	￥ 8,720	现货
100 mg	￥ 11,700	现货
500 mg	￥ 23,500	现货
1 mL * 10 mM (in DMSO)	￥ 2,730	现货

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纯度: 99.69%

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参考文献

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产品描述	CCG215022 is a G protein-coupled receptor kinases (GRKs) inhibitor with IC50s of 0.15±0.07 μM, 0.38±0.06 μM and 3.9±1 μM for GRK2, 5 and 1, respectively.
靶点活性	GRK1:3.9±1 μM, GRK2:0.15±0.07 μM, GRK5:0.38±0.06 μM
体外活性	CCG215022 has nanomolar potency against both GRK2 and GRK5 and is at least 20-fold more potent than Paroxetine. In the course of a GRK2 structure-based drug design campaign, CCG215022 exhibits nanomolar IC50 values against both GRK2 and GRK5 and good selectivity against other closely related kinases such as GRK1 and PKA. Treatment of murine cardiomyocytes with CCG215022 results in significantly increases contractility at 20-fold lower concentrations than Paroxetine, an inhibitor with more modest selectivity for GRK2[1].
激酶实验	GRK5 and urea-washed bovine rod outer segments (ROS) are mixed in the dark in buffer containing 20 mM HEPES, pH 7.5, 4 mM MgCl2, and 2 mM EDTA and incubated for 35 min at room temperature. The reaction mixtures are exposed to ambient fluorescent light for 1 min prior to initiation of the reaction by addition of ATP (with [γ-32P]ATP) to a final concentration of 1 mM. Final concentration of GRK5 is 100 nM and ROS is between 0.75 and 24 μM. Reactions are initiated at room temperature, and samples are taken at 2-5 min and then quenched with SDS-PAGE loading dye. Proteins are separated using SDS-PAGE, gel is dried, and the incorporation of γ-32P is detected using a phosphor storage screen. Rates at 0 min are plotted against the ROS concentration, and Vmax and Kmvalues are determined using the Michaelis-Menten equation. Vmax of each curve is normalized to the Vmax of GRK5561 run in parallel. Melting point determinations in response to 200 μM CCG215022 are performed in 20 mM HEPES, pH 7.0, 5 mM MgCl2, 2 mM DTT, 1 mM CHAPS at a final GRK5 concentration of 0.2 mg/mL and 100 μM anilinonaphthalene-8-sulfonic acid using a ThermoFluor plate reader. Melting points of GRK5 variants are assayed in a buffer containing 20 mM HEPES, pH 8.0, 200 mM NaCl, 2 mM DTT, 2.5 mM MgCl2, and 0.1 mM anilinonaphthalene-8-sulfonic acid with or without 5 mM ATP. Final GRK5 concentration for these assays is 0.1 mg/mL[1].

分子量	499.5
分子式	C26H22FN7O3
CAS No.	1813527-81-9

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 28 mg/mL

计算器

摩尔浓度计算器

稀释计算器

配液计算器

分子量计算器

质量

浓度

容积

分子量

浓度 (起始)

容积 (起始)

浓度 (终)

容积 (终)

溶液体积

质量

配液浓度

参考文献

1. Homan KT, et al. Crystal Structure of G Protein-coupled Receptor Kinase 5 in Complex with a Rationally DesignedInhibitor. J Biol Chem. 2015 Aug 21;290(34):20649-59.

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

计算重置

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到，包括如何准备库存溶液，如何存储产品，以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

CCG215022 1813527-81-9 GPCR/G Protein Tyrosine Kinase/Adaptors GRK PKA CCG 215022 Inhibitor Protein kinase A inhibit CCG-215022 inhibitor

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