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CCG 203769

CCG 203769

产品编号 T10705   CAS 410074-60-1
别名: 4-butyl-2-ethyl-1,2,4-thiadiazolidine-3,5-dione, RGS4 inhibitor 11b, Thiadiazolidinone (TDZD) deriv. 6

CCG 203769 (Thiadiazolidinone (TDZD) deriv. 6) 是一种选择性的 RGS4 抑制剂,对 RGS4-Gαo 蛋白-蛋白相互作用的 IC50 为 17 nM。

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CCG 203769 Chemical Structure
CCG 203769, CAS 410074-60-1
规格 价格/CNY 货期 数量
1 mg ¥ 1,160 现货
2 mg ¥ 1,720 现货
5 mg ¥ 2,790 现货
10 mg ¥ 4,150 现货
25 mg ¥ 6,630 现货
50 mg ¥ 8,850 现货
100 mg ¥ 11,900 现货
1 mL * 10 mM (in DMSO) ¥ 2,990 现货
产品目录号及名称: CCG 203769 (T10705)
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生物活性
化学信息
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参考文献
产品描述 CCG 203769 (Thiadiazolidinone (TDZD) deriv. 6) is a selective inhibitor of RGS4 with an IC50 of 17 nM for the RGS4-Gαo protein-protein interaction.
靶点活性 RGS16:6 μM, RGS8:79 μM, RGS4:17 nM, RGS19:140 nM, GSK3β:5.4 μM
体外活性 CCG 203769 displays dramatic selectivity (8- to >5000-fold) for RGS4 over other RGS proteins with IC50s of 140 nM, 6 μM, and 79 μM for RGS19, RGS16, and RGS8. CCG 203769 inhibits GSK-3β with an IC50 of 5 μM. CCG 203769 enhances Gαq-dependent cellular Ca2+ signaling in an RGS4-dependent manner and inhibits RGS/Gαo binding in an RGS-selective manner. CCG 203769 also blocks the GTPase accelerating protein (GAP) activity of RGS4. CCG 203769 inhibits the effect of GTP hydrolysis stimulated by RGS4 with an IC50<1 μM in single-turnover and steady-state GTPase experiments[1].
体内活性 CCG 203769 (10 mg/kg, i.v.), administered immediately prior to Carbamoylcholine chloride(0.1 mg/kg, i.p.), significantly potentiates the bradycardic effect. CCG 203769 (1-10 mg/kg) reverses the increased hang time caused by raclopride administration in rats. CCG 203769 (0.1-10 mg/kg) reverses the raclopride-induced paw drag in mice[1].
别名 4-butyl-2-ethyl-1,2,4-thiadiazolidine-3,5-dione, RGS4 inhibitor 11b, Thiadiazolidinone (TDZD) deriv. 6
分子量 202.27
分子式 C8H14N2O2S
CAS No. 410074-60-1

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 50 mg/mL (247.2 mM), sonification is recommended.

溶液配制表

可选溶剂 浓度 体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 4.9439 mL 24.7194 mL 49.4389 mL 123.5972 mL
5 mM 0.9888 mL 4.9439 mL 9.8878 mL 24.7194 mL
10 mM 0.4944 mL 2.4719 mL 4.9439 mL 12.3597 mL
20 mM 0.2472 mL 1.236 mL 2.4719 mL 6.1799 mL
50 mM 0.0989 mL 0.4944 mL 0.9888 mL 2.4719 mL
100 mM 0.0494 mL 0.2472 mL 0.4944 mL 1.236 mL

计算器

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参考文献

1. Blazer LL, et al. Selectivity and anti-Parkinson's potential of thiadiazolidinone RGS4 inhibitors. ACS Chem Neurosci. 2015 Jun 17;6(6):911-9.
Dicarbine Molindone hydrochloride SB-277011 dihydrochloride FAUC-365 NEO 376 Methyldopa ML417 L-745870

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剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
mg/kg
每只动物体重
g
给药体积
μL
动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
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Keywords

CCG 203769 410074-60-1 GPCR/G Protein Neuroscience PI3K/Akt/mTOR signaling Stem Cells Dopamine Receptor GSK-3 GTPase CCG203769 CCG-203769 4-butyl-2-ethyl-1,2,4-thiadiazolidine-3,5-dione RGS4 inhibitor 11b Thiadiazolidinone (TDZD) deriv. 6 Inhibitor inhibitor inhibit

 

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