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CAY10603

CAY10603

产品编号 T1983   CAS 1045792-66-2
别名: HDAC6 Inhibitor, BML-281

CAY10603 (BML-281) 是一种选择性 HDAC6抑制剂,IC50值为 2 pM。它也可抑制 HDAC1、HDAC2、HDAC3、HDAC8 和 HDAC10,IC50值分别为 271、252、0.42、6851和90.7 nM。

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CAY10603 Chemical Structure
CAY10603, CAS 1045792-66-2
规格 价格/CNY 货期 数量
1 mg ¥ 362 现货
2 mg ¥ 523 现货
5 mg ¥ 887 现货
10 mg ¥ 1,470 现货
25 mg ¥ 2,890 现货
50 mg ¥ 4,280 现货
100 mg ¥ 5,970 现货
1 mL * 10 mM (in DMSO) ¥ 889 现货
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产品目录号及名称: CAY10603 (T1983)
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生物活性
化学信息
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参考文献
产品描述 CAY10603 (BML-281) is a potent and selective inhibitor of HDAC6.
靶点活性 HDAC6:2 pM
体内活性 CAY10603通过抑制HDAC6,表现出对胰腺癌细胞系有效的抗增殖活性,IC50 <1 μM。
激酶实验 HDAC Inhibition Assays: Purified HDACs are incubated with 1 mM carboxyfluorescein (FAM)-labeled acetylated peptide substrate and test compound for 17 h at 25 °C in HDAC assay buffer containing 100 mM HEPES (pH 7.5), 25 mM KCl, 0.1% BSA, and 0.01% Triton X-100. Reactions are terminated by the addition of buffer containing 0.078% SDS for a final SDS concentration of 0.05%. Substrate and product are separated electrophoretically using a Caliper LabChip 3000 system with blue laser excitation and green fluorescence detection (CCD2). The fluorescence intensity in the substrate and product peaks is determined using the Well Analyzer software on the Caliper system. The reactions are performed in duplicate for each sample. IC50 values are automatically calculated using the IDBS XLFit version 4.2.1 plug-in for Microsoft Excel and the XLFit 4-Parameter Logistic Model: ((A+((B_A)/1+((C/x)D)))), in which x is compound concentration, A and B are respectively the estimated minimum and maximum of percent inhibition, C is the inflection point, and D is the Hill slope of the sigmoidal curve. The standard errors of the IC50 values are automatically calculated using the IDBS XLFit version 4.2.1 plug-in for Microsoft Excel and the formula xf4_FitResultStdError.
细胞实验 The pancreatic cancer cell lines BxPc-3, HupT3, Mia Paca-2, Panc 04.03, and SU 86.86 are grown in medium (DMEM or RPMI) containing 10% fetal calf serum and l-glutamine. Pancreatic cancer cells are plated out in duplicate into 6 wells of a 96-well microtiter plate. Four hours post plating, individual wells are treated with diluent (DMSO) or varying concentrations of SAHA or the indicated HDACIs from a concentration of 1 nM to 50 mM. Cytotoxicity is measured at time "0", and 72 h post treatment using the colorimetric MTT assay according to the manufacturer's suggestions. The IC50 values are calculated using XLfit.(Only for Reference)
别名 HDAC6 Inhibitor, BML-281
分子量 446.5
分子式 C22H30N4O6
CAS No. 1045792-66-2

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

H2O: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)

Ethanol: 5 mg/mL (11.19 mM), Heating is recommended.

DMSO: 82 mg/mL (183.7 mM)

溶液配制表

可选溶剂 浓度 体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
Ethanol / DMSO 1 mM 2.2396 mL 11.1982 mL 22.3964 mL 55.991 mL
5 mM 0.4479 mL 2.2396 mL 4.4793 mL 11.1982 mL
10 mM 0.224 mL 1.1198 mL 2.2396 mL 5.5991 mL
DMSO 20 mM 0.112 mL 0.5599 mL 1.1198 mL 2.7996 mL
50 mM 0.0448 mL 0.224 mL 0.4479 mL 1.1198 mL
100 mM 0.0224 mL 0.112 mL 0.224 mL 0.5599 mL

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TargetMol Library Books参考文献

1. Kozikowski AP, et al. J Med Chem. 2008, 51(15), 4370-4373.
Tenovin-6 Hydrochloride SS-208 KA2507 Sodium 4-phenylbutyrate Pyroxamide MPI_5a Mz325 BRD73954

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该产品包含在如下化合物库中:
抗癌活性化合物库 高选择性抑制剂库 抗癌药物库 药物功能重定位化合物库 抗癌临床化合物库 抑制剂库 抗衰老化合物库 NO PAINS 化合物库 NF-κB 通路分子库 组蛋白修饰化合物库

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对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多...

TargetMol Calculator 体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
mg/kg
每只动物体重
g
给药体积
μL
动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
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技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到,包括如何准备库存溶液,如何存储产品,以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

CAY10603 1045792-66-2 Chromatin/Epigenetic DNA Damage/DNA Repair HDAC HDAC6 Inhibitor BML 281 inhibit Histone deacetylases CAY 10603 Inhibitor BML281 BML-281 CAY-10603 inhibitor

 

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