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CAY10594

产品编号 T7280 CAS 1130067-34-3

CAY10594 是磷脂酶 D2 抑制剂 (体外IC50=140 nM，细胞IC50=110 nM)。它在体外显著阻碍乳腺癌细胞的侵袭性迁移，并调节磷酸化 GSK-3β/JNK 轴改善扑热息痛诱导的急性肝损伤。

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CAY10594, CAS 1130067-34-3

规格	价格/CNY	货期
1 mg	￥ 629	现货
5 mg	￥ 1,230	现货
10 mg	￥ 1,990	现货
25 mg	￥ 3,370	现货
50 mg	￥ 4,890	现货
100 mg	￥ 6,860	现货
1 mL * 10 mM (in DMSO)	￥ 1,680	现货

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纯度: 98%

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产品描述	CAY10594 is a potent phospholipase D2(PLD2) inhibitor. CAY10594 ameliorates acetaminophen-induced acute liver injury by regulating the phosphorylated-GSK-3β/JNK axis.
体内活性	CAY10594 administration markedly blocked the acute liver injury in a dose-dependent manner, showing almost complete inhibition with 8?mg/kg of CAY10594. During the pathological progress of acute liver injury, GSH levels are decreased, and this is significantly recovered upon the administration of CAY10594 at 6?hours post APAP challenge. GSK-3β (Serine 9)/JNK phosphorylation is mainly involved in APAP-induced liver injury. CAY10594 administration strongly blocked GSK-3β (Serine 9)/JNK phosphorylation in the APAP-induced acute liver injury model. Consistently, sustained JNK activation in the cytosol and mitochondria from hepatocytes were also decreased in CAY10594-treated mice. Many types of immune cells are also implicated in APAP-induced liver injury. However, neutrophil and monocyte populations were not different between vehicle- and CAY10594-administered mice which are challenged with APAP. Therapeutic administration of CAY10594 also significantly attenuated liver damage caused by the APAP challenge, eliciting an enhanced survival rate[1].
动物实验	Mice were fasted for 16?hours before APAP injection. APAP (500?mg/kg) was administered with oral gavage in mice. CAY10594 (N-[2-(4-oxo-1-phenyl-1,3,8-triazaspiro[4,5]dec-8-yl)ethyl]-2-naphthalene carboxamide)23 was dissolved in 1% DMSO and intraperitoneally administered to mice 30?minutes prior to APAP injection for examining protective effects or after 3?hours from APAP challenge for investigating therapeutic effects of CAY10594[1].

分子量	428.53
分子式	C26H28N4O2
CAS No.	1130067-34-3

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 20mg/ml(46.7mM)

溶液配制表

可选溶剂	浓度体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg
DMSO	1 mM	2.3336 mL	11.6678 mL	23.3356 mL	58.339 mL
	5 mM	0.4667 mL	2.3336 mL	4.6671 mL	11.6678 mL
	10 mM	0.2334 mL	1.1668 mL	2.3336 mL	5.8339 mL
	20 mM	0.1167 mL	0.5834 mL	1.1668 mL	2.9169 mL

计算器

摩尔浓度计算器

稀释计算器

配液计算器

分子量计算器

质量

浓度

容积

分子量

浓度 (起始)

容积 (起始)

浓度 (终)

容积 (终)

溶液体积

质量

配液浓度

参考文献

1. Lee SK, Bae GH, Kim YS,et al.A phospholipase D2 inhibitor, CAY10594, ameliorates acetaminophen-induced acute liver injury by regulating the phosphorylated-GSK-3β/JNK axis[J].Sci Rep. 2019 May 10;9(1):7242. 2. Pupovac A , Stokes L , Sluyter R . CAY10593 inhibits the human P2X7 receptor independently of phospholipase D1 stimulation[J]. Purinergic Signalling, 2013, 9(4):609-619. 3. Zhang Y, Li Y, Liu P, et al. Phosphatase Shp2 regulates biogenesis of small extracellular vesicles by dephosphorylating Syntenin[J]. Journal of extracellular vesicles. 2021, 10(5): e12078.

文献引用

1. Zhang Y, Li Y, Liu P, et al. Phosphatase Shp2 regulates biogenesis of small extracellular vesicles by dephosphorylating Syntenin. Journal of extracellular vesicles. 2021 Mar;10(5):e12078. doi: 10.1002/jev2.12078. Epub 2021 Mar 10. 2. Liu Z, Nan Y, Luo Q, et al. DLGAP1-AS2-Mediated Phosphatidic Acid Synthesis Activates YAP Signaling and Confers Chemoresistance in Squamous Cell Carcinoma. Cancer Research. 2022

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对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

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请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

计算重置

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到，包括如何准备库存溶液，如何存储产品，以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

CAY10594 1130067-34-3 Metabolism Phospholipase Inhibitor CAY 10594 inhibit CAY-10594 inhibitor

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