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CAL-101

CAL-101

产品编号 T8651   CAS 1146702-54-6
别名: (S)-2-(1-(9H-Purin-6-ylamino)ethyl)-5-fluoro-3-phenylquinazolin-4(3H)-one, GS-1101, Idelalisib

CAL-101 (Idelalisib) 是 p110δ 的选择性抑制剂(IC50:2.5 nM;在无细胞试验中);显示对 p110δ 的选择性比 p110α/β/γ 高 40 到 300 倍,对 p110δ 的选择性比 C2β、hVPS34、DNA-PKmTOR 高 400 到 4000 倍。

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CAL-101 Chemical Structure
CAL-101, CAS 1146702-54-6
规格 价格/CNY 货期 数量
5 mg ¥ 313 现货
10 mg ¥ 455 现货
25 mg ¥ 822 现货
50 mg ¥ 1,080 现货
100 mg ¥ 1,580 现货
200 mg ¥ 2,380 现货
1 mL * 10 mM (in DMSO) ¥ 413 现货
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产品目录号及名称: CAL-101 (T8651)
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生物活性
化学信息
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参考文献
产品描述 CAL-101 (Idelalisib) is a selective inhibitor of p110δ(IC50 : 2.5 nM; in cell-free assays); shown to have 40- to 300-fold greater selectivity for p110δ than p110α/β/γ, and 400- to 4000-fold more selectivity to p110δ than C2β, hVPS34, DNA-PK and mTOR.
靶点活性 p110γ(Cell-free assay):89 nM, p110δ(Cell-free assay):2.5 nM
体外活性 CAL-101 blocked constitutive phosphatidylinositol-3-kinase signaling, resulting in decreased phosphorylation of Akt and other downstream effectors, an increase in poly(ADP-ribose) polymerase and caspase cleavage and an induction of apoptosis[1].
别名 (S)-2-(1-(9H-Purin-6-ylamino)ethyl)-5-fluoro-3-phenylquinazolin-4(3H)-one, GS-1101, Idelalisib
分子量 401.4
分子式 C21H16FN7O
CAS No. 1146702-54-6

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 25 mg/mL (60.18 mM)

溶液配制表

可选溶剂 浓度 体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.4913 mL 12.4564 mL 24.9128 mL 62.282 mL
5 mM 0.4983 mL 2.4913 mL 4.9826 mL 12.4564 mL
10 mM 0.2491 mL 1.2456 mL 2.4913 mL 6.2282 mL
20 mM 0.1246 mL 0.6228 mL 1.2456 mL 3.1141 mL
50 mM 0.0498 mL 0.2491 mL 0.4983 mL 1.2456 mL

计算器

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参考文献

1. Brian J Lannutti, Sarah A Meadows, Sarah E M Herman,et al.CAL-101, a p110delta selective phosphatidylinositol-3-kinase inhibitor for the treatment of B-cell malignancies, inhibits PI3K signaling and cellular viability.Blood. 2011 Jan 13;117(2):591-4. 2. Sarah E M Herman , Amber L Gordon, Amy J Wagner,et al.Phosphatidylinositol 3-kinase-δ inhibitor CAL-101 shows promising preclinical activity in chronic lymphocytic leukemia by antagonizing intrinsic and extrinsic cellular survival signals.Blood. 2010 Sep 23;116(12):2078-88.

文献引用

1. Zhang X, Dai Q, Shan J, et al.Inhibition of phosphoinositide‑3 kinases γ/δ ameliorates pulmonary granuloma by rescuing Treg function in a sarcoidosis model.Experimental and Therapeutic Medicine.2023, 25(5): 1-11.
mTOR inhibitor 13 LY-294002 hydrochloride Sapanisertib mTOR inhibitor 9f PI3K-IN-38 Rigosertib sodium IPI-3063 Isoangustone A

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对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多...

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请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
mg/kg
每只动物体重
g
给药体积
μL
动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
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% Tween 80
% ddH2O
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Keywords

CAL-101 1146702-54-6 PI3K/Akt/mTOR signaling PI3K CAL101 (S)-2-(1-(9H-Purin-6-ylamino)ethyl)-5-fluoro-3-phenylquinazolin-4(3H)-one CAL 101 GS-1101 GS1101 GS 1101 Idelalisib Inhibitor inhibitor inhibit

 

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