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Budesonide

Budesonide

产品编号 T0094   CAS 51333-22-3
别名: Entocort, Pulmicort, 布地奈德, Rhinocort

Budesonide (Pulmicort) 是吸入型糖皮质类固醇,是一种口服具有活性的糖皮质激素受体激动剂。它能够减小肺部肿瘤的体积,逆转 DNA 低度甲基化,调节基因的 mRNA 表达。它是能够用于哮喘的抗炎药。

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Budesonide Chemical Structure
Budesonide, CAS 51333-22-3
规格 价格/CNY 货期 数量
50 mg ¥ 280 现货
100 mg ¥ 388 现货
200 mg ¥ 722 现货
500 mg ¥ 1,643 现货
1 mL * 10 mM (in DMSO) ¥ 428 现货
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产品目录号及名称: Budesonide (T0094)
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生物活性
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参考文献
产品描述 Budesonide (Pulmicort), an anti-inflammatory corticosteroid, has shown the effective glucocorticoid activitie and few mineralocorticoid activities. According to reports, Budesonide has extensively inhibitory effects against multiple cells types and mediators referred to allergic and nonallergic-mediated inflammatory. What's more, the anti-inflammatory action of budesonide has been revealed to contribute to the effectiveness of asthma.
体外活性 Budesonide 能有效抑制依他命素和RANTES蛋白的产生,且Budesonide 对人支气管上皮细胞系BEAS-2B和原代人支气管上皮细胞中趋化因子mRNA的表达有不同程度的抑制作用。Budesonide 可抑制人支气管上皮细胞系 BEAS-2B 和原代人支气管上皮细胞中 RANTES 和 eotaxin 启动子驱动的报告基因活性。Budesonide 还能选择性地促进人支气管上皮细胞系 BEAS-2B 和原代人支气管上皮细胞中 eotaxin 和 MCP-4 mRNA 的衰减。[1]Budesonide 在时间和蛋白质合成方面依赖性地减少了两种细胞类型中血管内皮生长因子的分泌和血管内皮生长因子 mRNA 的表达,而这些作用被糖皮质激素受体拮抗剂米非司酮(RU 486)所抑制,这表明Budesonide 通过其糖皮质激素受体介导的作用减少了血管内皮生长因子的分泌和表达。[2]Budesonide 对猪粉尘诱导的上皮细胞 IL-6 和 IL-8 以及 LPS 诱导的肺泡巨噬细胞 IL-6 和 TNF-α 的释放有剂量依赖性抑制作用。[3]
体内活性 Budesonide 在低浓度(2.5 mg/mL/kg)和高浓度(50 mg/mL/kg)的情况下,可完全阻止大鼠在接受 LPS 挑战后 TNF-α、白细胞介素(IL)-1beta、IL-6 和单核细胞趋化蛋白(MCP)-1 的产生。[4] Budesonide 通过Mad2/3抑制生长,通过Bim/Blk和推断的caspase-8/9导致细胞凋亡,从而在A/J小鼠中发挥化学预防作用。[5]
激酶实验 Biochemical assays: Recombinant baculoviruses expressing Raf-1 (residues 305–648) and B-Raf (residues 409–765) are purified as fusion proteins. Full-length human MEK-1 is generated by PCR and purified as a fusion protein from Escherichia coli lysates. Sorafenib tosylate is added to a mixture of Raf-1 (80 ng), or B-Raf (80 ng) with MEK-1 (1 μg) in assay buffer [20 mM Tris (pH 8.2), 100 mM NaCl, 5 mM MgCl2, and 0.15% β-mercaptoethanol] at a final concentration of 1% DMSO. The Raf kinase assay (final volume of 50 μL) is initiated by adding 25 μL of 10 μM γ[33P]ATP (400 Ci/mol) and incubated at 32 °C for 25 minutes. Phosphorylated MEK-1 is harvested by filtration onto a phosphocellulose mat, and 1% phosphoric acid is used to wash away unbound radioactivity. After drying by microwave heating, a β-plate counter is used to quantify filter-bound radioactivity. Human VEGFR2 (KDR) kinase domain is expressed and purified from Sf9 lysates. Time-resolved fluorescence energy transfer assays for VEGFR2 are performed in 96-well opaque plates in the time-resolved fluorescence energy transfer format. Final reaction conditions are as follows: 1 to 10 μM ATP, 25 nM poly GT-biotin, 2 nM Europium-labeled phospho (p)-Tyr antibody (PY20), 10 nM APC, 1 to 7 nM cytoplasmic kinase domain in final concentrations of 1% DMSO, 50 mM HEPES (pH 7.5), 10 mM MgCl2, 0.1 mM EDTA, 0.015% Brij-35, 0.1 mg/mL BSA, and 0.1% β-mercaptoethanol. Reaction volumes are 100 μL and are initiated by addition of enzyme. Plates are read at both 615 and 665 nM on a Perkin-Elmer VictorV Multilabel counter at ~1.5 to 2.0 hours after reaction initiation. Signal is calculated as a ratio: (665 nm/615 nM) × 10,000 for each well. For IC50 generation, Sorafenib tosylate is added before the enzyme initiation. A 50-fold stock plate is made with Sorafenib tosylate serially diluted 1:3 in a 50% DMSO/50% distilled water solution. Final Sorafenib tosylate concentrations range from 10 μM to 4.56 nM in 1% DMSO.
别名 Entocort, Pulmicort, 布地奈德, Rhinocort
分子量 430.53
分子式 C25H34O6
CAS No. 51333-22-3

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 43.1 mg/mL (100 mM)

Ethanol: 21.5 mg/mL (50 mM)

溶液配制表

可选溶剂 浓度 体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO / Ethanol 1 mM 2.3227 mL 11.6136 mL 23.2272 mL 58.068 mL
5 mM 0.4645 mL 2.3227 mL 4.6454 mL 11.6136 mL
10 mM 0.2323 mL 1.1614 mL 2.3227 mL 5.8068 mL
20 mM 0.1161 mL 0.5807 mL 1.1614 mL 2.9034 mL
50 mM 0.0465 mL 0.2323 mL 0.4645 mL 1.1614 mL
DMSO 100 mM 0.0232 mL 0.1161 mL 0.2323 mL 0.5807 mL

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TargetMol Library Books参考文献

1. Stellato C, et al. J Immunol,1999, 163(10), 5624-5632. 2. Bandi N, et al. Eur J Pharmacol,2001, 425(2), 109-116. 3. Ek A, et al. Allergy,1999, 54(7), 691-699. 4. Jansson AH, et al. Vascul Pharmacol,2005, 43(2), 101-111. 5. Yao R, et al. Oncogene,2004, 23(46), 7746-7752.
Velsecorat TPI-1 Medrysone Osilodrostat Esaxerenone Halcinonide Desonide Triamcinolone

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请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
mg/kg
每只动物体重
g
给药体积
μL
动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
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Keywords

Budesonide 51333-22-3 Endocrinology/Hormones Glucocorticoid Receptor glucocortical lung Inhibitor Entocort Pulmicort asthma DNA steroid inhaled hypomethylation orally anti-inflammatory 布地奈德 mRNA Rhinocort tumors inhibit inhibitor

 

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