Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year
Brusatol (NSC-172924) 是一种从鸦胆子植物中分离出来的天然产物,抑制Nrf2通路,可使多种癌细胞对 Cisplatin 和其他化疗药物敏感。它可开发为辅助化疗化合物,可增加细胞凋亡。
规格 | 价格/CNY | 货期 | 数量 | |
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1 mg | ¥ 369 | 现货 | ||
5 mg | ¥ 872 | 现货 | ||
10 mg | ¥ 1,280 | 现货 | ||
25 mg | ¥ 2,150 | 现货 | ||
50 mg | ¥ 3,190 | 现货 | ||
100 mg | ¥ 4,690 | 现货 | ||
500 mg | ¥ 9,810 | 现货 | ||
1 mL * 10 mM (in DMSO) | ¥ 1,370 | 现货 |
产品描述 | Brusatol (NSC-172924) is a natural product isolated from the Brucea javanica plant. It inhibits Nrf2. |
体外活性 | Brusatol 通过一种不依赖于 Keap1、蛋白酶体和自噬蛋白降解系统的机制,引发 Nrf2 的消耗。在小鼠 Hepa-1c1c7 肝癌细胞中,Brusatol 通过一种转录后机制迅速且短暂地引起 Nrf2 蛋白的消耗。Brusatol 也能抑制新鲜分离的原代人肝细胞中的 Nrf2 [1]。CT-26 细胞分别单独或联合应用不同浓度的 Brusatol(0.05、0.15、0.45、1.35、4.05 和 12.15 μg/mL)和 CDDP(0.05、0.15、0.45、1.35、4.05 和 12.15 μg/mL)处理 48 小时。经 Brusatol 和 CDDP 处理 48 小时后,CT-26 细胞的存活率呈剂量依赖性降低,其 IC50 值分别为 0.27±0.01 和 1.44±0.22 μg/mL。当 Brusatol 与 CDDP 以 1:1 的恒定浓度比联合应用时,细胞生长抑制明显增强,合用治疗的 IC50 值为 0.19±0.02 μg/mL [2]。 |
体内活性 | 裸鼠被注射A549细胞以诱导肿瘤生长,随后进行一次每千克体重2 mg的Brusatol腹腔注射。在注射后24小时或48小时,将肿瘤组织分离出来。发现Nrf2蛋白水平在注射后24小时或48小时显著降低,表明Brusatol能够达到肿瘤组织并抑制Nrf2途径。在第一次实验中,一旦肿瘤体积达到平均230 mm3,将DMSO、Brusatol(每千克体重2 mg)、Cisplatin(每千克体重2 mg)或Cisplatin(每千克体重2 mg)与Brusatol(每千克体重2 mg)联合治疗通过腹腔注射,每隔一天一次,共五次。Cisplatin或Brusatol单独使用未能显著抑制肿瘤生长,而在联合治疗组中,肿瘤体积显著减小[3]。 |
细胞实验 | CT-26 cells in logarithmic growth are seeded onto a 96-well plate at a density of 4×10^3 cells/well. After 24 h of incubation at 37°C, fresh medium containing a series of concentrations of Brusatol (0.05, 0.15, 0.45, 1.35, 4.05 and 12.15 μg/mL) and CDDP (0.05, 0.15, 0.45, 1.35, 4.05 and 12.15 μg/mL) is added at 100 μL/well; each concentration is used to treat six replicate wells. After 48 h of incubation at 37°C, the cells are further incubated with MTT (10 mg/mL) at 37°C for 4 h. The supernatant is then removed and the precipitate is dissolved with 100 μL DMSO. Absorbance is measured using a microplate reader at a wavelength of 490 nm. Cytotoxicity is expressed as the concentration of Brusatol and CDDP that inhibit cell growth by 50% (IC50 value). The inhibitory rate is calculated. The possible synergistic effect of Brusatol combined with CDDP is investigated by exposing CT-26 cells to various concentrations of each agent alone or in combination for 48 h [2]. |
动物实验 | Athymic nude mice are used. Mice 4-6 wk old are injected with A549 cells. Once the tumors reached 80 mm3 (for the two times five-time Cisplatin treatment regimen) or 280 mm3 (for the single five-time Cisplatin treatment regime), mice are randomly allocated into four groups and treated i.p. with DMSO, Cisplatin (2 mg/kg), Brusatol (2 mg/kg), or in combination every other day for a total of five times. After the initial five-time Cisplatin treatment regimen, treatment stops for 1 wk to allow mice to recover before the second five-time Cisplatin treatment regimen is repeated [3]. |
别名 | (+)-Brusatol, 鸦胆子苦醇, NSC 172924 |
分子量 | 520.53 |
分子式 | C26H32O11 |
CAS No. | 14907-98-3 |
Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year
H2O: Insoluble
DMSO: 90 mg/mL (172.9 mM)
可选溶剂 | 浓度 体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | 25 mg |
DMSO | 1 mM | 1.9211 mL | 9.6056 mL | 19.2112 mL | 48.028 mL |
5 mM | 0.3842 mL | 1.9211 mL | 3.8422 mL | 9.6056 mL | |
10 mM | 0.1921 mL | 0.9606 mL | 1.9211 mL | 4.8028 mL | |
20 mM | 0.0961 mL | 0.4803 mL | 0.9606 mL | 2.4014 mL | |
50 mM | 0.0384 mL | 0.1921 mL | 0.3842 mL | 0.9606 mL | |
100 mM | 0.0192 mL | 0.0961 mL | 0.1921 mL | 0.4803 mL |
中药材名称 | 中药材拉丁名 | 性 | 味 | 归经 |
鸦胆子 | Brucea javanica(L.)Merr. | 寒 | 苦 | 大肠, 肝 |
中成药名称 | 处方组成 | 主治疾病 | 中成药类型 |
久痢丸(久痢丹) | 椿皮,黄连,厚朴,鸦胆子,枳壳,木香,党参,茯苓,白术,甘草,当归 | N/A | 化湿药 |
除疤膏 | 桃仁,鸦胆子,冰片,樟脑,石碱 | 外用,涂敷患处,每日1-2次。 | 活血化瘀药 |
方剂名称 | 处方组成 | 剂型 | 处方来源 |
毒淋汤 | 金银花,海金沙,石韦,牛蒡子,甘草,白芍,三七,鸦胆子 | 汤剂 | 《衷中参西》上册。 |
鸦胆丸 | 鸦胆子,文蛤,枯矾,黄连 | 丸剂 | 《医碥》卷七。 |
至圣丹 | 鸦胆子 | 丸剂 | 《纲目拾遗》卷五。 |
蜜陀僧丸 | 蜜陀僧,朱砂,鸦胆子,猪牙皂 | 丸剂 | 《圣惠》卷二十二。 |
鸦胆丸1 | 鸦胆子,铅丹,木香 | 丸剂 | 《医碥》卷七。 |
对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多...
请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。
母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。
您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到,包括如何准备库存溶液,如何存储产品,以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。
Brusatol 14907-98-3 Apoptosis Immunology/Inflammation Others Ferroptosis Nrf2 oxygen (+)-Brusatol CT-26 defense stress Keap1-Nrf2 chemosensitization Toxicity NSC-172924 species radicals reactive Chemical response cisplatin 鸦胆子苦醇 synergistic effect Hepatocyte Keap1 antioxidant Cell Free NSC 172924 Inhibitor inhibit NSC172924 inhibitor