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Brilaroxazine

Brilaroxazine

产品编号 T14782   CAS 1239729-06-6
别名: RP5063

Brilaroxazine (RP5063) 是一种有效的多模式多巴胺/5-HT 调节剂。 Brilaroxazine 是多巴胺 D2、D3 和 D4 受体、5-HT1A (Ki = 1.5 nM) 和 5-HT2A (Ki = 2.5 nM) 的部分激动剂,具有拮抗活性 5-HT2B 和 5-HT7 受体,Ki 分别为 0.19 nM 和 2.7 nM。 Brilaroxazine 可用于研究神经精神和神经系统疾病的认知障碍。

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Brilaroxazine Chemical Structure
Brilaroxazine, CAS 1239729-06-6
规格 价格/CNY 货期 数量
1 mg ¥ 1,320 现货
5 mg ¥ 3,170 现货
10 mg ¥ 4,630 现货
25 mg ¥ 7,360 现货
50 mg ¥ 9,920 现货
100 mg ¥ 13,300 现货
500 mg ¥ 26,800 现货
1 mL * 10 mM (in DMSO) ¥ 3,260 现货
其他形式的 Brilaroxazine:
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产品目录号及名称: Brilaroxazine (T14782)
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生物活性
化学信息
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参考文献
产品描述 Brilaroxazine (RP5063) is a potent multimodal dopamine/5-HT modulator. Brilaroxazine is a partial agonist of dopamine D2, D3, and D4 receptors, 5-HT1A (Ki =1.5 nM) and 5-HT2A (Ki = 2.5 nM), and has antagonist activity 5-HT2B, and 5-HT7 receptors with Kis of 0.19 nM and 2.7 nM, respectively. Brilaroxazine can be used for research about cognitive impairments in neuropsychiatric and neurological diseases.
靶点活性 5-HT1A receptor:1.5 nM (Ki), 5-HT7 receptor:2.7 nM (Ki), 5-HT2A receptor:2.5 nM (Ki), 5-HT2B receptor:0.19 nM (Ki)
体内活性 Brilaroxazine (10 mg/kg) had efficacy in PAH, and mitigated the functional and structural effects of MCT-induced PAH, with significant improvements in pulmonary hemodynamics, right ventricular (RV) hypertrophy, SO2, and pulmonary blood vessel structural changes[3].
别名 RP5063
分子量 450.36
分子式 C22H25Cl2N3O3
CAS No. 1239729-06-6

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 95 mg/mL (210.94 mM), Sonification is recommended.

溶液配制表

可选溶剂 浓度 体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.2204 mL 11.1022 mL 22.2045 mL 55.5111 mL
5 mM 0.4441 mL 2.2204 mL 4.4409 mL 11.1022 mL
10 mM 0.222 mL 1.1102 mL 2.2204 mL 5.5511 mL
20 mM 0.111 mL 0.5551 mL 1.1102 mL 2.7756 mL
50 mM 0.0444 mL 0.222 mL 0.4441 mL 1.1102 mL
100 mM 0.0222 mL 0.111 mL 0.222 mL 0.5551 mL

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1. Bhat L, et al. Evaluation of the effects of RP5063, a novel, multimodal, serotonin receptor modulator, as single-agent therapy and co-administrated with sildenafil, bosentan, and treprostinil in a monocrotaline-induced pulmonary arterial hypertension rat 2. Bhat L, et al. Evaluation of the effects of RP5063, a novel, multimodal, serotonin receptor modulator, as single-agent therapy and co-administrated with sildenafil, bosentan, and treprostinil in a monocrotaline-induced pulmonary arterial hypertension rat model.Eur J Pharmacol. 2018 May 15;827:159-166. 3. L. Bhat,et al. Rp5063 Prevents Monocrotaline Induced Pulmonary Arterial Hypertension In Rats. 4. Reviva Pharmaceuticals Reports RP5063 Positive Efficacy Results for Memory Deficits
N-0500 HCl Alizapride hydrochloride Xaliproden hydrochloride Oxidopamine hydrochloride SKF 81297 Tetrahydropalmatine Lurasidone Ocaperidone

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请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
mg/kg
每只动物体重
g
给药体积
μL
动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
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技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到,包括如何准备库存溶液,如何存储产品,以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

Brilaroxazine 1239729-06-6 GPCR/G Protein Neuroscience Dopamine Receptor 5-HT Receptor Parkinson depressive hypertension cardiac syndrome,ADHD autism inhibit Pulmonary RP5063 PAH Serotonin Receptor Alzheimer RP 5063 Inhibitor RP-5063 disorder,Tourette arterial 5-hydroxytryptamine Receptor inhibitor

 

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