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Brigatinib

Brigatinib

产品编号 T3621   CAS 1197953-54-0
别名: 布格替尼, AP-26113

Brigatinib (AP-26113) 是一种有效,选择性的ALK 抑制剂 (IC50:0.6 nM)。

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Brigatinib Chemical Structure
Brigatinib, CAS 1197953-54-0
规格 价格/CNY 货期 数量
1 mg ¥ 219 现货
5 mg ¥ 483 现货
10 mg ¥ 788 现货
25 mg ¥ 1,420 现货
50 mg ¥ 2,370 现货
100 mg ¥ 3,770 现货
200 mg ¥ 4,990 现货
500 mg ¥ 7,820 现货
1 mL * 10 mM (in DMSO) ¥ 658 现货
其他形式的 Brigatinib:
产品目录号及名称: Brigatinib (T3621)
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生物活性
化学信息
存储 & 溶解度
参考文献
产品描述 Brigatinib (AP-26113) is a highly potent and selective ALK inhibitor.
靶点活性 FLT3:2.1 nM, ROS1:1.9 nM, ALK:0.37 nM, IGF1R:24.9 nM, EGFR(C797S/del19):39.9 nM
体外活性 Beyond ALK, IGF1R, and InsR, brigatinib also potently inhibits FLT3 and ROS1 with IC50 values of 2.1 and 1.9 nM, respectively. It does not show significant activity toward c-Met or Ron up to 1 μM[1]. Brigatinib overcomes the resistance of EGFR-triple-mutant and the activity depends on ATP-competitive manner with less affection to wild-type EGFR[2].
体内活性 Mouse PK parameters for Brigatinib following oral dosing (10 mg/kg): Cmax=448 ng/mL,t1/2=5.8 h. And in CD rats, after dosing at 3 mg/kg i.v, CL=0.46 L/(h·kg), t1/2=4.8 h, Vss=7.8 L/kg; Dosed at 10 mg/kg p.o, Cmax=305 ng/mL, tmax=4 h, t1/2=3.4 h, F%=52. Brigatinib demonstrates dose-dependent antitumor activity[1]. Brigatinib demonstrates growth inhibition activity in PC9 triple-mutant xenograft model and in combination with anti-EGFR antibody to potentiate the efficacy both in vitro and in vivo as shown in first-generation EGFR-TKI-resistant patients[2].
激酶实验 In vitro HotSpotSM kinase profiling of 289 kinases is performed. The assay is conducted in the presence of 10 μM [33P]-ATP, using brigatinib concentrations ranging from 0.05 nM to 1 μM.
细胞实验 All cell lines were used within 20 passages of the initial thaw. Following inhibitor treatment for 72 h, cell growth was assessed to determine the concentration that causes 50% inhibition of cell viability (IC50). (Only for Reference)
别名 布格替尼, AP-26113
分子量 584.09
分子式 C29H39ClN7O2P
CAS No. 1197953-54-0

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

H2O: Insoluble

DMSO: 5.84 mg/mL (10 mM)

溶液配制表

可选溶剂 浓度 体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 1.7121 mL 8.5603 mL 17.1206 mL 42.8016 mL
5 mM 0.3424 mL 1.7121 mL 3.4241 mL 8.5603 mL
10 mM 0.1712 mL 0.856 mL 1.7121 mL 4.2802 mL

计算器

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参考文献

1. Wei-Sheng Huang, et al. J Med Chem, 2016, 59(10):4948-4964. 2. Uchibori, K et al. Nat. Commun. 8, 14768 doi: 10.1038/ncomms14768 (2017).
ENMD-2076 Amuvatinib FLT3-IN-10 Rebastinib 4SC-203 AZ7550 Gilteritinib R406

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
mg/kg
每只动物体重
g
给药体积
μL
动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
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技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到,包括如何准备库存溶液,如何存储产品,以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

Brigatinib 1197953-54-0 Angiogenesis Immunology/Inflammation JAK/STAT signaling Tyrosine Kinase/Adaptors EGFR FLT ROS IGF-1R ALK Inhibitor inhibit ALK tyrosine kinase receptor AP26113 CD246 布格替尼 AP 26113 Anaplastic lymphoma kinase (ALK) AP-26113 Cluster of differentiation 246 Anaplastic lymphoma kinase inhibitor

 

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